青钱柳提取物在制备防治非酒精性脂肪肝的药物中的应用制造技术

技术编号:12430233 阅读:140 留言:0更新日期:2015-12-03 14:22
本发明专利技术属于制药领域,涉及青钱柳提取物在制备防治非酒精性脂肪肝的药物中的应用。本发明专利技术中青钱柳提取物能有效降低高脂饮食引起的大鼠肝脏脂质堆积程度、甘油三酯水平,改善肝组织学、肝功能,说明青钱柳能对非酒精性脂肪肝起到显著的改善作用,可用于制备防治非酒精性脂肪肝药物及保健品。本发明专利技术拓展了青钱柳制剂在医药领域的应用范围,为非酒精性脂肪肝的防治提供了新的选择。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及青钱柳提取物的新用途,尤其涉及青钱柳提取物在制药领域的新用 途,确切地说是青钱柳提取物在制备防治非酒精性脂肪肝的药物/保健品中的用途。
技术介绍
非酒精性脂肪肝(non-alcoholicfattyliverdisease,NAFLD)是一种无过量饮 酒史而以肝实质细胞脂肪变性和脂肪贮积为特征的临床综合征。它是目前最常见的慢性肝 病。其基本病程包括单纯性脂肪肝、脂肪性肝炎、脂肪性肝纤维化,最终可能发展成脂肪性 肝硬化及脂肪性肝癌,可能导致过早的死亡。全球约有20~40%的NAFLD患者,且数量在 不断上升并呈现低龄化趋势。NAFLD是肝脏对代谢综合征的反应,与肥胖、二型糖尿病、心血 管疾病的发病息息相关,肥胖症患者NAFLD患病率为65~95 %,2型糖尿病患者NAFLD患 病率为28~55%和27~92%。因NAFLD发病具有隐匿性、迀延性、普遍性,且其病变的危 害性较大,故对其病防治成为世界专业人士努力的方向。 改变生活方式,干预饮食和运动能有效控制NAFLD,被普遍推荐用以疾病的初级阶 段的改善,但实施有困难,往往无法达到预期的效果,且对肝纤维化,肝硬化患者疗效不明 显。因此,有效的药物治疗必不可少。临床常通过增加胰岛素敏感、改善胰岛素抵抗(如类 双胍、噻唑烷二酮类),降低血脂(他汀类、贝特类),抗氧化(维生素E)来治疗非酒精性脂 肪肝。但因这些药物或存在副作用,或加剧肝脏负担,或药效欠佳,使用上受到限制。目前 尚未有批准的治疗NAFLD药物。因此,开发安全有效的NAFLD治疗药物和保健产品具有重 要的创新意义及临床使用价值。青钱柳(CyclocaryapaliurusBatal.)为胡桃科(Juglandaceae)青钱柳属植 物,广泛分布于江西、广西等地。它是一种高大速生落叶乔木,叶甘甜滋润,能生津止渴、清 热解暑。长期以来民间用青钱柳叶作茶汤,当地人民长寿,鲜有代谢类疾病,称之为"甜茶"、 "神茶",可见青钱柳具有多种对人体有益的生理活性和药理功能,且无毒副作用。以青钱柳 为原料生产的保健茶是我国第1个获得美国FDA认可的保健茶。近年来,国内外学者对青 钱柳的理化成分及保健功能在动物水平及临床试验初步研究,表明青钱柳及相关保健产品 具有多种有益的药理作用和保健效果,包括降压、降血糖、减肥、抗肿瘤、抗过敏、增强机体 免疫、抑菌等作用。研究发现,青钱柳能显著改善机体脂质代谢,起到降低体重、改善血脂和 减少肝脏脂滴的作用,且具有良好的抗炎抗氧化活性,提示青钱柳可能对NAFLD的发生发 展起到积极的防治作用。目前,对青钱柳的药品及保健品开发多集中于其降血糖功效,而青 钱柳能否有效防治NAFLD尚未有报道。
技术实现思路
本专利技术针对NAFLD的治疗现状,提出一种青钱柳提取物的新用途,即青钱柳提取 物在制备防治非酒精性脂肪肝药物/保健品中的应用,青钱柳提取物能有效改善高脂饲料 导致的NAFLD大鼠肝脏脂质水平,对肝脏起到保护作用,为非酒精性脂肪肝的防治提供了 安全高效的选择。 所述的青钱柳提取物可按照各种文献所记载的方法制备得到,这些都是本领域技 术人员所熟知的技术,此外,青钱柳提取物也可通过各种商业途径购买得到。 作为参考,青钱柳提取物可按照以下方法制备得到: 青钱柳叶干燥药材经纯水或0% -100%乙醇或者甲醇(C1-C5脂肪醇)作溶剂提 取,合并提取液,过滤,浓缩。 上述提取方法可为:加热回流、浸渍、渗漉、超声提取等多种方法。 本专利技术还提供了青钱柳提取物与药学上可接受的辅料或辅助性成分制备成药学 上常用的制剂。 