一种抗血管新生化合物制造技术

本发明专利技术提供了一种抗血管新生的新化合物及其制备方法和用途。本发明专利技术化合物具有良好的抗血管新生作用，初步认为该类化合物是通过抑制VEGFR2(即KDR)产生活性的。该类化合物可用于对新生血管、VEGFR2、PDGFR‑β、KIT等蛋白激酶异常所致疾病的治疗，如湿性黄斑变性、恶性肿瘤等。

【技术实现步骤摘要】
本申请为申请号201410125752.0、申请日2014年3月28日，专利技术名称“一种抗血管新生化合物”的分案申请。
本专利技术涉及一种新化合物和用途。
技术介绍
血管新生(angiogenesis)，是从已有血管发芽生成新血管的过程。这一过程与血管内皮细胞迁移和增殖相关。血管新生与多种人类重大疾病有关，如恶性肿瘤。目前发现，眼部血管新生性疾病，包括年龄相关性黄斑变性(AMD)、糖尿病视网膜病变、新生血管性青光眼等，这类疾病的共同特点都在于眼部新生血管的异常增生(金晓，等，抗VEGF药物在眼科疾病中的应用及机制研究进展，中外医疗，2012年)。其中，黄斑变性主要有干性和湿性两种，湿性黄斑变性(AMD)的特点是，脉络膜的新生血管进入视网膜下以及继而发生的出血、渗出及水肿等病理变化。湿性迅速丧失视力，较干性更为严重。目前，在湿性黄斑变性的治疗方面已有较好的进展。早期的激光烧烁止血被血管内皮因子拮抗剂所代替，但因后者效果不佳，很快被光动力疗法所取代。光动力疗法虽然提高了疗效，但仍不理想。近年又出现了新的血管内皮因子拮抗剂Lucentis(雷珠单抗)，是一种人源性VEGF亚型单克隆抗体片本文档来自技高网...

【技术保护点】
如式B所示的化合物及其药学上可接受的盐或前体药物：其中，R表示C1‑C6的烷基，X表示无或在苯环上任意位置取代的卤原子。

【技术特征摘要】
2013.03.28 CN 20131010615441.如式B所示的化合物及其药学上可接受的盐或前体药物：其中，R表示C1-C6的烷基，X表示无或在苯环上任意位置取代的卤原子。2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在在于：R选自甲基。3.根据权利要求1或2所述的化合物，其特征在于：所述卤原子为氟原子。4.根据权利要求1-3任意一项所述的化合物及其药学上可接受的盐或前体药物，其特征在于：所述化合物为：5.一种制备权利要求1-4任意一项所述化合物的方法，其特征在于：它包括以下步骤:其中，Pg表示氨基保护基；(1)以式(Ⅰb)化合物为原料，与三氯氧磷反应制备得到式(Ⅱb)化合物；(2)以式(Ⅱb)化合物为原料，与氰基化试剂反应，制备得到式(Ⅲb)化合物；(3)在碱的存在下，将式(Ⅲb)化合物水解，制备得到式(Ⅳb)化合物；(4)以式(Ⅳb)化合物和式(Ⅴb)化合物为原料，进行缩合反应，制备得到式(Ⅵb) 化合物；(5)在三溴化硼的存在下，将式(Ⅵb)化...

【专利技术属性】
技术研发人员：侯睿，罗红蓉，
申请(专利权)人：宁波市方昌医药有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江;33