一种具有生发作用的大蒜素乳剂的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种具有生发作用的大蒜素乳剂，所述乳剂制备方法如下：1）取大蒜素50份，吐温‑80 5份，枸橼酸5份，混合2小时，2）向以上混合液中加入950份水，加热到37℃，反应4小时，降到室温，加入茶树油5份，混合2小时，3）反应后室温静置48小时，混匀即得。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种适合服用的大蒜素制品，特别涉及一种具有生发作用的大蒜素乳剂的制备方法。
技术介绍
大蒜素（Allicin）是从葱科葱属植物大蒜（Allium Sativum）的鳞茎（大蒜头）中提取的一种有机硫化合物，别名：蒜素、蒜辣素分子式：C6H10S2O分子量：162化学名：二烯丙基二硫醚（CH2=CH-CH2-S(O)-S-CH2-CH=CH2）CAS号：539-86-6性质：淡黄色油状液体。沸点80-85℃（0.2kPa），相对密度1.112（20/4℃），折光率1.561。溶于乙醇、氯仿或乙醚。水中溶解度2.5%(质量)(10℃)，其水溶液pH值为6.5，静置时有油状物沉淀物形成。与乙醇，乙醚及苯可互溶。对热碱不稳定，对酸稳定。由存在于百合科植物大蒜的鳞茎中，由存在的大蒜氨酸在大蒜酶作用下转化产生。也存在于葱的鳞茎中。具有强烈的大蒜臭，味辣。大蒜素是一种广谱抗菌药，具有消炎、降血压、降血脂等多种生物学功能。另外，大蒜素用于畜牧和水产养殖，可以明显提高生产性能，降低发病率，减少死亡率，增加养殖效益。因其药用价值，现已开发了大蒜素的胶囊，软胶囊，片剂，口服液，乳剂等制剂形式，如绿君宁牌大蒜素胶囊，可用于深部真菌和细菌感染，如肺部及消化道的霉菌感染、白色念珠球菌菌血症、急慢性菌痢、急慢性肠炎，百日咳等。现有技术中公开了几种大蒜素乳剂的制备，如中国专利大蒜素注射乳剂及其制备方法 -200410060815.5描述了大蒜素水性分散体，含有0.5～2.5份重量的大蒜素、0.2～7.5份重量的用乳化剂、0～3份的助乳化剂、5～20份重量的油相分散介质、0.5～3份重量的等渗剂，剂中大蒜素的含量为1～20mg/ml。其制备方法：将大蒜素、乳化剂、助乳化剂、油相介质、等渗剂混合，加用水；然后经超声波粉碎形成初乳，用高压乳匀机进一步乳化至形成的水性分散相的平均粒径≤1μm，调节pH值到5～7，经微孔滤膜过滤，灌封、灭菌即得大蒜素剂。如中国专利一种大蒜素和大蒜油水包油型亚微乳剂及其制备方法 -200810013346.X 公开了一种大蒜素水包油型亚微乳剂及其制备方法。该乳剂的处方中含有0.5-3份重量的大蒜素或大蒜油作为药物，药用辅料包括5-20份重量的用油、0.2-5份重量的乳化剂、0-5份重量的助乳化剂、0.5-3份重量的等渗调节剂、适量的抗氧剂、适量的pH调节剂和适量的用水。另外，还有一些大蒜素乳剂的制备如：可过滤除菌的大蒜素和大蒜油乳剂及其制备方法。乳剂组方中含有效剂量的大蒜素或大蒜油作为药物,并含有药用辅料,药∶油=1∶1～1∶500。药用辅料包括注射用油、等渗调节剂、乳化剂、助乳化剂、pH调节剂、抗氧剂;以及大蒜素为有效药物成分,每1000ml注射乳剂中含有大蒜素0.2～1.2g,注射用植物油成分15～300g,乳化剂成分0.2%～15%,等渗调节成分2%～6%(重量/体积)。但现有技术制备的大蒜素乳剂存在乳化效果差，乳化剂保藏时间短，长期保藏有效成分降低等缺陷，如有些产品必须现卖现用，现配现用，造成使用不便。本专利技术发现，在乳剂制备过程中加入枸橼酸，并在制备好的乳剂中加入茶树油，可以得到一种乳化效果好，乳化作用高，乳化效果维持时间长，长时间保存有效成分不减低的大蒜素乳剂。
技术实现思路
