一种高纯度的二氟泼尼酯的制备方法技术

技术编号:12781010 阅读:120 留言:0更新日期:2016-01-27 23:49
本发明专利技术涉及利用丙酮和乙腈的混合溶剂A重结晶二氟泼尼酯的方法,所述混合溶剂A中丙酮和乙腈的体积比为1:9-4:6。利用该方法可以很容易得到含量99.7%以上,最大单杂含量小于0.1%的高纯度的二氟泼尼酯。

【技术实现步骤摘要】

: 本专利技术涉及。
技术介绍
: 二氟泼尼酯(Difluprednate,CAS:23674-86-4)其化学结构式如下所示: 二氟泼尼酯是皮质类固醇泼尼松龙的二氟化衍生物,具有较强的抗炎镇痛作用。 它原本是Pfizer公司开发的凝胶剂和霜剂,2006年由Sirion公司从日本千寿制药株式会社 得到眼用乳剂的授权。目前美国上市的二氟泼尼酯眼用制剂为SirionTherapeutics公司 生产的,商品名为Durezol的0.05%二氟泼尼酯眼用乳剂,用于治疗术后炎症和疼痛。二氟 泼尼酯眼用乳剂的III期临床试验获得了肯定性结果,在此项试验中该药可快速解决眼科手 术后的眼部炎症,既有效又安全。该药的独特结构使药物成分能快速进入类固醇角质层,可 更快解决前房细胞的炎症与前房水闪光问题。该制剂的市场前景十分广阔。但是,目前关 于二氟泼尼酯合成和精制方法报道的文献不多。 南非专利ZA6803686和1973年美国专利US3780177以及一些同族专利,主要报道 了二氟泼尼酯的两种制备方法。第一种方法以6-alpha-氟-异氟泼尼龙为原料,通过原酸 酯化、水解与乙酰化反应三步得到二本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种二氟泼尼酯的精制方法,其特征是利用丙酮和乙腈的混合溶剂A重结晶得到,所述混合溶剂A中丙酮和乙腈的体积比为1:9‑4:6。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:周玲吴晨
申请(专利权)人:天津金耀集团有限公司
类型:发明
国别省市:天津;12

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