一种具有抗敏作用的多肽组合物制造技术

本发明专利技术提供一种具有抗敏作用的多肽组合物，包括降低皮肤神经源反应，提高皮肤耐受阈值的多肽和减少炎症介质产生，降低炎症反应的多肽组合，该组合物主要用于改善敏感性肌肤的常见问题，如神经性炎症、瘙痒、刺痛、脱屑、红肿、麻刺、紧绷感以及修复激素脸等，达到缓解皮肤神经原性感染和修复皮肤使皮肤重建健康屏障以及提高耐受阈值的目的。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药化妆用品领域，涉及一种具有抗敏作用的多肽组合物，采用复合活性多肽的方法制备各种剂型包括霜剂、精华液、乳液、冻干粉等，用于改善敏感性肌肤的常见问题，如神经性炎症、瘙痒、刺痛、红肿、麻刺、紧绷感以及修复激素脸等，达到缓解皮肤神经原性感染并修复皮肤使皮肤重建健康屏障提高耐受阈值的目的。
技术介绍
以下描述包含对理解本专利技术可能有用的背景信息。但既不是承认在此提供的任何信息是目前要求保护的本专利技术或有关申请的现有技术，也不是承认任何具体或隐含涉及的公开的现有技术。超过50％的成年人经历过敏感性皮肤的过程，敏感性皮肤的共同特点是出现刺痛、紧绷感、灼热、瘙痒以及伴随炎症红肿症状。人体皮肤内含有丰富的感觉神经纤维，这些神经纤维让中枢神经系统可以随时觉察到皮肤的状况，并对各种化学反应、热、生理刺激做出反应。敏感肌肤被普遍认为是机体内在和外界因素相互作用，引起皮肤屏障功能受损，透皮水分散失升高，使外界刺激物易渗入，导致皮肤感觉神经信号传入增强、耐受阈值降低，对外界微弱的刺激反应过度，激活皮肤免疫反应，血管反应性增强，导致血管扩展、炎症细胞浸润，皮肤出现红肿、毛细血管扩张，自觉有紧绷感、灼热、瘙痒等等各类肌肤不适症状。产生这些原因的作用机理非常复杂，本专利技术归纳主要由以下几方面：一是皮肤耐受阈值下降，表现为对各种刺激、疼痛等不适感觉提高。换言之，皮肤不能耐受一般正常环境因素，比正常皮肤具有更高的反应性，这类皮肤处于亚健康的应激状态，即敏感皮肤。敏感肌肤的神经源高反应性通常与瞬时受体电位通道香草醛亚型-1(TRPV1)和神经肽的释放作用有关。前者为非选择性阳离子通道(主要是钙离子)，可被各种外因性及内因性的物理及化学刺激所激发，如温度超过43℃、pH值低(酸性环境)以及辣椒素(辣椒的有效成分)，与炎症的发生相关和传递疼痛信号；后者涉及的神经肽有降钙素基因相关肽(CGPR)。乙酰基四肽-15作用于阿片μ受体，对受体具有高度选择性。其通过与受体结合，减少人体产生的促炎介质降降钙素基因相关肽(CGPR)的数量，降低神经元的刺激/兴奋，提高皮肤的耐受阈值，使皮肤对各种刺激、疼痛等不适感觉减弱。二是促炎细胞因子生成，促使皮肤出现红肿热痛现象。敏感性肌肤受到紫外线等刺激，诱导皮肤表皮的角蛋白细胞产生促黑激素前体(POMC)和促黑激素(a-MSH)，后者进一步促进促炎细胞因子如IL1、IL6、IL8和TNF-α的产生。IL-8是一种趋化性细胞因子，可以促进炎症细胞趋化和诱导细胞增殖。TNF-α是一种强效的促炎性细胞因子，促使血管通透性增加，皮肤出现水肿和红血丝。棕榈酰三肽-8具有与α-MSH相似的亲和性，易与MC1-R结合，与α-MSH相比只有很弱的黑色素活性。在角质细胞中，棕榈酰三肽-8通过结合和激活MC1-R受体，有效减少由UVB诱导并产生的炎症介质，IL-8。