一种酒石酸匹莫范色林口腔速溶膜及其制备方法技术

本发明专利技术属于药物制剂领域，涉及一种酒石酸匹莫范色林口腔速溶膜及其制备方法。本发明专利技术所述的酒石酸匹莫范色林口腔速溶膜口味良好，服用时不需饮水即可在口腔内迅速溶解，尤其适用于老年及吞咽困难的患者。本发明专利技术所述的酒石酸匹莫范色林口腔速溶膜制备工艺简便易行，所用辅料均为较常见且价格适中的种类，具有良好的工业化前景。本发明专利技术所述的酒石酸匹莫范色林口腔速溶膜每片含有酒石酸匹莫范色林20mg。本发明专利技术还提供了酒石酸匹莫范色林口腔速溶膜的制备工艺。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制剂领域，涉及一种酒石酸匹莫范色林口腔速溶膜及其制备方法。
技术介绍
按照国际统计数据，中国目前帕金森病患者人数已有200余万人，约占全球的50%，也就是说，全球有一半帕金森病患者生活在中国。75岁以上的老人患病率高达10%，但患者中约有48%的人并没有意识到自己患病，早期帕金森病的延误治疗率高达60%。据了解，帕金森病以往在老年人中比较多见，平均发病年龄为60岁左右。40岁以下人群患上帕金森的情况比较少见，然而如今这一情况正在悄然发生变化。据专科医师反映，近年来青年患者约占10%的比例，其中不乏35岁左右发病的患者。多巴胺能药物治疗可以改善帕金森病的运动症状，但对于多种多样的非运动症状，如抑郁、痴呆、睡眠异常和自主神经功能障碍等，治疗措施有限。其中，幻觉和妄想是帕金森病常见的精神症状，在疾病过程中大约影响超过50%的患者。然而，目前的抗精神病药物对帕金森病精神症状缺乏有效性，和（或）具有耐受性和安全性方面的担忧。如抗精神病药物氯氮平对帕金森病患者的幻觉症状有效，但有１％～２％的几率导致粒细胞缺乏症，故需监测血细胞计数。而抗精神病药物奥氮平对帕金森病患者的幻觉症状不太可能有效。2016年5月，FDA批准匹莫范色林(Pimavanserin)用于治疗帕金森病伴发的幻觉和妄想症状，成为首个获批该适应症的药物。匹莫范色林(Pimavanserin)是一种选择性5-HT2A反向激动剂。匹莫范色林能够减少幻觉和妄想的频率和(或)严重程度。匹莫范色林耐受性良好，不会加重运动症状。最常见的不良事件为水肿、恶心和混淆。
技术实现思路
本专利技术的目的是克服现有技术的不足，提供一种制备工艺简单，耗时短，成本较低廉的一种酒石酸匹莫范色林口腔速溶膜的制备方法。本专利技术的第二个目的是提供一种酒石酸匹莫范色林口腔速溶膜。本专利技术涉及的一种酒石酸匹莫范色林口腔速溶膜剂，其特征是处方包括酒石酸匹莫范色林、成膜材料、崩解剂、填充剂、甜味剂、增塑剂、pH调节剂。本专利技术涉及的一种酒石酸匹莫范色林口腔速溶膜，其特征是成膜材料选自聚乙烯醇-聚乙二醇共聚物、普鲁兰多糖、羟丙甲基纤维素、羧甲基纤维素钠中至少一种。本专利技术涉及的一种酒石酸匹莫范色林口腔速溶膜，其特征是崩解剂及填充剂选自微晶纤维素、预胶化淀粉、交联聚维酮、麦芽糊精中至少一种。本专利技术涉及的一种酒石酸匹莫范色林口腔速溶膜，其特征是pH调节剂选自枸橼酸、苹果酸中至少一种。