一种基于枳壳中活性成分的组合药物及用途制造技术

技术编号:13623243 阅读:58 留言:0更新日期:2016-09-01 13:18
本发明专利技术涉及一种基于枳壳中活性成分的组合药物,包括以下质量百分比的原料:柚皮苷9‑72,新橙皮苷9‑72,柚皮素1‑15,橙皮素1‑15,余量为药用填充辅料。本发明专利技术的基于枳壳中活性成分的组合药物将中药枳壳中所含的主要药效成分柚皮苷、新橙皮苷、柚皮素、橙皮素通过量‑效实验进行优化组方,以调理脾胃升降运动,达到促进胃肠动力,治疗胃肠动力障碍的目的,可用于胃肠运动障碍性疾病的治疗,此组合药物具有良好的开发前景,与现有的促胃动力药相比具有原料来源方便、疗效显著、无毒副作用等特点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种基于枳壳中活性成分的组合药物及用途
技术介绍
现代社会生活节奏加快,饮食结构改变等诸多因素导致我国胃动力低下发病人群日益增多。胃肠动力下降常导致功能性消化不良、胃食管返流、肠胃激综合等症,人们生活质量受到很大影响,许多人甚至面临癌变的威胁。胃肠动力是一种复杂、高度协调的神经肌肉活动,是消化系统作重要的生理功能之一。研究证实,胃肠动力障碍性疾病的发生与中枢神经系统(CNS)、自主神经系统(ANS)、肠肌间神经丛(ENS)、胃肠道平滑肌等每一水平或其相互间功能障碍有关。这些组织结构的功能依赖于各种神经递质、调节因子和肽类激素的释放而建立联系,并通过他们与其相应的受体结合产生不同的生理功能。不同器官和结构中受体类型和分布的不同是胃肠动力药发挥药理作用的生理学基础:兴奋性的神经递质乙酰胆碱(Ach)与平滑肌上毒蕈碱受体(M受体)结合,促使平滑肌收缩;5-羟色胺(5-HT)受体能激动胃肠道胆碱能中间神经元及中间神经丛的5-HT受体,促使乙酰胆碱释放,产生胃肠道动力的作用;多巴胺(DA)通过兴奋DA受体来抑制平滑肌收缩;非肾上腺能非胆碱能(NANC)神经递质的释放可产生抑制作用;某些肽类激素的释放和离子通道的开放也调节着胃肠道的运动功能。当上述神经递质和激素水平以及胃肠道平滑肌本身病变时可造成胃肠功能紊乱,表现出胃肠动力的障碍的综合症状。胃肠动力障碍疾病主要指因胃肠动力紊乱引起的各种消化道症状为临床表现的胃肠道疾病,是造成功能性消化不良的主要原因,临床上主要表现为上腹部饱胀不适,常伴有嗳气、食欲不振、烧心、泛酸、胸骨后疼痛等症及其他功能性症状。临床对功能性消化不良的治疗主要给予促胃动力药物,抑酸剂、及灭HP(螺旋杆菌)对症治疗,促胃动力药物能够明显改善临床症状,但长期使用会引起较为严重的心率失常、腹泻、肠鸣、一次性腹痛等副作用。中医学认为“痞满”、“胃痛”、“嘈杂”等症属于胃肠动力疾病的范畴,胃动力不足脾虚是发病的基础,肝郁是发病的条件,胃气不降是引发诸症的原因。或因情志抑郁,心情不畅,或因脾胃久病累及肝脏,致肝失疏泄,气机阻滞,横逆犯胃,中焦气滞,胃失和降,出现上胃虚馁,运化失常,升降失司,浊气滞留胃腕,中焦痞满不畅而发生胃痞,出现上腹部胀满、隐痛、食欲减退等症状;或脾胃素弱,致饮食停滞,酿生湿浊之邪,蕴节于中焦脾胃,气机升降失常,痞结不开,表现为痞满之症。根据中医理论,针对胃肠动力不足引起腹胀的发病机理,以健脾、疏肝、降胃为基本法则,进行辨证配伍组方,以达到标本兼治的目的。枳壳(Fructus aurantii)为芸香科植物酸橙(Citrus aurantium L.)及其栽培变种的干燥未成熟果实。具有理气宽中、行滞消账之功效。枳壳中主要含有黄酮类化合物、挥发油及少量生物碱等成分,其中最能体现枳壳特征的黄酮类成分中以柚皮苷(Naringin)和新橙皮苷(Neohesperidin)相对含量较高,二者均为二氢黄酮类化合物,是枳壳中的活性成分,现代药理研究表明具有抗氧化、抗炎、抗过敏、降低胆固醇水平及保护胃黏膜等生物活性。两者配伍给药对正常小鼠小肠推进具有明显的促进作用。实验发现柚皮苷、新橙皮苷的生物利用度很低,只有1%-2%,柚皮苷、新橙皮苷在肠内细菌作用下脱糖基化产生苷元被吸收进入肝脏,而苷元会快速与葡萄糖醛酸结合再吸收入血。柚皮素和橙皮素分别为柚皮苷和新橙皮苷的苷元,现代药理学研究表明:柚皮素、橙皮素具有较好的药理活性,如柚皮素具有抗菌消炎、抗氧化、抗肿瘤、抗肺损伤等作用,橙皮素具有抗氧化、清除自由基、调节心血管系统、神经保护及抗癌等功效。目前市面上没有报道基于中药枳壳中活性成分柚皮苷、新橙皮苷、柚皮素、橙皮素的组合药物在用于治疗或预防胃胀、厌食、消化不良等胃动力缺乏疾病的实例,因此,本专利技术是对现有胃肠动力药物的补充和提高。