同时，棕榈酰三肽-8可以干扰TNF-α的生成，阻止水肿和红血丝等神经性皮炎症状。另一些内源性炎症因子如缓激肽、神经生长因子、前列腺素类(如PGE2)、蛋白酶激活受体(如PAR-2，可导致血管舒张)也与炎症发生有关。本专利技术创新提出，采用不同功能的多种肽相组合方式，从不同靶点发挥作用以缓解皮肤神经源性感染，改善皮肤红肿、灼热、瘙痒等等各类肌肤不适症状。临床数据显示，这些组合比单一多肽具有更有效的抗过敏效果，表现明显的协同作用，这将弥补抗过敏产品的不足。
技术实现思路
本专利技术是根据敏感性皮肤受外界刺激引起不适感的机理，鉴于市场现有的皮肤抗敏产品，本申请人通过大量的实验，采用降低皮肤神经源反应提高皮肤耐受阈值的多肽和减少炎症介质产生降低炎症反应的多肽的两者组合，对敏感性皮肤的各个角度以更全面的方式达到抗敏的效果。本专利技术提供一种用于抗敏的多肽组合物，包含：降低皮肤神经源反应提高皮肤耐受阈值的一种或多种多肽和减少炎症介质产生降低炎症反应的一种或多种多肽的两者组合，所述各类多肽如下：(1)、选自降低皮肤神经源反应提高皮肤耐受阈值的一种或多种以下多肽，包括但不限于乙酰基四肽-15；(2)、选自减少炎症介质产生降低炎症反应的一种或多种以下多肽，包括但不限于棕榈酰三肽-8、乙酰基四肽-33、乙酰基四肽-40、乙酰基二肽-1鲸蜡酯、乙酰基六肽-49；其中以上各多肽成分质量浓度为0.0001％-5％。本专利技术从敏感性皮肤受外界刺激引起不适感的机理出发，研发一种具抗敏作用的产品，主要用于改善敏感性肌肤的常见问题，如神经性炎症、瘙痒、刺痛、脱屑、红肿、麻刺以及紧绷感等，达到缓解敏感性皮炎，接触性皮炎湿疹、修复皮肤使皮肤重建健康屏障提高耐受阈值的目的。本专利技术所述多肽组合物进一步的优选方案可以是乙酰基四肽-15和棕榈酰三肽-8组合，各多肽成分质量浓度为0.0001％-5％；本专利技术所述多肽组合物进一步的优选方案可以是乙酰基四肽-15和棕榈酰三肽-8、乙酰基四肽-33组合，各多肽成分质量浓度为0.0001％-5％；本专利技术所述多肽组合物进一步的优选方案可以是乙酰基四肽-15和棕榈酰三肽-8、乙酰基四肽-33、乙酰基四肽-40组合，各多肽成分质量浓度为0.0001％-5％。本专利技术所述多肽组合物进一步的优选方案可以是乙酰基四肽-15和棕榈酰三肽-8、乙酰基四肽-33、乙酰基四肽-40、乙酰基二肽-1鲸蜡酯、乙酰基六肽-49组合，各多肽成分质量浓度为0.0001％-5％。本专利技术所述多肽组合物可进一步添加修复受损肌肤，重建皮肤屏障的多肽，比如六肽-9、铜肽，各多肽成分质量浓度为0.0001％-5％。本专利技术所述多肽组合物可以添加一种或几种为皮肤提供保护的其他成分，如维生素B5、羟甲基β-葡聚糖、泛醇三乙酸酯、柚皮素、甘草查尔酮A以及来自洋甘菊、马齿苋、芦荟的提取物，优选甘草查尔酮A，各自质量浓度范围为0.001％-5％。本专利技术包括添加保湿剂，优选如甘油、芦荟胶、透明质酸等；多醇类防腐剂，优选辛甘醇；或者包括抗菌类维持成分稳定的综合性试剂，优选1,2-己二醇；以上各组分的质量浓度为0.001％-5％(w/w)等等。本专利技术包括pH调节剂，所述pH调节剂选自：三乙醇胺、碳酸氢钠、碳酸氢钾，优选三乙醇胺；组合物pH值范围为3.0～8.0，优选5.0-7.0。