本专利技术提供一种具有生发作用的大蒜素乳剂的制备方法，其特征在于，所述制备方法经过以下步骤：1）取大蒜素50份，吐温-80 5份，枸橼酸5份，混合2小时，2）向以上混合液中加入950份水，加热到37℃，反应4小时，降到室温，加入茶树油5份，混合2小时，3）反应后室温静置48小时，混匀即得。以上所述份均为重量份，在实际生产中可以使用克，公斤，吨等单位剂量，上述比例的配比可以制备成最终产品的总重量份为1000份。本专利技术意外的发现，在大蒜素乳剂的制备过程中加入枸橼酸，并在制备好的乳剂中加入茶树油，可以得到一种乳化效果好，乳化作用高，乳化效果维持时间长，长时间保存有效成分不减低的大蒜素乳剂。本专利技术所述茶树油是从桃金娘科植物互叶百千层（Melaleuca alternifolia）中采用水蒸汽蒸馏提取出的芳香油。主要由环烯烃类和烯醇类化合物组成，其中松油烯醇-4,含量39.43%为主要成分。其它为a-松油烯、r-松油烯、1.8­-桉叶油素等。茶树油具有极强的抗菌作用，经抑菌试验表明，对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、大肠杆菌、和白色念珠菌有较强的抗菌功能。本专利技术在制备过程中加入茶树油，取得了以下意料不到的技术效果：本专利技术乳剂是不平衡的非稳定乳剂体系，容易形成分层或沉淀。为此本专利技术对此进行了研究，通过在制备过程中加入枸橼酸使乳剂在制备过程中呈稳定状态。试验证明，通过加入枸橼酸用量，增加了溶液的稳定性。实验如下：选择枸橼酸用量分别为2份、5份、10份三个梯度条件，制备得到的乳剂低温（4℃）下放置一个月，试验结果显示：加入5份枸橼酸的，样品稳定性好，故选定5份枸橼酸用量为妥当。本专利技术在乳剂制备完成后，加入了茶树油，不但具有增加抗菌效果，同时意外的发现其具有增加储存期的作用。经试验发现加入茶树油5份效果最优。实验如下：选择茶树油用量分别为2份、5份、10份三个梯度条件配制样品，将样品置加速稳定性试验箱中，设置温度40℃±2℃，湿度25%±2%，考察期2个月，2个月时对样品进行检验，结果发现当茶树油加入量5份时，样品稳定性较好。大蒜素含量检测方法如下：大蒜素标准溶液的配制：准确称量大蒜素标准品0.1000g，加入正己烷并定容至10mL，该标准溶液浓度为10.0mg/mL。该标准溶液以正己烷－无水乙醇（1：1）稀释10倍后作为标准使用液，标准使用液浓度1.0mg/mL。气相色谱仪：附氢火焰检测器（FID）。气相色谱参考条件色谱柱 0.5%EGA/Chromosorb W.AW（60~80目）2m。 柱温：90℃。进样口温度：150℃。气体流速：氮气55mL/min，氢气50mL/min，空气500mL/min。进样量：1μL。检测方法：精密吸取一定量样品于分液漏斗中，加入5mL正己烷振摇提取1min，静置（或离心）分层后，取上清液进样。色谱分析：量取1μL标准溶液及样品溶液注入色谱仪中，以保留时间定性，以试样峰高或峰面积与标准比较定量。结果：根据标准品和样品的峰高或峰面积计算样品中的大蒜素含量；利用大蒜来治疗脱发及秃顶从古代就已发展，而且现代医学证实确对脱发、秃顶有明显的治疗作用，还能促进头发的再生。本专利技术提供一种新的大蒜素乳剂，用于治疗脱发。本专利技术根据现有治疗脱发的方法对本专利技术的乳剂进行了以下动物实验：分组：将60只大鼠分为空白组,阳性对照组,模型组,本专利技术高、中、低剂量组6组,同时对大鼠进行脂溢性脱发造模与治疗给药,4周后统计其染色区脱毛数量,并检测血清睾丸酮(T)、血清雌二醇(E2)的含量。结果:模型大鼠存在明显的性激素水平失衡,本专利技术组与阳性对照组均可降低其升高的睾丸酮,且本专利技术组与阳性对照组均能减少大鼠脱毛数量,结论:本专利技术大蒜素乳剂可改善实验大鼠失衡的性激素水平,对脂溢性脱发具有较好的治疗作用。具体实施方式以下通过实施例进一步说明本专利技术。实施例1一种具有生发作用的大蒜素乳剂，经过以下步骤：1）取大蒜素50份本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有生发作用的大蒜素乳剂，其特征在于，制备方法如下：1）取大蒜素50份，吐温‑80 5份，枸橼酸5份，混合2小时，2）向以上混合液中加入950份水，加热到37℃，反应4小时，降到室温，加入茶树油5份，混合2小时，3）反应后室温静置48小时，混匀即得。

【技术特征摘要】
1.一种具有生发作用的大蒜素乳剂，其特征在于，制备方法如下：1）取大蒜素50份，吐温-80 5份，枸橼酸5份，混合2小时，2）向...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘志慧，谢谦，
申请(专利权)人：中福优农北京生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11