【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于生物制药和生物化工
,具体涉及一种孟鲁斯特中间体的制备 方法。
技术介绍
孟鲁司特是一种选择性白三烯受体拮抗剂(LTRA),其结构式为【主权项】1. ,其特征在于:化合物1在酮还原酶、氢供体、辅 酶和辅因子的作用下发生还原反应生成所述的孟鲁斯特中间体,所述的还原反应在PH为 7. 5~8. 5的缓冲溶液中进行,反应温度为40°C ~50°C,其中,所述的氢供体为异丙醇,所述的 辅因子为镁离子, 所述的化合物1的结构式为:2. 根据权利要求1所述的孟鲁斯特中间体的制备方法,其特征在于:所述的辅酶为 NADP03. 根据权利要求1所述的孟鲁斯特中间体的制备方法,其特征在于:所述的酮还原酶 为购自苏州汉酶生物技术有限公司的牌号为EW012的酮还原酶。4. 根据权利要求1所述的孟鲁斯特中间体的制备方法,其特征在于:在起始反应体系 中,所述的化合物1的浓度为0.09~0. 12g/mL,所述的酮还原酶、所述的辅酶、所述的辅因 子、所述的化合物1的质量比为〇. 018~0. 022:0. 0018~0. 0022:0. 0038~0. 0042:1,所述的异 丙醇的投料体积为反应体系总体积的52%~58%。5. 根据权利要求1所述的孟鲁斯特中间体的制备方法,其特征在于:所述的缓冲溶液 为三乙醇胺盐酸缓冲溶液。6. 根据权利要求5所述的孟鲁斯特中间体的制备方法,其特征在于:所述的缓冲溶液 的摩尔浓度为 〇· 09 mol/ L ~0· I lmol/L,pH 为 7. 9~8. 1。7. 根据权利要求1所述的孟鲁斯特中间体的制备方法 ...
【技术保护点】
一种孟鲁斯特中间体的制备方法,其特征在于:化合物1在酮还原酶、氢供体、辅酶和辅因子的作用下发生还原反应生成所述的孟鲁斯特中间体,所述的还原反应在pH为7.5~8.5的缓冲溶液中进行,反应温度为40℃~50℃,其中,所述的氢供体为异丙醇,所述的辅因子为镁离子,所述的化合物1的结构式为:;所述的孟鲁斯特中间体的结构式为:。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:陶军华,乐庸堂,蒋相军,
申请(专利权)人:苏州汉酶生物技术有限公司,
类型:发明
国别省市:江苏;32
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