一种托匹司他胶囊剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种托匹司他胶囊剂及其制备方法，该胶囊是由有效成分托匹司他和药用辅料组成。本发明专利技术处方设计合理、制备工艺简单、质量稳定可靠、生物利用度高，极具市场开发前景。

He is a Tuopisi capsule and preparation method thereof

The invention discloses a he Tuopisi capsule and its preparing method, the capsule is composed of active ingredients and excipients Tuopisi he. The invention has the advantages of reasonable prescription design, simple preparation process, stable and reliable quality and high bioavailability, and has great market development prospect.

【技术实现步骤摘要】
一种托匹司他胶囊剂及其制备方法
本专利技术提供一种托匹司他胶囊剂及其制备方法，属于药物制剂

技术介绍
托匹司他，由日本富士制药公司研发，是新型的高选择性、可逆性黄嘌呤氧化酶抑制剂，于2013年6月28日在日本批准上市用于痛风及高尿血酸症，商品名：TOPILORIC。托匹司他，目前临床主要用药为别嘌呤醇，别嘌呤醇为嘌呤类似物，影响嘌呤及吡啶代谢其他酶活性，在治疗中，需要重复大剂量给药来维持较高的药物水平，由于用药剂量大易致药物体内蓄积可产生严重的不良反应。而托匹司他为非嘌呤类XOR抑制剂对氧化型和还原型的XOR均有显著的抑制作用，因而其降低尿酸的作用更强大、持久，具有更好的安全性，临床疗效表现显著较别嘌呤醇好，可大幅度降低血尿酸水平,耐受性好且不良反应小,在治疗高尿酸血症及痛风上具有很大的应用前景。由于托匹司他药物几乎不溶于水，目前制剂质量仍有待改善，为了满足临床应用的需求，需要溶出更好、质量更稳定的处方。
技术实现思路
本专利技术旨在提供一种溶出度高、质量稳定的盐酸莫西沙星胶囊剂及其制备方法。本专利技术托匹司他胶囊剂，其特征在于，所述胶囊剂按重量百分比由以下成分组成：活性成分托匹司他30％～50％、填充剂30％～70％、崩解剂5％～20％、助流剂1％～5％、润滑剂0.5％～3％。优选的，所述填充剂为一水乳糖和微晶纤维素。优选的，所述一水乳糖和微晶纤维素比例为1∶1～2。进一步优选的，所述一水乳糖和微晶纤维素比例为1∶2优选的，所述崩解剂为羧甲基淀粉钠，助流剂为胶体二氧化硅，润滑剂为硬脂酸镁。优选的，制剂处方为：优选的，制剂处方为：优选的，微晶纤维素选择PH-302型号或PH-101型号。本专利技术托匹司他胶囊剂的制备方法，其特征在于，所述胶囊剂通过原辅料预处理、混合，最后将混合物料直接填充于胶囊壳制得。优选的，本专利技术托匹司他胶囊剂的制备方法，其制备工艺为：(1)预处理：将托匹司他原料药微粉化处理，所有辅料均过80目筛网，备用；(2)预混：按处方量称取托匹司他、一水乳糖、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、二氧化硅，混合，得到均匀的混合物料；(3)总混：最后加入硬脂酸镁混合；(4)灌装：将最终的混合物料填充于明胶胶囊壳中。本专利技术的优点是：1、本专利技术处方合理，崩解迅速、溶出、稳定性均优于现有技术。2、本专利技术处方不含表面活性剂，辅料种类少，成本低、安全性高。3、本专利技术生产工艺简单，无需制粒、过筛、干燥、整粒及中间抽样检测等工序，节约时间和能源，最为明显的优势在于其经济性。4、本专利技术不经湿法制粒等环节，药物稳定性得到充分保障。具体实施方式实施例1：制备方法：①原辅料预处理：将原料药进行微粉化处理，辅料分别过80目筛，备用；②预混：按处方量称取托匹司他、一水乳糖、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、二氧化硅，混合，得到均匀的混合物料；③总混：在上述混合物中加入硬脂酸镁混合，混合时间不宜过长；④检测：取样，检测中间体含量；⑤灌装：根据中间体结果确定装量，灌装于胶囊壳内。实施例2：成分重量百分比单位剂量托匹司他(折干折纯)28.57％60.0mg一水乳糖19.00％40.0mg微晶纤维素PH10136.67％77.0mg交联羧甲基纤维素钠10.00％21.0mg胶体二氧化硅4.76％10.0mg硬脂酸镁1.00％2.1mg制备方法：①原辅料预处理：将原料药进行微粉化处理，辅料分别过80目筛，备用；②预混：按处方量称取托匹司他、一水乳糖、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、二氧化硅，混合，得到均匀的混合物料；③总混：在上述混合物中加入硬脂酸镁混合，混合时间不宜过长；④检测：取样，检测中间体含量；⑤灌装：根据中间体结果确定装量，灌装于胶囊壳内。实施例3：成分重量百分比单位剂量托匹司他(折干折纯)28.57％60.0mg一水乳糖29.00％60.9mg微晶纤维素29.00％60.9mg交联羧甲基纤维素钠10.00％21.0mg胶体二氧化硅2.43％5.1mg硬脂酸镁1.00％2.1mg制备方法：①原辅料预处理：将原料药进行微粉化处理，辅料分别过80目筛，备用；②预混：按处方量称取托匹司他、一水乳糖、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、二氧化硅，混合，得到均匀的混合物料；③总混：在上述混合物中加入硬脂酸镁混合，混合时间不宜过长；④检测：取样，检测中间体含量；⑤灌装：根据中间体结果确定装量，灌装于胶囊壳内。将实施案例1、2、3的样品置于相对湿度为75％、温度为40℃培养箱中连续放置6个月，分别于第0、1、2、3、6月时取样检测，结果所有样品均符合规定，表明本专利技术所得产品稳定性好、质量可靠，其含量、有关物质、溶出度见下表：加速试验考察结果本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种托匹司他胶囊剂，其特征在于，所述胶囊剂按重量百分比由以下成分组成：活性成分托匹司他30％～50％，填充剂30％～70％，崩解剂5％～20％，助流剂1％～5％，润滑剂0.5％～3％。

【技术特征摘要】
1.一种托匹司他胶囊剂，其特征在于，所述胶囊剂按重量百分比由以下成分组成：活性成分托匹司他30％～50％，填充剂30％～70％，崩解剂5％～20％，助流剂1％～5％，润滑剂0.5％～3％。2.根据权利要求1所述的托匹司他胶囊剂，其特征在于，所述填充剂为一水乳糖和微晶纤维素。3.根据权利要求2所述的托匹司他胶囊剂，其特征在于，所述一水乳糖和微晶纤维素比例为1：1～2。4.根据权利要求1所述的托匹司他胶囊剂，其特征在于，所述崩解剂为羧甲基淀粉钠，助流剂为胶体二氧化硅，润滑剂为硬脂酸镁。5.根据权利要求1所述的托匹司他胶囊剂，其特征在于，按重量百分比计，制剂处方为：6.根据权利要求1所述的托匹司他...

【专利技术属性】
技术研发人员：易崇勤，宋海学，
申请(专利权)人：北大方正集团有限公司，方正医药研究院有限公司，北大医疗产业集团有限公司，
类型：发明
国别省市：北京,11