一种胶体果胶铋片剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种胶体果胶铋片剂及其制备方法，所述胶体果胶铋片剂包括以下重量份的原料：胶体果胶铋以铋计20‑30份、硫糖铝以铝计2‑8份、填充剂60‑120份、崩解剂7‑11份、粘合剂2‑6份、药用二氧化硅1‑5份和润滑剂0.2‑2.8份。本发明专利技术的原料配方合理，制备的胶体果胶铋片剂外观均匀、完整，片剂中的微粒粒径小，在胃中膨胀效果好，并且流动性能优异，分布性能好，形成的凝胶可以覆盖到患者全部的溃疡面，针对浅表性胃炎及胃溃疡的治疗效果优异。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种铋剂及其制备方法，尤其是涉及一种胶体果胶铋片剂及其制备方法。
技术介绍
胶体果胶铋是一种胶态铋制剂，是生物大分子果胶酸（D-多聚半乳糖醛酸）与金属铋离子及钾离子形成的盐，在酸性介质中具有较强的胶体特性，可在胃黏膜上形成一层牢固的保护膜，增强胃黏膜的屏障保护作用，因此对消化性溃疡和慢性胃炎有较好的治疗作用，可用于杀灭幽门螺杆菌，有利于提高消化性溃疡的愈合率和降低复发率，对消化性溃疡、减轻慢性胃炎症状、慢性胃炎病理好转、幽门螺旋杆菌阴转率均有较好的效果，用于胃及十二指肠溃疡，也可用于慢性浅表性胃炎、慢性萎缩性胃炎和消化道出血的治疗。申请号为CN200310120821.0的中国专利，公开了一种胶体果胶铋分散片，该胶体果胶铋分散片的成分及含量重量配比(mg)如下：胶体果胶铋以铋计为25－100；填充剂60－400；崩解剂42－280；助流剂1－6；润滑剂0.25－5；填充剂可选自乳糖、白糊精、可压性淀粉或/和淀粉，崩解剂可选自交联聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素、交联羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠；助流剂可选自微粉硅胶；润滑剂可选自硬脂酸镁、或/和滑石粉。申请号为CN201310092650.9的中国专利，公开了一种包含胶体果胶铋的滴丸， 该专利技术先将胶体果胶铋制备成包合物，然后再制备成滴丸，将包合与滴丸技术合二为一，发挥两方面的优点， 所述包合物包括活性成分和包合材料，活性成分为胶体果胶铋，包合材料为α-环糊精，β-环糊精，羟基β-环糊精，羟丙基β-环糊精的一种或几种，活性成分与包合材料的重量比例为3:2-2:3。但上述专利的配方不合理，粘结剂用量不当，而且制备得到的药物微粒粒径较大，胃中膨胀效果及分散效果不好，流动性不好，形成的凝胶面积不够大，不易覆盖到的溃疡处或者覆盖不够全面，因此治疗效果差。
技术实现思路
有鉴于此，本专利技术的目的是针对现有技术的不足，提供一种胶体果胶铋片剂及其制备方法，解决了药物微粒粒径较大，药物在胃中膨胀效果及分散效果不好，流动性不好，治疗效果差的问题。为达到上述目的，本专利技术采用以下技术方案：一种胶体果胶铋片剂，包括以下重量份的原料：胶体果胶铋以铋计20-30份、硫糖铝以铝计2-8份、填充剂60-120份、崩解剂7-11份、粘合剂2-6份、药用二氧化硅1-5份和润滑剂0.2-2.8份。优选地，所述胶体果胶铋片剂包括以下重量份的原料：胶体果胶铋以铋计25份、硫糖铝以铝计5份、填充剂90份、崩解剂9份、粘合剂4份、药用二氧化硅3份和润滑剂1.5份。优选地，所述填充剂为白糊精、β-环糊精、麦芽糊精、乳糖和微晶纤维素中的一种。优选地，所述崩解剂为聚乙烯吡啶烷酮和羧甲基淀粉钠的一种。优选地，所述粘合剂为低取代羟丙基纤维素和聚乙二醇中的一种。优选地，所述润滑剂为硬脂酸镁和棕榈醇中的一种。其制备方法，包括以下步骤：（1）将胶体果胶铋加入到温度为60-80℃的蒸馏水中，搅拌，均质，得到胶浆；（2）向步骤（1）得到的胶浆中加入硫糖铝、填充剂、按崩解剂总重量份计75-85%的崩解剂、粘合剂、药用二氧化硅和按润滑剂总重量份计62-70%的润滑剂，搅拌，均质，得到混合胶浆；（3）将步骤（2）中得到的混合胶浆喷雾，造粒，干燥，得到混合粉末；（4）向步骤（3）得到的混合粉末中加入剩余的崩解剂和润滑剂，混合均匀后压片，即得产品。优选地，所述均质采用高压均质机进行，所述高压均质机的工作压力为40-60Mpa。