本专利技术提供的以青钱柳提取物为原料制得的新药,不仅包括单方制剂,还包括在 复方制剂中添加青钱柳提取物作为活性成分的药物。【附图说明】 图1青钱柳提取物对高脂喂养大鼠肝脏脂质积累的影响【具体实施方式】 实施例1:青钱柳提取物的制备 青钱柳干燥叶100g,经纯水1L回流提取3次,每次2h,合并提取液,过滤,回收溶 剂,得青钱柳水提物。 实施例2 :青钱柳提取物的制备 青钱柳干燥叶250g,经80 % (体积/体积)乙醇2L回流提取3次,每次2h,合并 提取液,过滤,挥干后得青钱柳醇提物干燥浸膏。提取率约为20%。 实施例3青钱柳提取物对NAFLD的改善作用1?材料 1.1 动物 雄性SD大鼠,180~220g,SPF级,购自上海西普尔-必凯实验动物有限公司,许 可证号:SCXK(HU) 2008-0016。 1.2 试剂 甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)、谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)检测试剂盒 购自南京建成生物工程研究所。 1. 3 药材 取青钱柳水提物和醇提物浸膏粉末,分别稀释或溶解于适量0. 5%羧甲基纤维素 钠溶液,配制一定浓度的灌胃溶液。 2?实验方法 80只健康雄性SD大鼠,适应性喂养一周后按体重随机分为两组。其中10只为正常 对照组(NC组),给予正常饲料,其余大鼠饲喂高脂饲料(胆固醇2%,猪油10%,蛋黄10%, 胆酸钠0. 5%,基础饲料77. 5% )。6周造模后,将高脂喂养的70只大鼠随机分为高脂造模 组(HC组)、青钱柳水提物低剂量组(SL组)、中剂量组(SM组)、高剂量组(SH组),青钱柳 醇提物低剂量组(CL组)、中剂量组(CM组)、高剂量组(CH组),每组10只。第七周起,NC 组和HC组每天灌胃0. 5%羧甲基纤维素钠溶液。SL、SM、SH组每天灌胃青钱柳水提物溶液 (剂量分别为2,4,8g/kg),CL,CM,CH组每天灌胃青钱柳醇提物溶液(剂量分别为2,4,8g/ kg)。饮食不变。灌胃4周后,所有大鼠禁食12小时,称重,腹主动脉采血,分离血清,检测 血清中ALT、AST水平。收集肝脏,测定肝TC、TG水平,并进行肝脏组织学观察(H&E染色)。 3?结果 3. 1大鼠肝功能指标变化 如表1所示,HC组大鼠ALT、AST水平较NC组显著升高(p< 0. 01),而青钱柳提取 物给药相比HC组,ALT、AST显著降低,且呈剂量依赖性。说明青钱柳提取物给药能有效预 防肝损伤,改善肝功能。 表1.青钱柳提取物对高脂喂养大鼠肝功能的影响 3. 2大鼠肝脏脂质水平变化 如表2所示,高脂饲料喂养显著提高大鼠肝脏TC、TG水平(p<0.01),而青钱柳 提取物给药显著降低大鼠肝脏脂质水平,且呈现剂量依赖性。说明青钱柳提取物给药能有 效改善肝脏脂质水平。 表2.青钱柳提取物对高脂喂养大鼠肝脏脂质水平的影响 LUU36」i;3入畝肝朋;H&b栄巴图1为特征的大鼠肝脏H&E染色结果。相比正常肝组织,HC组显示胀大的肝细胞, 不规则的肝索排列,以及大量脂滴。然而,青钱柳提取物给药极大程度地改善了肝结构,减 少了高脂饮食导致的肝脏脂质堆积,且高剂量肝脏脂滴接近正常水平。说明青钱柳提取物 能有效改善肝脏脂质积累,起到治疗NAFLD的作用。【主权项】1. 。2. 权利要求1中所述青钱柳提取物,其制备方法为:青钱柳叶干燥药材用纯水或 0%-100%乙醇或者甲醇(C1-C5脂肪醇)作溶剂提取,合并提取液,过滤,回收溶剂,浓缩。3. 权利要求2中所述提取方法可为:加热回流、浸渍、渗漉、超声提取等多种方法。本文档来自技高网
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【技术保护点】
青钱柳提取物在制备防治非酒精性脂肪肝的药物中的应用。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:殷志琦林孜吴正凤操兰洁
申请(专利权)人:中国药科大学
类型:发明
国别省市:江苏;32

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