一种吸入粉雾剂用载体颗粒以及包含该载体颗粒的吸入粉雾剂制造技术

本发明专利技术公开了一种吸入粉雾剂用的载体颗粒，所述载体是乳糖，包括乳糖I、乳糖II和乳糖III，以所述载体颗粒的总重量为100％计，乳糖I占2.5％～15.0％，乳糖II占5.0％～20.0％，乳糖III占65.0％～92.5％；其中，乳糖I的D50为2～6μm，乳糖II的D50为20～40μm，乳糖III的D50为60～80μm；所述载体颗粒通过如下方法制备：A)先将乳糖II和乳糖III在混料装置中通过高剪切混合，然后加入乳糖I，再进行高剪切混合，得到混合后的乳糖；B)将步骤A)得到的混合后的乳糖暴露于30℃～70℃，RH45％～RH85％环境下平衡12h以上，即得所述载体颗粒。本发明专利技术还公开了一种包含该载体颗粒的吸入用干粉制剂以及吸入粉雾剂。本发明专利技术的载体颗粒能够使吸入粉雾剂在不同吸力下达到基本一致的递送剂量，从而降低患者吸入方式对疗效的影响。从而降低患者吸入方式对疗效的影响。

【技术实现步骤摘要】
一种吸入粉雾剂用载体颗粒以及包含该载体颗粒的吸入粉雾剂


[0001]本专利技术属于药物制剂
，具体涉及一种吸入粉雾剂用载体颗粒及其制备方法，以及包含该载体颗粒的吸入粉雾剂。

技术介绍

[0002]吸入粉雾剂(Aerosol of Micropowders for Inspiration)，或干粉吸入剂(Dry Powder Inhalations，DPIs)，是新一代不含抛射剂的微粉化气雾剂。它由粉末吸入(或喷入)装置和供吸入或喷入用的干粉组成。根据能量来源，吸入粉雾剂的给药装置可分为被动式和主动式。目前，市售的吸入粉雾剂均为被动式，由一个进气口、分散腔和口接器组成。患者吸气后，粉末进入分散腔，依靠气流湍流和粉末撞击共同作用使药物和载体解聚，然后药物经气道进入肺内。在上述使用过程中，患者的吸气气流是粉末进入体内的唯一动力，因此不需要患者手和呼吸协调。这是被动式吸入气雾剂的最大优点，但也成为其缺点之一，因为粉末分散很大程度上受流速影响。以Turbuhaler(第三代贮库型粉末吸入装置)为例，当最大吸气流速由30L
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种吸入粉雾剂用的载体颗粒，所述载体是乳糖，包括乳糖I、乳糖II和乳糖III，以所述载体颗粒的总重量为100％计，乳糖I占2.5％～15.0％，乳糖II占5.0％～20.0％，乳糖III占65.0％～92.5％；其中，乳糖I的D50为2～6μm，乳糖II的D50为20～40μm，乳糖III的D50为60～80μm；所述载体颗粒通过如下方法制备：A)先将乳糖II和乳糖III在混料装置中通过高剪切混合，然后加入乳糖I，再进行高剪切混合，得到混合后的乳糖；B)将步骤A)得到的混合后的乳糖暴露于30℃～70℃，RH45％～RH85％环境下平衡12h以上，即得所述载体颗粒。2.根据权利要求1所述的载体颗粒，其特征在于，所述乳糖为α
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乳糖一水合物。3.根据权利要求1所述的载体颗粒，其特征在于，所述步骤A)中，两次高剪切混合时，转速为2～30rps，每次1～30min；优选地，所述步骤A)中，两次高剪切混合时，转速为4～14rps，每次4～12min。4.根据权利要求1所述的载体颗粒，其特征在于，所述步骤B)中，温度为30℃～45℃；优选地，所述步骤B)中，湿度为RH60％～RH80％。5.一种吸入用干粉制剂，包含权利要求1至4中任一项所述的载体颗粒，还包含一种或多种活性成分。6.根据权利要求5所述的吸入用干粉制剂，其特征在于，所述活性成分的D50小于5μm；优选地，所述活性成分选自β2
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肾上腺素受体激动剂和皮质类固醇中的一种或多种。7.根据权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员：金方，王周杰，梅丽，文斌斌，
申请(专利权)人：上海方予健康医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：