本发明专利技术公开了一种银杏酮酯滴丸，包括银杏酮酯和药用基质，两者的重量百分比为10％～18％:82％～90％；所述药用基质由聚乙二醇4000、聚乙二醇6000和聚乙二醇8000按重量比3～5:1～1.3:0.4～0.7构成；还公开了该滴丸的制备方法。本发明专利技术由银杏酮酯与药用基质按照特定比例构成，并且药用基质是三种不同分子量的聚乙二醇混合而成，使得本银杏酮酯滴丸的崩解速度快，崩解时间为6～10分钟；使药效短时间内作用于人体，解除患者的病痛。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种滴丸制剂及其制备方法，尤其是。
技术介绍
滴丸剂是指固体或液体药物与基质加热溶化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中， 收缩冷凝而制成的制剂；基质一般包括水溶性基质和非水溶性基质，常用的有聚乙二醇 6000、明胶和硬脂酸等；冷凝液必须安全无害，常用的有液状石蜡、植物油、甲基硅油和水 等。 心脑血管疾病具有高发病率、高死亡率和高致残率等特点，是人类健康的头号杀 手。目前治疗该病的药物主要以银杏酮酯为主要成份，有使用滴丸剂作为治疗心脑血管疾 病；但是现有银杏酮酯滴丸在胃肠内崩解时间过长，一般为15~18分钟，对于急需解决疾 病所造成的痛苦，让病人忍受显得这个时间较为长。 申请人之前提出的专利申请CN200610113450. 7和CN201010112227. 7报道了银杏 酮酯滴丸制剂，但是由其所制得的滴丸在溶出度、崩解时限、外观方面不能让人满意，始终 无法解决病人的痛苦问题。因此，在滴丸制剂领域特别是银杏酮酯领域，对具有改进的溶出 度、崩解时限、外观等性质的滴丸产品具有迫切且持续的需要。
技术实现思路
本专利技术针对现有技术的不足，提出一种新的银杏酮酯滴丸制剂，其崩解时间短，从 而有效地减轻病人负担。 为了实现上述专利技术目的，本专利技术一方面提供下述银杏酮酯滴丸：其包括银杏酮酯 和药用基质，两者的重量百分比为10%~18% :82%~90% ;所述药用基质由聚乙二醇 4000、聚乙二醇6000和聚乙二醇8000按重量比3~5:1~L 3:0. 4~0· 7构成。 本专利技术另一方面提供了制备银杏酮酯滴丸的方法，该方法包括下述步骤： ⑴、按10%~18% :82%~90%的重量比取银杏酮酯和药用基质，所述药用基质 由聚乙二醇4000、聚乙二醇6000和聚乙二醇800按重量比3~5:1~1. 3:0. 4~0. 7构 成； ⑵、将银杏酮酯过100~150目筛； ⑶、将聚乙二醇4000、聚乙二醇6000和聚乙二醇8000混匀，加热至70~85°C，搅 拌、保温2~3分钟；加入步骤⑵过筛后的银杏酮酯，搅匀； ⑷、步骤⑶混合物滴入冷凝液中成滴丸。 优选的，所述银杏酮酯和药用基质的重量百分比为13%~15% :85%~87%。 优选的，所述银杏酮酯和药用基质的重量百分比为14% :86%。 优选的，所述药用基质中聚乙二醇4000、聚乙二醇6000和聚乙二醇8000的重量比 为4 ~5:1.2 ~1.3:0. 6 ~0· 7。 优选的，所述药用基质中聚乙二醇4000、聚乙二醇6000和聚乙二醇8000的重量比 为 4·5:1·2:0·6。 优选的，步骤⑶中银杏酮酯加入速度为12~15克/分钟。 优选的，步骤⑶搅匀后的混合物继续在60~65°C保温。 优选的，所述冷凝液为液体石蜡、甲基硅油、二甲基硅油或植物油中的一种或多 种。 优选的，银杏酮酯过120~130目筛。 与现有技术相比，本专利技术具有以下优点。银杏酮酯滴丸中的药用基质是由三种不 同分子量的聚乙二醇按特定比例混合而成。申请人意外地发现使用这样的药用基质使得 本专利技术银杏酮酯滴丸崩解速度比现有技术中所获得的银杏酮酯滴丸更快，具体崩解时间为 6~10分钟；使药效短时间内作用于人体，解除患者的病痛。【具体实施方式】 下面结合实施例对本专利技术进行详细描述，本部分的描述仅是示范性和解释性，不 应对本专利技术的保护范围有任何的限制作用。 本专利技术采用固体分散技术，用聚乙二醇将银杏酮酯溶解、混悬、乳化成分子或微 粒。聚乙二醇为结晶性水溶聚合物，分子中每一单位内有两个单位的螺旋线，当药物固化 时，银杏酮酯恰好可以包含在聚乙二醇的螺旋形间质空间中，二者形成间质性固态溶液；在 聚乙二醇溶于水的过程中，使得分散于其中的银杏酮酯得以溶解，从而提高了银杏酮酯的 溶解度和溶出速率。 