本发明专利技术公开了淫羊藿苷PLGA纳米粒子及制备方法及用途，制备方法为：以二甲基甲酰胺为溶剂配制淫羊藿苷溶液为溶液1；配制PLGA溶液为溶液2；在冰浴和超声下，将溶液1滴加入溶液2中得溶液3；在冰浴和超声下，将溶液3滴加入PVA水溶液中,形成PLGA淫羊藿苷O/W乳剂；置于透析袋中透析；将透析袋中的液体离心，冷冻干燥即得淫羊藿苷PLGA纳米粒子。本方法制得的淫羊藿苷PLGA纳米粒子相比未包封的药物，在水中的分散性能显著提高，并缓慢释放淫羊藿苷以延长作用时间，粒子粒径分布均匀，90％以上在100‐300纳米之间。本发明专利技术的方法使用的材料简单，方法易操作，重复性好。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于中药制药
，特别是涉及一种淫羊藿苷PLGA纳米粒子及制备 方法。
技术介绍
淫羊藿苷是从中药淫羊藿中提取的有效活性成分，是一种黄酮苷类化合物，具有 抗肿瘤，促进骨形成，抗骨质疏松，调节机体免疫等药理学活性。淫羊藿苷为水不溶性药物， 能微溶于乙醇，乙酸乙酯，不溶于醚、苯、氯仿。聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA)是生物相 容性可降解高分子聚合物，常用于包载药物，以保护药物活性、缓慢释放药物延长药物作用 时间，对于难溶性药物，可以提高其分散性。 PLGA包载药物的纳米粒制备常采用溶剂挥发法，将药物和PLGA溶于沸点较低的 二氯甲烷等有机溶剂，通过挥发除去溶剂，但淫羊藿苷既不溶于水，也不溶于醚、苯、氯仿 等易挥发性有机溶剂，故现有的溶剂挥发法不适用于制备淫羊藿苷PLGA纳米粒。
技术实现思路
本专利技术的目的是克服现有技术的不足，提供一种纳米粒子粒径分布均匀，90%以 上在100 - 300nm之间的淫羊藿苷PLGA纳米粒子。本专利技术的第二个目的是提供一种简便易行的淫羊藿苷PLGA纳米粒子的制备方 法。 本专利技术的第二个目的是提供一种淫羊藿苷PLGA纳米粒子的用途。 本专利技术的技术方案概述如下： 淫羊藿苷PLGA纳米粒子的制备方法，包括如下步骤： (1)以二甲基甲酰胺为溶剂配制浓度为0. 005-0. 02g/ml的淫羊藿苷溶液为溶液 1;以二甲基甲酰胺为溶剂配制浓度为0. 01-0. 08g/ml的PLGA溶液为溶液2; ⑵在冰浴和超声下，按体积比为1-2:3的比例，将溶液1滴加入溶液2中得溶液 3 ； (3)在冰浴和超声下，按体积比为1:4-10的比例将溶液3滴加入浓度为IOg/ L_30g/L的PVA水溶液中，形成PLGA淫羊藿苷0/W乳剂； (4)将PLGA淫羊藿苷0/W乳剂置于透析袋中，放入装有水的容器中，在转速 20_50rpm透析 6_10h; (5)将透析袋中的液体在4°C离心，收集固化的纳米粒，冷冻干燥即得淫羊藿苷 PLGA纳米粒子，所述PLGA为聚乳酸-羟基乙酸共聚物的缩写，所述PVA为聚乙烯醇的缩写。 超声的条件优选为：频率为20HZ，振幅为20% -35%。 离心的转速优选为20,OOOrpm，离心的时间为30min。 上述方法制备的淫羊藿苷PLGA纳米粒子。 上述淫羊藿苷PLGA纳米粒子在制备促进软骨细胞增殖药物的应用。 本专利技术的优点： 本方法使用的载药材料PLGA生物相容性好，颗粒小，均匀，溶解性好。本方法制得 的淫羊藿苷PLGA纳米粒相比未包封的药物，在水中的分散性能显著提高，并缓慢释放淫羊 藿苷以延长作用时间。本专利技术中的制备方法使用的材料简单，方法易操作，重复性好。制备 的纳米粒子粒径分布均勾，粒径在在100 - 300nm之间。【附图说明】 图1本专利技术的淫羊藿苷PLGA纳米粒子扫描电镜图。 图2本专利技术的淫羊藿苷PLGA纳米粒子的粒径图。 图3本专利技术的淫羊藿苷PLGA纳米粒子的Zeta电位图。 图4本专利技术的淫羊藿苷PLGA纳米粒子的体外累计释放曲线。 图5本专利技术的淫羊藿苷PLGA纳米粒子对软骨细胞增殖影响的实验。【具体实施方式】 下面结合具体实施例对本专利技术作进一步的说明。 淫羊藿苷购于中国药品生物制品检定所，批号：110737-200415 实施例1 淫羊藿苷PLGA纳米粒子的制备方法，包括如下步骤： (1)以二甲基甲酰胺为溶剂配制浓度为0.01g/ml的淫羊藿苷溶液为溶液1 ; 以二甲基甲酰胺为溶剂配制浓度为0. 05g/ml的PLGA溶液为溶液2 ;PLGA分子量为 7600-11500Da； (2)在冰浴和超声下，按体积比为1. 