技术实现思路
为解决上述技术问题,本专利技术提供一种基于枳壳中活性成分的组合药物及用途。本专利技术的基于枳壳中活性成分的组合药物,包括以下质量百分比的原料:柚皮苷9-72,新橙皮苷9-72,柚皮素1-15,橙皮素1-15,余量为药用填充辅料。本专利技术的基于枳壳中活性成分的组合药物,优先选用各组分质量百分比为:柚皮苷44,新橙皮苷44,柚皮素5.5,橙皮素5.5,余量为药用填充辅料。本专利技术的基于枳壳中活性成分的组合药物,所述组合药物的剂型为片剂、颗粒剂、丸剂、胶囊剂、泡腾片、糖浆剂、膏滋剂、软胶囊、乳剂、散剂、缓释剂、控释剂、靶向制剂或针剂。本专利技术的基于枳壳中活性成分的组合药物在制备治疗胃肠动力障碍疾病的药物中的用途,具体来说在治疗或预防胃胀、厌食、消化不良等胃动力缺乏疾病的药物用途,该组合药物具有理气宽中、行滞消账之功效。与现有技术相比本专利技术的有益效果为:本专利技术的基于枳壳中活性成分的组合药物将中药枳壳中所含的主要药效成分柚皮苷、新橙皮苷、柚皮素、橙皮素通过量-效实验进行优化组方,以调理脾胃升降运动,达到促进胃肠动力,治疗胃肠动力障碍的目的,可用于胃肠运动障碍性疾病的治疗,此组合药物具有良好的开发前景,与现有的促胃动力药相比具有原料来源方便、疗效显著、无毒副作用等特点。具体实施方式下面结合实施例,对本专利技术的具体实施方式作进一步详细描述。以下实施例用于说明本专利技术,但不用来限制本专利技术的范围。实施例1一种基于枳壳中活性成分的组合药物,包括以下质量百分比的原料:柚皮苷15,新橙皮苷15,柚皮素3,橙皮素3,余量为药用填充辅料,药用填充辅料包括:稀释剂、助悬剂、崩解剂、抗氧化剂、黏合剂、防腐剂等。本专利技术的基于枳壳中活性成分的组合药物,所述组合药物的剂型为片剂、颗粒剂、丸剂、胶囊剂、泡腾片、糖浆剂、膏滋剂、软胶囊、乳剂、散剂、缓释剂、控释剂、靶向制剂或针剂等。本专利技术的基于枳壳中活性成分的组合药物在制备治疗胃肠动力障碍疾病的药物中的用途,具体来说在治疗或预防胃胀、厌食、消化不良等胃动力缺乏疾病的药物用途,该组合药物具有理气宽中、行滞消账之功效。实施例2一种基于枳壳中活性成分的组合药物,包括以下质量百分比的原料:柚皮苷44,新橙皮苷44,柚皮素5.5,橙皮素5.5,余量为药用填充辅料,药用填充辅料包括:稀释剂、助悬剂、崩解剂、抗氧化剂、黏合剂、防腐剂等。本专利技术的基于枳壳中活性成分的组合药物,所述组合药物的剂型为片剂、颗粒剂、丸剂、胶囊剂、泡腾片、糖浆剂、膏滋剂、软胶囊、乳剂、散剂、缓释剂、控释剂、靶向制剂或针剂等。本专利技术的基于枳壳中活性成分的组合药物在制备治疗胃肠动力障碍疾病的药物中的用途,具体来说在治疗或预防胃胀、厌食、消化不良等胃动力缺乏疾病的药物用途,该组合药物具有理气宽中、行滞消账之功效。实施例3一种基于枳壳中活性成分的组合药物,包括以下质量百分比的原料:柚皮苷70,新橙皮苷3,柚皮素13,橙皮素13,余量为药用填充辅料,药用填充辅料包括:稀释剂、助悬剂、崩解剂、抗氧化剂、黏合剂、防腐剂等。本专利技术的基于枳壳中活性成分的组合药物,所述组合药物的剂型为片剂、颗粒剂、丸剂、胶囊剂、泡腾片、糖浆剂、膏滋剂、软胶囊、乳剂、散剂、缓释剂、控释剂、靶向制剂或针剂等。本专利技术的基于枳壳中活性成分的组合药物在制备时取质量百分比的柚皮苷、新橙皮苷、柚皮素、橙皮素加入药用填充辅料搅拌混匀,制粒,整粒,本文档来自技高网
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【技术保护点】
一种基于枳壳中活性成分的组合药物,其特征在于,其包括以下质量百分比的原料:柚皮苷9‑72,新橙皮苷9‑72,柚皮素1‑15,橙皮素1‑15,余量为药用填充辅料。

【技术特征摘要】
1.一种基于枳壳中活性成分的组合药物,其特征在于,其包括以下质量百分比的原料:柚皮苷9-72,新橙皮苷9-72,柚皮素1-15,橙皮素1-15,余量为药用填充辅料。2.根据权利要求1所述的基于枳壳中活性成分的组合药物,其特征在于,优先选用各组分质量百分比为:柚皮苷44,新橙皮苷44,柚皮素5.5,橙皮素5.5,余量...

【专利技术属性】
技术研发人员:杨武亮胡源祥谭舒舒宋玉鹏陈海芳罗小泉袁金斌
申请(专利权)人:江西中医药大学
类型:发明
国别省市:江西;36

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