本发明专利技术涉及包含BPO的局部皮肤病学用/药物组合物，其中所述组合物是具有合意的耐受性、稳定性和发泡性能的清洗组合物。所述组合物包含：a)过氧化苯甲酰(BPO)，b)至少一种温和的表面活性剂，其选自阴离子和/或非离子表面活性剂类别，c)葡糖酸锌，d)甘草酸二钾，e)至少一种胶凝剂。该组合物优选呈水性凝胶或含水醇性凝胶的形式。本发明专利技术还涉及此类组合物用于治疗皮肤病症(尤其是在痤疮的治疗中)的用途。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】【专利说明】BPO清洗凝胶组合物 本专利技术涉及用于局部施用的组合物，及涉及其作为化妆产品或药物产品的用途， 所述组合物用于皮肤病症的治疗，尤其用于痤疮的治疗。 痤疮是一种常见的多因素病理（multi-factor pathology)，其侵袭富含皮脂腺的 皮肤（面部、肩部区域、手臂和擦烂区域（intertriginal areas))。这是最常见的皮肤病发 生形式。以下五种致病因素在痤疮的形成中发挥了决定性的作用： 1.遗传素因； 2.皮脂过度产生（皮脂溢）； 3.雄激素； 4.毛囊角化病症（粉刺产生（comedogenesis))，和 5.细菌定殖和炎性因素。 存在着数种形式的痤疮，所有形式的共同因素是侵袭毛囊皮脂腺滤泡。可特别提 到聚合性痤疮、颈项部瘢痕瘤性痤疮、药物性痤疮（acne medicamentosa)、复发性粟粒状痤 疮、坏死性痤疮、新生儿痤疮、经前痤疮、职业性痤疮、玫瑰痤疮、老年性痤疮、日光性痤疮和 寻常痤疮。 寻常痤疮（也称为多形态的青少年痤疮）是最常见的。其包含四个阶段： -阶段1对应于粉刺性痤疮（comedonic acne)，特征在于大量开放的和/或闭合 的粉刺和大量微囊； -阶段2,或丘瘆脓疱性痤疮（papulopustular acne)，具有轻度至中度的严重性。 其特征在于存在开放的和/或闭合的粉刺，存在微囊，而且还存在红色丘瘆和脓疱。其主要 影响面部并留下少许疤痕； -阶段3,或丘瘆粉刺性痤疮（papulocomedonic acne)，更加严重并扩展至背部、 胸部和肩部。其伴随大量疤痕； -阶段4,或结节囊性痤疮（nodulocystic acne)，伴随众多症痕。其展现出结节及 还有疼痛的大体积的（voluminous)深红色脓疱。 可用诸如抗皮脂溢药剂和抗感染药之类的活性药剂（例如过氧化苯甲酰（特别由 Pierre Fabre公司销售的产品Eclaran? ))、用维甲类（例如维甲酸（特别由Galderma 销售的产Retacnyl? )或异维甲酸（由Roche Laboratoires销售的产品Roaccutane? ))、或用萘甲酸衍生物来治疗上述各种形式的痤疮。萘甲酸衍生物（例如6--2-萘甲酸，通常将其称为阿达帕林（由Galderma销售的产 品Differine? ))被广泛描述并公认为是与维甲酸同样有效的用于痤疮治疗的活性成分 (Ioannides D.，Rigopoulos D.和 Katsambas A. ,2002. Topical adapalene gel 0.1 % vs. isotretinoin gel0.0 5 % in the treatment of acne vulgaris ：a randomized open-label clinical trial〇 使用Rx (有处方）产品（主要是局部/ 口服的维甲类）出现的一些不良事件（AE) 产生重要的相关AE和频繁的皮肤副作用，例如Ziana :27%对象（subject)具有相关施用 位点AE，且最重要的是皮肤干燥。 皮肤科医生推荐的用于痤疮治疗的皮肤护理方案包括以下步骤： -步骤1:清洗 -步骤2 :用药治疗（Rx治疗） -步骤3 :水合和保护 拥有改善痤疮征兆/症状的护肤产品是有用的。 已经充分确定Rx治疗是有效的。但是，对新的良好耐受的局部药物组合物存在需 求，所述组合物兼具治疗、改善皮肤质量和清洗皮肤（优选痤疮患者的皮肤）的性能。从 而，步骤2的用药治疗根据本专利技术是任选的或可被认为通过在组合物中使用过氧化苯甲酰 (BPO)来自动实现。 本专利技术提供局部皮肤病学用（dermatological)/药物组合物并特别提供稳定和 良好耐受的BPO清洗组合物（wash composition)。 