5:3的比例，将溶液1滴加入溶液2中得溶液 3;所述超声频率为20HZ，振幅为30%，超声时间IOmin,每超声30S间隔5S; (3)在冰浴和超声下，按体积比为1:6的比例将溶液3滴加入浓度为10g/L的PVA 水溶液中，形成PLGA淫羊藿苷0/W乳剂；PVA的分子量为30000-70000Da，所述超声频率 20HZ,振幅为30%，超声时间15min，每超声30S间隔5S; (4)将PLGA淫羊藿苷0/W乳剂置于透析袋中，放入装有水 的容器中，在转速30rpm磁力搅拌，透析8h; (5)将透析袋中的液体在4°C，20,OOOrpm下超速离心30min,收集固化的纳米粒， 用蒸馏水洗涤，在4°C，20,OOOrpm下超速离心30min，收集固化的纳米粒，冷冻干燥即得淫 羊藿苷PLGA纳米粒子。所述PLGA为聚乳酸-羟基乙酸共聚物的缩写，所述PVA为聚乙烯 醇的缩写。 实施例2 淫羊藿苷PLGA纳米粒子的制备方法，包括如下步骤： (1)以二甲基甲酰胺为溶剂配制浓度为0.005g/ml的淫羊藿苷溶液为溶液1; 以二甲基甲酰胺为溶剂配制浓度为0.Olg/ml的PLGA溶液为溶液2 ;PLGA分子量为 7600-11500Da；(2)在冰浴和超声下，按体积比为1:3的比例，将溶液1滴加入溶液2中得溶液3; 所述超声频率为20HZ，振幅为20%，超声时间15min，每超声30S间隔5S; (3)在冰浴和超声下，按体积比为1:4的比例将溶液3滴加入浓度为15g/L的PVA 水溶液中，形成PLGA淫羊藿苷0/W乳剂；PVA的分子量为30000-70000Da，所述超声频率 20HZ,振幅为20%，超声时间15min，每超声30S间隔5S; (4)将PLGA淫羊藿苷0/W乳剂置于透析袋中，放入装有水 的容器中，在转速20rpm磁力搅拌，透析IOh; (5)将透析袋中的液体在4°C，20,OOOrpm下超速离心30min,收集固化的纳米粒， 用蒸馏水洗涤，在4°C，20,OOOrpm下超速离心30min，收集固化的纳米粒，冷冻干燥即得淫 羊藿苷PLGA纳米粒子。 实施例3 淫羊藿苷PLGA纳米粒子的制备方法，包括如下步骤： (1)以二甲基甲酰胺为溶剂配制浓度为0.02g/ml的淫羊藿苷溶液为溶液1 ; 以二甲基甲酰胺为溶剂配制浓度为0. 08g/ml的PLGA溶液为溶液2 ;PLGA分子量为 7600-11500Da； (2)在冰浴和超声下，按体积比为2:3的比例，将溶液1滴加入溶液2中得溶液3 ; 所述超声频率为20HZ，振幅为35%，超声时间8min，每超声30S间隔5S; (3)在冰浴和超声下，按体积比为1:10的比例将溶液3滴加入浓度为30g/L的 PVA水溶液中，形成PLGA淫羊藿苷0/W乳剂；PVA的分子量为30000-70000Da所述超声频 率20HZ,振幅为35%，超声时间lOmin，每超声30S间隔5S; (4)将PLGA淫羊藿苷0/W乳剂置于透析袋中，放入装有水 的容器中，在转速50rpm磁力搅拌，透析6h; (5)将透析袋中的液体在4°C，20,OOOrpm下超速离心30min,收集固化的纳米粒， 用蒸馏水洗涤，在4°C，20,OOOrpm下超速离心30min，收集固化的纳米粒，冷冻干燥即得淫 羊藿苷PLGA纳米粒子。 实施例4 淫羊藿苷PLGA纳米粒子体外表征： (1)粒度分布：取实施例1制备的淫羊藿苷PLGA纳米粒子少许溶于水中，吸取Iml 样品溶液，注入到纳米粒度和Zeta电位分析仪的石英测量池本文档来自技高网...
【技术保护点】
淫羊藿苷PLGA纳米粒子的制备方法，其特征是包括如下步骤：(1)以二甲基甲酰胺为溶剂配制浓度为0.005‑0.02g/ml的淫羊藿苷溶液为溶液1；以二甲基甲酰胺为溶剂配制浓度为0.01‑0.08g/ml的PLGA溶液为溶液2；(2)在冰浴和超声下，按体积比为1‑2:3的比例，将溶液1滴加入溶液2中得溶液3；(3)在冰浴和超声下，按体积比为1:4‑10的比例将溶液3滴加入浓度为10g/L‑30g/L的PVA水溶液中,形成PLGA淫羊藿苷O/W乳剂；(4)将PLGA淫羊藿苷O/W乳剂置于透析袋中，放入装有水的容器中，在转速20‑50rpm透析6‑10h；(5)将透析袋中的液体在4℃离心，收集固化的纳米粒，冷冻干燥即得淫羊藿苷PLGA纳米粒子，所述PLGA为聚乳酸‑羟基乙酸共聚物的缩写，所述PVA为聚乙烯醇的缩写。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：孙洪范，缪丹丹，张超，
申请(专利权)人：中国医学科学院生物医学工程研究所，
类型：发明
国别省市：天津;12
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