本专利技术涉及的一种酒石酸匹莫范色林口腔速溶膜的制备方法，其特征是甜味剂选自三氯蔗糖、阿斯巴甜、糖精钠中至少一种。本专利技术涉及的一种酒石酸匹莫范色林口腔速溶膜，其特征是增塑剂选自甘油、聚乙二醇400中至少一种。本专利技术涉及的一种酒石酸匹莫范色林口腔速溶膜，其特征是制备方法包括如下步骤：称取酒石酸匹莫范色林、甜味剂、pH调节剂、填充剂、崩解剂、成膜材料，混合均匀后，加入纯化水，搅拌均匀，再加入增塑剂搅拌均匀，离心脱气，涂布，在60℃下烘干，脱膜，按规格裁剪，即得酒石酸匹莫范色林口腔速溶膜。本专利技术涉及的一种酒石酸匹莫范色林口腔速溶膜，其特征是制备方法包括如下步骤：提前配制20%普鲁兰多糖胶液和10%薄荷脑醇溶液，称量酒石酸匹莫范色林、甜味剂、pH调节剂、填充剂、崩解剂、增塑剂、二氧化钛混合均匀后，加入普鲁兰多糖胶液和薄荷脑醇溶液，搅拌均匀，静置脱气，涂布，在60℃下烘干，脱膜，按规格裁剪，即得酒石酸匹莫范色林口腔速溶膜。本专利技术的优点：本专利技术所述的酒石酸匹莫范色林口腔速溶膜口味良好，服药时无需饮水，在口腔内快速溶解，患者用药依从性高，尤其适用于老年及吞咽困难的患者。而且，本专利技术所述的酒石酸匹莫范色林口腔速溶膜制备方法简单，耗时短，成本较低廉。具体实施方式本专利技术通过以下实施例作进一步阐述，但本专利技术的范围并不限于这些实施例。所以，在本专利技术的方法前提下对本专利技术的简单改进均属本专利技术要求保护的范围。实施例1每片含酒石酸匹莫范色林20mg，每1000片酒石酸匹莫范色林口腔速溶膜剂的组成为：酒石酸匹莫范色林20g糖精钠3g枸橼酸1g预胶化淀粉4g甘油2g聚乙烯醇-聚乙二醇共聚物16g色素0.08g香精1.6g纯化水适量制备工艺如下：称取酒石酸匹莫范色林、糖精钠、枸橼酸、预胶化淀粉、色素、香精、聚乙烯醇-聚乙二醇共聚物，混合均匀后，加入纯化水，搅拌均匀，加入甘油搅拌均匀，离心脱气，涂布，在60℃下烘干，脱膜，按规格裁剪，即得酒石酸匹莫范色林口腔速溶膜。实施例2每片含酒石酸匹莫范色林20mg，每1000片酒石酸匹莫范色林口腔速溶膜剂的组成为：酒石酸匹莫范色林20g三氯蔗糖2g枸橼酸1.5g微晶纤维素4g甘油2g羟丙基甲基纤维素18g纯化水适量制备工艺如下：称取酒石酸匹莫范色林、三氯蔗糖、枸橼酸、微晶纤维素、羟丙基甲基纤维素，混合均匀后，加入纯化水，搅拌均匀，慢慢溶胀约30分钟，加入甘油搅拌均匀，静置脱气，涂布，在60℃下烘干，脱膜，按规格裁剪，即得酒石酸匹莫范色林口腔速溶膜。实施例3每片含酒石酸匹莫范色林20mg，每1000片酒石酸匹莫范色林口腔速溶膜剂的组成为：酒石酸匹莫范色林20g阿斯巴甜2g苹果酸2g交联聚维酮5g二氧化钛0.08g甘油4g普鲁兰多糖12g薄荷脑0.06乙醇适量纯化水适量制备工艺如下：提前配制20%普鲁兰多糖胶液和10%薄荷脑醇溶液。称量酒石酸匹莫范色林、阿斯巴甜、苹果酸、交联聚维酮、甘油、二氧化钛混合均匀后，加入普鲁兰多糖胶液和薄荷脑醇溶液，搅拌均匀，静置脱气，涂布，在60℃下烘干，脱膜，按规格裁剪，即得酒石酸匹莫范色林口腔速溶膜。