本专利技术的有益效果是：本专利技术的原料配方合理，制备的胶体果胶铋片剂外观均匀、完整，片剂中的微粒粒径小，在胃中膨胀效果好，并且流动性能优异，分布性能好，形成的凝胶可以覆盖到患者全部的溃疡面，针对浅表性胃炎及胃溃疡的治疗效果优异，具体来说有以下几点：（1）本专利技术原料中同时含有胶体果胶铋和硫糖铝，硫糖铝在酸性环境下，可离解为带负电荷的八硫酸蔗糖，聚合成胶体，保护胃粘膜，但仅仅具有物理吸附，对胃粘膜可以只能起到全面的广泛的保护作用；而果胶铋对胃黏膜的吸附既有物理吸附、又有化学吸附，对受损伤胃粘膜有高度选择性，从而对胃黏膜起到具有针对性保护作用；经由胃酸作用，两者在病患胃中协同形成性能优异的凝胶质，在溃汤面或炎症处形成全面而有针对性的保护膜，覆盖溃疡面，阻止胃酸、胃蛋白酶和胆汁酸的渗透、侵蚀溃疡或炎症粘膜，从而利于粘膜再生和溃疡愈合，对病患的胃黏膜起到既全面又有针对性的保护作用，治疗效果优异。（2）本专利技术中加入了适量的药用二氧化硅和润滑剂，一方面药用二氧化硅是一种高纯度、流动性很好的药物助流剂，在本专利技术的胶体果胶铋片剂制作过程中是极好的流动促进剂，可以极大地改善颗粒流动性；另一方面硬脂酸镁或棕榈醇作为润滑剂，明显改善了本专利技术中各原料之间的相容性，降低了分子间的内聚力，减小了本专利技术的片剂中微粒粒径，两者协同作用，从改善片剂微粒的相容性、流动性和摩擦力三方面着手，提高本专利技术的片剂在胃中溶解后微粒的分散效果以及所形成的凝胶的流动性，降低凝胶与胃黏膜之间摩擦力，形成的凝胶可以快速覆盖到患者全部的溃疡面，发挥治疗作用。（3）本专利技术的制备方法中采用崩解剂和润滑剂分开加入的方式，即首先在药物颗粒制备过程加入按总重量份计75-85%、15-25%的崩解剂和润滑剂，然后在压片过程中加入剩余的崩解剂和润滑剂，这种分开加入的方式，不仅提高了药物颗粒内部的流动性及溶解性能，而且提高了制得的片剂中药物颗粒与药物颗粒之间的流动性及溶解性能，从宏观与微观双重角度着手，提高了本专利技术的片剂在胃中溶解后形成凝胶的流动性。具体实施方式下面结合实施例对本专利技术作进一步说明。实施例1一种胶体果胶铋片剂，包括以下重量份的原料：胶体果胶铋以铋计20份、硫糖铝以铝计8份、白糊精60份、聚乙烯吡啶烷酮11份、低取代羟丙基纤维素2份、药用二氧化硅5份和硬脂酸镁0.2份。其制备方法，包括以下步骤：（1）将胶体果胶铋和加入到温度为60℃的蒸馏水中，搅拌，在40Mpa下于高压均质机进行均质处理，得到胶浆；（2）向步骤（1）得到的胶浆中加入硫糖铝、白糊精、按聚乙烯吡啶烷酮总重量份计75%的聚乙烯吡啶烷酮、低取代羟丙基纤维素、药用二氧化硅和按硬脂酸镁总重量份计70%的硬脂酸镁，搅拌，在40Mpa下于高压均质机进行均质处理，得到混合胶浆；（3）将步骤（2）中得到的混合胶浆喷雾，造粒，干燥，得到混合粉末；（4）向步骤（3）得到的混合粉末中加入剩余的的聚乙烯吡啶烷酮和的硬脂酸镁，混合均匀后压片，即得产品。实施例2一种胶体果胶铋片剂，包括以下重量份的原料：胶体果胶铋以铋计30份、硫糖铝以铝计2份、β-环糊精120份、羧甲基淀粉钠7份、聚乙二醇6份、药用二氧化硅1份和棕榈醇2.8份。其制备方法，包括以下步骤：（1）将胶体果胶铋和加入到温度为80℃的蒸馏水中，搅拌，在60Mpa下于高压均质机进行均质处理，得到胶浆；（2）向步骤（1）得到的胶浆中加入硫糖铝、β-环糊精、按羧甲基淀粉钠总重量份计85%的羧甲基淀粉钠、聚乙二醇、药用二氧化硅和按棕榈醇总重量份计62%的棕榈醇，搅拌，在60Mpa下于高压均质机进行均质处理，得到混合胶浆；（3）将步骤（2）中得到的混合胶浆喷雾，造粒，干燥，得到混合粉末；（4）向步骤（3）得到的混合粉末中加入剩余的的羧甲基淀粉钠和的棕榈醇本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种胶体果胶铋片剂，其特征在于：包括以下重量份的原料：胶体果胶铋以铋计20‑30份、硫糖铝以铝计2‑8份、填充剂60‑120份、崩解剂7‑11份、粘合剂2‑6份、药用二氧化硅1‑5份和润滑剂0.2‑2.8份。

【技术特征摘要】
1.一种胶体果胶铋片剂，其特征在于：包括以下重量份的原料：胶体果胶铋以铋计20-30份、硫糖铝以铝计2-8份、填充剂60-120份、崩解剂7-11份、粘合剂2-6份、药用二氧化硅1-5份和润滑剂0.2-2.8份。2.根据权利要求1所述的一种胶体果胶铋片剂，其特征在于：所述胶体果胶铋片剂包括以下重量份的原料：胶体果胶铋以铋计25份、硫糖铝以铝计5份、填充剂90份、崩解剂9份、粘合剂4份、药用二氧化硅3份和润滑剂1.5份。3.根据权利要求1或2所述的一种胶体果胶铋片剂，其特征在于：所述填充剂为白糊精、β-环糊精、麦芽糊精、乳糖和微晶纤维素中的一种。4.根据权利要求1或2所述的一种胶体果胶铋片剂，其特征在于：所述崩解剂为聚乙烯吡啶烷酮和羧甲基淀粉钠的一种。5.根据权利要求1或2所述的一种胶体果胶铋片剂，其特征在于：所述粘合剂为低取代羟丙基纤维...

【专利技术属性】
技术研发人员：闵玉涛，
申请(专利权)人：郑州思辩科技有限公司，
类型：发明
国别省市：河南;41