本专利技术采用复合型多肽组合物主要是制备皮肤外用的护肤产品、或医用产品，可以应用于皮肤抗敏抗炎抗刺激，缓解瘙痒、刺痛、红肿、麻刺以及紧绷感，过敏性皮炎，接触性皮炎湿疹、神经性炎症的治疗，修复皮肤使皮肤建立健康屏障。本专利技术的多肽组合物可以制成各种剂型，如开发产品剂型主要有精华液、粉剂(胶囊、冻干粉)、乳剂、霜剂、凝胶、面膜、敷料等；产品可以为抗敏面膜、抗敏补水精华、抗敏面霜等。为了更有利于理解本专利技术，各种多肽的作用机制原理如下：乙酰基四肽-15作用于阿片μ受体，对受体具有高度选择性。其通过与受体结合，减少人体产生的促炎介质降降钙素基因相关肽(CGPR)的数量，降低神经元的刺激/兴奋，提高皮肤的耐受阈值，使皮肤对各种刺激、疼痛等不适感觉减弱。棕榈酰三肽-8，具有与α-MSH相似的亲和性，很容易与MC1-R结合，同时，只有很弱的黑色素活性。在角质细胞中，棕榈酰三肽-8通过结合和激活MC1-R受体，有效减少由UVB诱导并产生的炎症介质，IL-8。同时，棕榈酰三肽-8本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有抗敏作用的多肽组合物，其特征在于，包含：降低皮肤神经源反应提高皮肤耐受阈值的一种或多种多肽和减少炎症介质产生降低炎症反应的一种或是多种多肽的两者组合，所述各类多肽如下：(1)、选自降低皮肤神经源反应提高皮肤耐受阈值的一种或多种以下多肽，包括但不限于乙酰基四肽‑15；(2)、选自减少炎症介质产生降低炎症反应的一种或多种以下多肽，包括但不限于棕榈酰三肽‑8，乙酰基四肽‑33，乙酰基四肽‑40，乙酰基二肽‑1鲸蜡酯，乙酰基六肽‑49；其中以上各多肽成分质量浓度为0.0001％‑5％。

【技术特征摘要】
1.一种具有抗敏作用的多肽组合物，其特征在于，包含：降低皮肤神经源反应提高皮肤耐受阈值的一种或多种多肽和减少炎症介质产生降低炎症反应的一种或是多种多肽的两者组合，所述各类多肽如下：(1)、选自降低皮肤神经源反应提高皮肤耐受阈值的一种或多种以下多肽，包括但不限于乙酰基四肽-15；(2)、选自减少炎症介质产生降低炎症反应的一种或多种以下多肽，包括但不限于棕榈酰三肽-8，乙酰基四肽-33，乙酰基四肽-40，乙酰基二肽-1鲸蜡酯，乙酰基六肽-49；其中以上各多肽成分质量浓度为0.0001％-5％。2.按权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述多肽组合物可以是乙酰基四肽-15和棕榈酰三肽-8组合；乙酰基四肽-15和棕榈酰三肽-8、乙酰基四肽-33组合；或者可以是乙酰基四肽-15和棕榈酰三肽-8、乙酰基四肽-33、乙酰基四肽-40组合。3.按权利要求2所述的组合物，其特征在于，所述多肽组合物可添加修复受损肌肤、重建皮肤屏障的一种或多种以下多肽，包括但不限于六肽-9、铜肽，各多肽成分质量浓度为0.001％-5％。4.按权利要求1-3任一权利要求所述的组合物，其特征在于，可以添加一种或几种为皮肤提供保护的其他成分，如维生素B5、羟甲基β-葡聚...

【专利技术属性】
技术研发人员：丁文锋，吕庆琴，
申请(专利权)人：深圳市维琪医药研发有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44