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具有β‑分泌酶抑制功能的化合物,制备该化合物的方法及其用途技术

技术编号:11939056 阅读:61 留言:0更新日期:2015-08-26 10:30
本发明专利技术公开了具有β分泌酶抑制功能的化合物,制备该化合物的方法及其用途。本发明专利技术化合物,结构如式I、式II或式II所示。式I结构中,X为S或NH;R1选自氢、硝基;R2、R4相同或不同,各自分别选自氢、卤素、硝基、取代芳基;R3选自氢、硝基、氨基、1到4个碳的直链、支链烷基及取代烷基、1到4个碳的烷氨基或烷氧基、1到4个碳的烷酰胺基;R分别位于苯环的2位或3位或4位,选自氢、1到4个碳的直链、支链烷基及取代烷基、1到4个碳的烷氨基或烷氧基,1到4个碳的烷酰胺基。式II结构中,R选自不同取代芳基。式III结构中,R选自氢、氰基。实验证明,本发明专利技术的化合物具有较好的β分泌酶抑制活性,作为β分泌酶抑制剂将具有广阔的应用价值。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及化合物及其制备方法与应用,特别是涉及具有β分泌酶抑制功能的 化合物及其制备方法与应用。属于医药化学领域。
技术介绍
老年痴呆症(Senile dementia)是一种严重的进行性神经退行性脑部疾病,临床 上主要表现为进行性认知功能障碍,并伴随日常生活行为障碍和进行性的行为紊乱,患者 晚期出现卧床不起、失禁等症状,严重影响老年人的生存质量,同时还给社会带来沉重的负 担。老年痴呆主要包括阿尔茨海默病(Alzheimer' s disease, AD)、血管性痴呆(VasculPh dementia, VD)、二者的混合型以及其他型。其中AD是老年痴呆最为常见的形式,占70%左 右。病理学研究发现,阿尔茨海默病的特征性病变是颅内神经纤维缠结(NeurofibrillPhy Tangle, NFT)和老年斑(Senile plaque)的大量生成,发病机理十分复杂。有实验证明,患 者脑内β淀粉样蛋白(i3_amyl〇id,Ai3)的生成、聚集和沉积,以及进而所导致的神经元死 亡,是AD的主要病理机制。其他多种促进AD发生与发展的理化因素,如金属离子失稳态、 氧化性本文档来自技高网...
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【技术保护点】
式I、式II或式III结构的化合物或其药学上接受的盐:式I结构中,X为S或NH;R1选自氢或硝基;R2、R4相同或不同,各自分别选自氢、卤素、硝基或取代芳基;R3选自氢、硝基、氨基、1到4个碳的直链、支链烷基及取代烷基、1到4个碳的烷氨基或烷氧基或1到4个碳的烷酰胺基;R位于苯环的2位或3位或4位,选自氢、1到4个碳的直链、支链烷基及取代烷基、1到4个碳的烷氨基或烷氧基或1到4个碳的烷酰胺基;式II结构中,R选自不同的取代芳基;式III结构中,R选自氢或氰基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:徐萍牛彦闫钢许凤荣
申请(专利权)人:北京大学
类型:发明
国别省市:北京;11

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