聚乙二醇-药物的分散体在冷凝液中迅速冷却后，低温时在很短时间内固化，利 用此特性将聚乙二醇-银杏酮酯分散体制成滴丸，能扩大药物的表面积，提高了银杏酮酯 的吸收速度和生物利用度，起到速效和高效的作用。 本专利技术采用聚乙二醇4000、聚乙二醇6000和聚乙二醇8000三种不同分子量的 聚乙二醇，各自采用特定组成范围而构成的混合基质作为药用基质；当银杏酮酯按特定 比例在该药用基质中固化时，该药用基质的螺旋形间质空间中能包含大量的银杏酮酯， 且能使银杏酮酯的溶出速率加快。其中，银杏酮酯和药用基质的重量百分比为10%~ 18% :82%~90%，且药用基质由聚乙二醇4000、聚乙二醇6000和聚乙二醇8000按重量 比3~5:1~1. 3:0. 4~0. 7构成，银杏酮酯的溶出速率较快；优选的，银杏酮酯和药用基 质的重量百分比为13%~15% :85%~87% ;最优的，银杏酮酯和药用基质的重量百分比 为 14% :86%。 药用基质中优选的方案是聚乙二醇4000、聚乙二醇6000和聚乙二醇8000的重量 比为4~5:1. 2~1. 3:0. 6~0. 7 ;最优的，药用基质中聚乙二醇4000、聚乙二醇6000和聚 乙二醇8000的重量比为4. 5: L 2:0. 6。 本专利技术提供表1用于说明不同药用基质方案对银杏酮酯滴丸产品性质的影响。 表1药用基质筛选 另外，在制备银杏酮酯滴丸时，对加入混合基质的银杏酮酯原料进行过筛处理，选 用合适粒径的银杏酮酯能进一步包含在混合基质的螺旋形间质空间中，形成间质性固态溶 液。其中，银杏酮酯过100~150目筛较为合适，更优的，银杏酮酯过120~130目筛。 实施例 本申请人提供了下述实施例用以例示本专利技术的产品和方法，但是权利要求书中所 限定的技术方案不受下述实施例的限制。 实施例1 ⑴、按下述比例称取各组分：l〇g银杏酮酯和90g药用基质，药用基质由聚乙二醇 4000、聚乙二醇6000和聚乙二醇8000按重量比3: L 3:0. 4构成； ⑵、银杏酮酯过150目筛； ⑶、在不锈钢容器中将聚乙二醇4000、聚乙二醇6000和聚乙二醇8000混匀，加热 至70°C，搅拌、保温3分钟；加入步骤⑵过筛后的银杏酮酯，加入速度为12克/分钟，搅匀， 继续在65 °C保温； ⑷、滴制条件：滴头口径3. 5mm/4. 5mm，滴距6-8cm，调节滴液阀门（滴速约每分钟 50滴），将步骤⑶混合物滴入16°C液体石蜡的冷凝液中，制得滴丸1000粒。 实施例2 ⑴、按下述比例称取各组分：18g银杏酮酯和82g药用基质，药用基质由聚乙二醇 4000、聚乙二醇6000和聚乙二醇8000按重量比5:1:0. 7构成； ⑵、银杏酮酯过100目筛； ⑶、在不锈钢容器中将聚乙二醇4000、聚乙二醇6000和聚乙二醇8000混匀，加热 至85 °C，搅拌、保温2分钟；加入步骤⑵过筛后的银杏酮酯，加入速度为15克/分钟，搅匀， 继续在60°C保温； ⑷、滴制条件：滴头口径3. 5mm/4. 5mm，滴距6-8cm，调节滴液阀门（滴速约每分钟 50滴），将步骤⑶混合物滴入13°C甲基硅油的冷凝液中成滴丸1000粒。 实施例3 ⑴、按下述比例称取各组分：15g银杏酮酯和85g药用基质，药用基质由聚乙二醇 4000、聚乙二醇6000和聚乙二醇8000按重量比4:1. 3:0. 6构成； ⑵、银杏酮酯过130目筛；本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种银杏酮酯滴丸，其特征在于：包括银杏酮酯和药用基质，两者的重量百分比为10％～18％:82％～90％；所述药用基质由聚乙二醇4000、聚乙二醇6000和聚乙二醇8000按重量比3～5:1～1.3:0.4～0.7构成。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：林德良，
申请(专利权)人：北京汉典制药有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11
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