氨基葡萄糖修饰的聚乙二醇-聚乳酸及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种氨基葡萄糖修饰的聚乙二醇-聚乳酸及其制备方法和应用。其化学结构如下：结构中的x和y为大于零的整数。本发明专利技术将AG接枝在PEG-PLA上，得到一种新型的靶向聚合物，能提高治疗肿瘤疗效的目的，能作为药物载体使用。其中PEG-PLA已经被美国FDA认可，并广泛用于生物医药领域，因此AG-PEG-PLA安全性高，能较好的运用于临床。

【技术实现步骤摘要】
氨基葡萄糖修饰的聚乙二醇-聚乳酸及其制备方法和应用
本专利技术属于药用高分子材料领域，具体涉及一种氨基葡萄糖修饰的聚乙二醇-聚乳酸及其制备方法和应用。
技术介绍
恶性肿瘤是危害人类健康的头号杀手。靶向药物在治疗肿瘤患者延长生存期、改善生活质量中备受关注。大多数恶性肿瘤细胞具有高代谢特征，有氧和无氧代谢并存，肿瘤细胞过表达葡萄糖转运蛋白以摄取足够的葡萄糖，所以葡萄糖可以作为识别肿瘤细胞的靶向分子。目前，D-氨基葡萄糖等被标上放射性核素18F，作为肿瘤诊断和分析的利器已有大量报道，但修饰生物降解材料(比如PLA-PEG)形成聚合物作为药物载体未见报道。聚乳酸是由乳酸脱水聚合成的丙交酯，再由丙交酯开环聚合而成，其化学结构式可简单表示为：-[-O-CH(CH3)-CO-]n-。聚乳酸是一种具有优良的生物相容性和生物可降解性的聚合物，经美国FDA批准可用作医用手术缝合线和注射用微胶囊、微球及埋植剂等制剂的材料。聚乳酸和聚乙二醇结合而成的嵌段共聚物(PLA-b-PEG)，由于PEG的引入，破坏了原有晶体的结构规整性，使其结晶性能下降，分子链的柔性也随着PEG柔性链的引入而提高，有效的调节了材料的本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种氨基葡萄糖修饰的聚乙二醇‑聚乳酸，其特征在于，其化学结构式如下：化学结构式中的x和y为大于零的整数。

【技术特征摘要】
1.一种氨基葡萄糖修饰的聚乙二醇-聚乳酸的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)在氮气的保护下，将10～50g羧基修饰的聚乙二醇加入80～400g乳酸溶液中，室温搅拌反应4～10小时，抽真空氮气置换，在真空状态下加热熔融并搅拌使各原料混合均匀，氮气保护恢复常压，加入1～10g催化剂辛酸亚锡后真空状态下反应20～30小时；将产物用二氯甲烷溶解，乙醚沉淀纯化，减压真空干燥，得到M-COOH-PEG-PLA聚合物；(2)将5～20g氨基葡萄糖室温溶解在10～40mL二甲基甲酰胺中形成AG溶液；取10～40g步骤(1)制得的M-COOH-PEG-PLA聚合物室温溶解在20～80mL溶剂中，先后加入5～20g二环己基碳二亚胺和2～10gN-羟基琥珀酰亚胺搅拌8～12小时，得NHS-PEG-PLA；而后将AG溶液滴加入NHS-PEG-PLA溶液中，滴加时间维持1～4小时，调节pH值为...

【专利技术属性】
技术研发人员：周毅，王赫，杜玲然，彭维，
申请(专利权)人：广州医科大学，
类型：发明
国别省市：广东;44