使BPO与皮肤接触时，其效力与其分解相关联。在该分解期间产生的自由基的 氧化性能产生了期望的效果。因此，为了维持过氧化苯甲酰的最佳效力，防止其在使用前 (即，储存期间）的分解是重要的。 BPO是一种不稳定的并与一大批原材料（特别是表面活性剂和油）反应的化合物。 这种固有的不稳定性使得BPO难以在最终产品（特别是含有表面活性剂（出于它们的清洁 和发泡性能的益处）的清洗组合物）中配制。 专利技术人还已观察到，众所周知的表面活性剂（例如两性表面活性剂）与BPO不相 容且导致较不稳定的组合物。还已知具有清洁性能的传统的表面活性剂对皮肤有刺激作 用。 BPO清洗产品已存在于市场上；但是，很多不是很稳定。数种产品使用两性表面活 性剂，其已经显示使BPO不稳定。从而存在着这些组合物可能较不化学稳定的风险。这些 产品中的一些在包装上表明在使用之前需要有力摇晃该产品。这表明组合物和/或BPO悬 浮液经历沉淀并因此展现物理不稳定的形式。另外，这些产品中的一些使用的BPO和/或 一些表面活性剂的浓度如此之高以致加剧了与痤疮治疗相关的刺激。一些患者的意见突出 了各种产品的刺激作用。这些产品中的数种不具有患者所优选的最佳发泡性能。这些限制 影响患者顺从性并最终影响痤疮治疗的效力。 从而，仍然对非刺激性的BPO发泡清洗产品存在需求。在具体实施方案中，本专利技术 提供BPO清洗组合物，优选为清洗凝胶形式，具有期望的耐受性、稳定性和发泡性能。 本专利权人已发现，该需要可在相同组合物中使用至少一种具体的表面活性剂、 葡糖酸锌和甘草酸或甘草次酸的盐或衍生物得到满足。 因此本专利技术的一个方面是组合物，其为局部清洗组合物，包含： a.过氧化苯甲酰（BPO) b.至少一种与BPO相容的温和的表面活性剂，其选自阴离子和/或非离子表面活 性剂类别 c.葡糖酸锌 d. d)甘草酸或甘草次酸的盐或衍生物 所述组合物包括过氧化苯甲酰（BPO)。 可将BPO溶解或分散在组合物中。在本专利技术的具体实施方案中，过氧化苯甲酰在 组合物中呈分散形式。通过根据本专利技术的分散形式，BPO被认为在组合物中维持在稳定的 悬浮液中。或者，过氧化苯甲酰被封装（如US专利7, 758, 888中所述的封装技术除外）或 被吸附或吸收/涂布到支撑物上或作为自由形式使用。 例如，可将BPO封装在由多孔微球构成的聚合物系统中，例如由Cardinal Health 以过氧化苯甲酰MICROSPONGE P009A的名称销售的微海绵或甲基丙烯酸烯丙酯交联聚合物 例如由Amcol HBS以名称Poly-Pore 438BP/过氧化苯甲酰销售的多孔材料（Poly-pore)。 优选地，组合物包含介于0. 5%和10% w/w之间的ΒΡ0,优选介于1% w/w和5% w/w之间及优选介于2. 5% w/w和3. 5% w/w之间。重量对重量百分比（％ w/w)由相对于 组合物的总重量的活性成分的重量表示。 本专利权人已注意到，使用含有相对低浓度的BPO(例如<5% w/w ΒΡ0)的制剂比 使用较高浓度的（制剂）更难以实现BPO的化学稳定性。但是，由于低刺激性和高耐受性 的需求，本专利技术的组合物应当含有优选不高于3. 5%的浓度的ΒΡ0。该低浓度导致确保随着 时间推移在组合物中可接受的BPO稳定性的额外难度。 本专利技术人已观察到，大多数众所周知的表面活性剂与BPO不相容且这导致本文档来自技高网...
【技术保护点】
局部清洗组合物，特征在于其包含：a.过氧化苯甲酰，b.至少一种阴离子和/或非离子表面活性剂，其选自椰油醇聚醚硫酸酯锌、椰油酰羟乙磺酸酯钠、月桂酰甲基羟乙磺酸钠、C14‑C16α‑烯烃磺酸盐和癸基葡糖苷，c.葡糖酸锌d.甘草酸二钾e.至少一种胶凝剂，其选自单独的或作为混合物的聚丙烯酰胺家族、“对电解质不敏感的”卡波姆、多糖、纤维素衍生物、膨润土、硅酸铝镁和中和的聚合磺酸。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：K纳多富尔卡代，F路易斯，L马佐，
申请(专利权)人：盖尔德玛公司，
类型：发明
国别省市：瑞士;CH
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