实施例4每片含酒石酸匹莫范色林20mg，每1000片酒石酸匹莫范色林口腔速溶膜剂的组成为：酒石酸匹莫范色林20g糖精钠3g苹果酸2g微晶纤维素8g二氧化钛0.06g甘油4g麦芽糊精2g普鲁兰多糖12g薄荷脑0.06乙醇适量纯化水适量制备工艺如下：提前配制20%普鲁兰多糖胶液和10%薄荷脑醇溶液。称量酒石酸匹莫范色林、糖精钠、苹果酸、微晶纤维素、麦芽糊精、甘油、二氧化钛混合均匀后，加入普鲁兰多糖胶液和薄荷脑醇溶液，搅拌均匀，静置脱气，涂布，在60℃下烘干，脱膜，按规格裁剪，即得酒石酸匹莫范色林口腔速溶膜。实施例5每片含酒石酸匹莫范色林20mg，每1000片酒石酸匹莫范色林口腔速溶膜剂的组成为：酒石酸匹莫范色林20g三氯蔗糖2g枸橼酸1.5g预胶化淀粉4g聚乙二醇4003g羧甲基纤维素钠24g香精2g色素0.08g纯化水适量制备工艺如下：称量酒石酸匹莫范色林、三氯蔗糖、枸橼酸、预胶化淀粉、羧甲基纤维素钠混合均匀后，加入纯化水，搅拌均匀，慢慢溶胀约60分钟，加入聚乙二醇400搅拌均匀，离心脱气，涂布，在60℃下烘干，脱膜，按规格裁剪，即得酒石酸匹莫范色林口腔速溶膜。参照自行制定的内控标准，对实施例1～5中制备的酒石酸匹莫范色林口腔速溶膜进行了检测，均符合标准。试食实验的方法：将25名健康志愿者随机分为五组，分别试食实施例1～5中制备的酒石酸匹莫范色林口腔速溶膜酒石酸匹莫范色林口腔速溶膜，每人每次服用一片，在不喝水的情况下，记录放入口腔后的溶化时间，并对口感进行评价，评分标准为：0分：无苦味，口感优良，1分：有轻微口味，口感良好，2分：苦味较明显，口感一般，3分：有强烈苦味，口感差，具体的结果本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种酒石酸匹莫范色林口腔速溶膜剂，其特征是处方包括酒石酸匹莫范色林、成膜材料、崩解剂、填充剂、甜味剂、增塑剂、pH调节剂。

【技术特征摘要】
1.一种酒石酸匹莫范色林口腔速溶膜剂，其特征是处方包括酒石酸匹莫范色林、成膜材料、崩解剂、填充剂、甜味剂、增塑剂、pH调节剂。2.根据权利要求1所述的一种酒石酸匹莫范色林口腔速溶膜，其特征是成膜材料选自聚乙烯醇-聚乙二醇共聚物、普鲁兰多糖、羟丙甲基纤维素、羧甲基纤维素钠中至少一种。3.根据权利要求1所述的一种酒石酸匹莫范色林口腔速溶膜，其特征是崩解剂及填充剂选自微晶纤维素、预胶化淀粉、交联聚维酮、麦芽糊精中至少一种。4.根据权利要求1所述的一种酒石酸匹莫范色林口腔速溶膜，其特征是pH调节剂选自枸橼酸、苹果酸中至少一种。5.根据权利要求1所述的一种酒石酸匹莫范色林口腔速溶膜的制备方法，其特征是甜味剂选自三氯蔗糖、阿斯巴甜、糖精钠中至少一种。6.根据权利要求1所述的一种酒石酸匹莫范色林口腔速...

【专利技术属性】
技术研发人员：李化淋，
申请(专利权)人：天津市聚星康华医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：天津;12