【技术实现步骤摘要】
一种前列地尔冻干微乳组合物及其制备方法
本专利技术涉及一种组合物，具体涉及到一种前列地尔冻干微乳组合物及其制备方法。
技术介绍
前列地尔(PGE1)是一种二十碳不饱和脂肪酸，广泛存在于不同种属哺乳动物的组织和体液中，为自身活性物质之一。而外源性前列地尔作为一种血管扩张剂及血小板聚集剂，药理活性广泛，目前已有多种剂型上市，包括注射剂类(注射用前列地尔粉针、前列地尔脂肪乳剂、注射用前列地尔干乳剂)、外用剂类(前列地尔尿道栓、前列地尔乳膏)，可用于：治疗慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症等)引起的四肢溃疡及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛；治疗心脑血管微循环障碍；脏器移植术后的抗栓治疗，用以抑制移植后血管内的血栓形成；治疗动脉导管依赖性先天性心脏病，用以缓解低氧血症，保持导管血流以等待时机手术治疗；慢性肝炎的辅助治疗；等等。前列地尔的水溶性差，受热易产生降解杂质，对血管有强烈刺激性。例如，普通的注射用前列地尔冻干粉针剂具有极强的血管刺激性，在肺内易灭活，其副作用主要有静脉滴注时产生不同程度的灼样肿胀痛或痰痒，沿静脉的皮肤有时会出现“红线”，滴注过快时疼...
【技术保护点】
一种前列地尔冻干微乳组合物，所述组合物包含前列地尔、非离子型乳化剂、油相、阴离子型磷脂、冻干保护剂；其中，按质量百分比计，所述组合物各原料与成分的量为：前列地尔0.001‑0.04％，非离子型乳化剂1‑55％，阴离子型磷脂0.1‑20％，油相0.6‑28％，冻干保护剂5‑98％。
【技术特征摘要】
1.一种前列地尔冻干微乳组合物，所述组合物包含前列地尔、非离子型乳化剂、油相、阴离子型磷脂、冻干保护剂；其中，按质量百分比计，所述组合物各原料与成分的量为：前列地尔0.001-0.04％，非离子型乳化剂1-55％，阴离子型磷脂0.1-20％，油相0.6-28％，冻干保护剂5-98％；所述阴离子型磷脂选自磷脂酰甘油、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰肌醇、磷脂酸、二油酰磷脂酰丝氨酸、二油酰磷脂酰甘油、1-棕榈酰-2-油酰-磷脂酰甘油、二棕榈酰磷脂酰甘油、二硬脂酰磷脂酰甘油、二肉豆蔻酰磷脂酰甘油或二棕榈酰磷脂酸中的一种或多种；所述非离子型乳化剂选自聚山梨酯、聚氧乙烯蓖麻油、聚乙二醇-8-辛酸/癸酸甘油酯、泊洛沙姆或聚乙二醇15-羟基硬脂酸酯中的一种或多种；所述油相选自中链甘油三酯、亚油酸甘油酯、辛酸甘油酯、癸酸甘油酯、油酸乙酯或肉豆蔻酸异丙酯中的一种或多种。2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，按质量百分比计，所述组合物各原料与成分的量为：前列地尔0.002-0.02％，非离子型乳化剂5-40％，阴离子型磷脂0.5-10％，油相5-25％，冻干保护剂5-85％。3.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，按质量百分比计，所述组合物各原料与成分的量为：前列地尔0.002-0.02％，非离子型乳化剂10-30％，阴离子型磷脂0.5-5％，油相10-25％，冻干保护剂30-70％。4.根据权利要求1至3中任一项所述的组合物，其特征在于，所述组合物还包含磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺或pH调节剂中的一种或多种；按质量百分比计，所述磷脂酰胆碱小于等于16％、磷脂酰乙醇胺小于等于16％，pH调节剂小于等于1％。5.根据权利要求1至3中任一项所述的组合物，其特征在于，所述冻干保护剂选自甘露醇、乳糖、山梨醇、海藻糖、蔗糖、葡萄糖、果糖或麦芽糖中的一种或多种。6.根据权利要求4所述的组合物，其特征在于，所述pH调节剂选自盐酸、氢氧化钠、氢氧化钾、醋酸或其盐、磷酸或其盐、枸橼酸或其盐中的一种或多种。7.根据权利要求1至3中任一项所述的组合物，其特征在于，所述组合物在使用前经葡萄糖注射液、注射用水或生理盐水注射液进行复溶；复溶后pH为3.0-7.0。8.根据权利要求7所述的组合物，其特征在于，复溶后pH为4.5-7.0。9.根据权利要求8所述的组合物，其特征在于，复溶后pH为5.0-6.5。10.根据权利要求1至3中任一项所述的组合物，其特征在于，所述阴离子型磷脂选自磷脂酰甘油、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰肌醇或磷脂酸中的一种或多种；所述非离子型乳化剂为聚山梨酯80和/或聚乙二醇15-羟基硬脂酸酯；所述油相选自中链甘油三酯、辛酸甘油酯或癸酸甘油酯中的一种或多种；所述冻干保护剂选自甘露醇、乳糖、蔗糖或葡萄糖中的一种或多种。11.根据权利要求10所述的组合物，其特征在于，所述组合物还包含磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺或pH调节剂中的一种或多种；按质量百分比计，...
【专利技术属性】
技术研发人员：蔡伟惠，金方，
申请(专利权)人：上海方予健康医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：上海;31
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