【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物化学领域,具体涉及一种可以制备高纯度乙磺酸尼达尼布的方 法。
技术介绍
特发性肺纤维化(idiopathicpulmonaryfibrosis,IPF)是一种原因不明、进行 性的、以两肺间质纤维化伴蜂窝状改变为特征的疾病。约15%的特发性肺纤维化(IPF)病 例呈急性,经常因上呼吸道感染就诊而发现进行性呼吸困难加重,多于6个月内死于呼吸 循环衰竭。绝大数IPF为慢性型(可能尚有介于中间的亚急性型),但是慢性平均生存时间 也只有3. 2年。慢性型似乎并非急性型演变而来,确切关系尚不了解。 肺癌是世界上最常见的恶性肿瘤之一,已成为我国城市人口恶性肿瘤死亡原因的 第1位。非小细胞型肺癌包括鳞状细胞癌(鳞癌)、腺癌、大细胞癌,与小细胞癌相比其癌细 胞生长分裂较慢,扩散转移相对较晚。非小细胞肺癌约占所有肺癌的80%,约75%的患者 发现时已处于中晚期,5年生存率很低。 乙磺酸尼达尼布(式I)是由勃林格殷格翰公司开发的一种新型口服有效的血管 生成抑制剂,可同时作用于血管生成过程中涉及的3种关键受体家族:血管内皮生长因子 受体(VEGFR)、血小 ...
【技术保护点】
一种制备高纯度乙磺酸尼达尼布的方法,其特征在于包括以下步骤:a)将乙磺酸尼达尼布粗品溶于甲醇中,搅拌并升温至回流状态,直至体系内的乙磺酸尼达尼布全部溶清;b)乙磺酸尼达尼布全部溶清后,搅拌下开始降温,降温至目标温度后,直接过滤得乙磺酸尼达尼布半成品,固体抽滤除去甲醇;c)将步骤b)所得成品溶于甲基叔丁基醚中,搅拌并升温至回流状态;d)体系回流下搅拌规定时间后,直接过滤得乙磺酸尼达尼布成品固体,固体抽滤除去甲基叔丁基醚;其中,步骤a)所述乙磺酸尼达尼布粗品与甲醇的重量比为1:2.5~4.0,回流温度为60℃~65℃;步骤b)所述目标温度为25℃~35℃;步骤c)所述成品与甲基 ...
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:郭璇,柴雨柱,徐丹,朱春霞,田舟山,单佳琪,吴春霞,杨岚,
申请(专利权)人:南京正大天晴制药有限公司,杭州民生药物研究院有限公司,
类型:发明
国别省市:江苏;32
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