氟化物稳定的含锌组合物制造技术

本文描述了包含锌离子源、氟化物离子源和碱性氨基酸的口腔护理组合物；以及制造和使用该组合物的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】【专利说明】氟化物稳定的含锌组合物 背景 牙侵蚀包括由于非细菌性来源的酸侵蚀对牙齿结构的去矿化和损害。侵蚀初始发现在 釉质，且如果未经检查，可在牙质下面发展。牙侵蚀可通过酸性食品和饮料、暴露在氯化游 泳池水和胃酸回流导致或加重。牙釉质为带负电荷的表面，其天然趋向于吸引正电荷离子， 例如氢和钙离子，同时排斥负电荷离子例如氟化物离子。取决于周围唾液的相对pH，牙釉质 将失去或获得正电荷离子，例如钙离子。通常，唾液具有7.2-7.4的pH。当pH降低且氢离 子浓度变得相对高时，氢离子将替换釉质内的钙离子，形成磷酸氢（磷酸），其损害釉质并 产生多孔的、海绵状粗糙表面。如果唾液在延长期限保持酸性，则可能不发生再矿化，且牙 齿将继续失去矿物质，导致牙齿变弱并最终失去结构。 需要改进的产品用于处理和减少侵蚀。 重金属离子，例如锌，对酸侵蚀有抗性。在电化学序列中，锌排在氢上面，使得酸性 溶液中的金属锌反应释放氢气，因为锌进入溶液形成二价阳离子Zn 2+。已经显示锌在牙斑 和龋齿研宄中具有抗菌性质。 可溶性锌盐，例如柠檬酸锌，已经用于洁齿剂组合物，但是具有几个缺点。游离的 锌离子可与氟化物离子反应产生氟化锌，其为不溶的并且因此减少了锌和氟化物两者的可 用性。此外，在溶液中的锌离子给予了一种不愉快、涩的口感，因此，提供了有效水平的锌以 及具有可接受的感官性质的制剂已经难以获得。最终，锌离子将与阴离子表面活性剂例如 月桂基硫酸钠反应，因此干扰发泡和清洁。 概述 目前发现包含锌离子与氟化物的配方，当与碱性氨基酸(例如精氨酸或赖氨酸）组合放 置时，具有提高的氟化物稳定性。碱性氨基酸表现出抑制不溶氟化锌的形成，因此提高锌和 氟化物两者的有效性。可用的锌有助于防止侵蚀，减少细菌移植和生物膜发展，并提供提高 的牙齿光泽，而氟化物有助于加强釉质和减少牙洞形成。此外，所述制剂没有与常规锌基口 腔护理产品相关的差的味道和口感和差的发泡性和清洁力。 本专利技术因此提供了包含锌离子源、氟化物离子源和碱性氨基酸的口腔护理组合 物，例如洁齿剂。组合物可任选地还包含磷酸盐源。组合物可在常规的洁齿剂或漱口剂基 质中配制，所述基质例如包含研磨剂例如二氧化硅研磨剂、表面活性剂、发泡剂、维生素、聚 合物、酶、保湿剂、增稠剂、抗菌剂、防腐剂、矫味剂、着色剂和/或它们的组合。例如，在一个 实施方案中，本专利技术提供了在二氧化硅研磨剂洁齿剂基质中包含大约1%柠檬酸锌、大约5% 精氨酸、大约5%碱性磷酸盐和大约1450ppm氟化物的洁齿剂。 本专利技术还提供了使用本专利技术的组合物减少和抑制釉质酸侵蚀、清洁牙齿、减少细 菌产生的生物膜和牙斑、减少牙龈炎、抑制牙齿腐烂和形成牙洞、和减少牙质过敏的方法， 其包含用本专利技术的组合物刷牙。 本专利技术的其它应用领域由下文提供的详述变得显而易见。应理解详述和具体实例 虽然表明了本专利技术的优选实施方案，但旨在仅用于说明，且不旨在限制本专利技术的范围。 详述 优选实施方案的以下描述在性质上仅为示例性的，且绝不旨在限制本专利技术、它的应用 或用途。 因此，在第一实施方案中，本专利技术提供了包含锌离子源、氟化物离子源和碱性氨基 酸的口腔护理组合物（组合物1)，例如漱口剂或洁齿剂，例如 1. 1.组合物1，其中锌离子源选自柠檬酸锌、硫酸锌、硅酸锌、乳酸锌、磷酸锌、氧化锌 和它们的组合，例如采用有效量，例如提供有效抑制侵蚀的锌量，例如0. 005-5%锌，例如漱 口剂的〇. 01-0. 05%或洁齿剂的0. 1-3%，例如包含1-3%柠檬酸锌的洁齿剂。 1. 2.形式为洁齿剂的组合物1还包含研磨剂，例如，有效量的二氧化硅研磨剂， 例如，10-30%，例如约20%。 1.3.形式为漱口剂的组合物1。 1.4.任一种前述组合物，其中氟化物的量有效抑制牙齿腐烂，例如500-3000ppm 氟化物。 1.5.任一种前述组合物，其中氟化物为选自以下的盐：氟化亚锡、氟化钠、 氟化钾、单氟磷酸钠、氟硅酸钠、氟硅酸铵、氟化胺（例如，Ν'-十八烷基三亚甲基二 胺-Ν，Ν，Ν' -三（2-乙醇）_二氢氟化物）、氟化铵、氟化钛、六氟硫酸盐和它们的组合。 1.6.任一种前述组合物，其中所述碱性氨基酸存在的量足以抑制氟化锌沉淀的 形成，例如总组合物重量的约〇. 5重量％-约20重量％，总组合物重量的约0. 5重量％-约 10重量％，例如在洁齿剂的情况下，为总组合物重量的约1. 5重量％、约3. 75重量％、约5重 量％或约7. 5重量％，或例如在漱口剂的情况下，为约0. 5-2重量％，例如约1%。 1.7.任一种前述组合物，其中所述碱性氨基酸经选择f 1. 8.任一种前述组合物，其中碱性氨基酸存在的量足以将制剂的pH提高至大于pH 8,例如 pH 8. 5-10,例如约 pH 9-9. 5。 1. 9.任一种前述组合物，其包含有效量的一种或多种碱性磷酸盐，例如，钠、钾或 钙盐，例如选自碱性二元磷酸盐和碱性焦磷酸盐，例如，选自以下的碱性磷酸盐：磷酸氢二 钠、磷酸氢二钾、二水合磷酸二钙、焦磷酸钙、焦磷酸四钠、焦磷酸四钾、三磷酸钠和这些的 任意两个或更多的混合物，例如量为组合物重量的1-20%，例如2-8%，例如大约5%。 1. 10.任一种前述组合物，其包含缓冲剂，例如磷酸钠缓冲剂（例如，磷酸二氢钠 和磷酸二钠）。 1. 11.任一种前述组合物，其包含保湿剂，例如选自甘油、山梨糖醇、丙二醇、聚乙 二醇、木糖醇和它们的混合物，例如包含至少20%，例如20-40%，例如25-35%的甘油。 1. 12.任一种前述组合物，其包含一种或多种表面活性剂，例如选自阴离子、阳 离子、两性离子和非离子表面活性剂，和它们的混合物，例如，包含阴离子表面活性剂，例 如选自以下的表面活性剂：月桂基硫酸钠、月桂基醚硫酸钠和它们的混合物，例如量为约 0. 3%-约4. 5重量％，例如1-2%的月桂基硫酸钠（SLS);和/或两性离子表面活性剂，例如甜 菜碱表面活性剂，例如椰油酰胺丙基甜菜碱，例如量为约0. 1%-约4. 5重量％，例如0. 5-2% 的椰油酰胺丙基甜菜碱。 1. 13.任一种前述组合物，其进一步包含粘度改变量的一种或多种多糖胶，例如 黄原胶或角叉胶、二氧化硅增稠剂和它们的组合。 1. 14.任一种前述组合物，其包含胶条或片。 I. 15.任一种前述组合物，其进一步包含矫味剂、香料和/或着色剂。 1. 16.任一种前述组合物，其包含有效量的一种或多种抗菌剂，例如包含选自以 下的抗菌剂：卤化二苯醚（例如三氯生）、药草提取物和精油（例如，迷迭香提取物、茶提取 物、木兰提取物、百里酚、薄荷醇、桉叶油醇、香叶醇、香芹酚、柠檬醛、日柏酚、儿茶酚、水杨 酸甲酯、表焙儿茶素没食子酸盐、表焙儿茶素、没食子酸、miswak提取物、沙棘提取物）、双 胍杀菌剂（例如，氯己定、阿立西定或奥替尼啶）、季铵化合物（例如，十六烷基氯化吡啶鑰 (CPC)、苯扎氯铵、十四烷基氯化吡啶鑰（TPC)、N-十四烷基-4-乙基氯化吡啶鑰（TDEPC))、 酚类杀菌剂、海克替啶、奥替尼啶、血根碱、聚维酮碘、地莫匹醇、5-正辛酰-3' -三氟甲基苯 基水杨酰胺（salifluor)、金属离子（例如锌盐例如柠檬酸锌、亚锡盐、铜盐、铁盐）、血根 碱、本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种口腔护理组合物，其包含：约0.05‑约5重量%的锌离子源；有效递送约500‑约5,000ppm氟化物的氟化物离子源，和约0.1‑约10重量%的碱性氨基酸。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

【专利技术属性】
技术研发人员：A雷格，DF苏里亚诺，R萨利文，MA斯特拉尼克，
申请(专利权)人：高露洁棕榄公司，
类型：发明
国别省市：美国;US