新用途制造技术

本发明专利技术涉及化合物(I)或其药学上可接受的盐和含有其的药物组合物用于治疗瘙痒的新用途，以及涉及用于所述用途的组合。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及化合物2-(R)-(4-氟-2-甲基-苯基)-4-(S)-((8aS)-6-氧代-六氢-吡咯并[1,2-a]-吡嗪-2-基)-哌啶-1-甲酸[1-(R)-(3,5-二-三氟甲基-苯基)-乙基]-甲基酰胺或其药学上可接受的盐和含有其的药物组合物治疗瘙痒(pruritus)的新用途，以及涉及用于所述用途的组合。
技术介绍
WO2003/066635描述了多种具有NK1拮抗剂活性的二氮杂二环衍生物，包括2-(R)-(4-氟-2-甲基-苯基)-4-(S)-((8aS)-6-氧代-六氢-吡咯并[1,2-a]-吡嗪-2-基)-哌啶-1-甲酸[1-(R)-(3,5-二-三氟甲基-苯基)-乙基]-甲基酰胺(或称作奥维匹坦(orvepitant))。也称作2-(R)-(4-氟-2-甲基-苯基)-4-(S)-((8aS)-6-氧代-六氢-吡咯并[1,2-a]-吡嗪-2-基)-哌啶-1-甲酸[1-(R)-(3,5-二-三氟甲基-苯基)-乙基]-甲基酰胺的奥维匹坦具有如下化学结构(I)。在本文无论何时提到奥维匹坦，都指的是化合物(I)。奥维匹坦也可称作:CAS检索名称：哌啶-1-甲酰胺,N-[(1R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙基]-2-(4-氟-2-甲基苯基)-4-[(8aS)-六氢-6-氧代吡咯并[1,2-a]吡嗪-2(1H)-基]-N-甲基-,(2R,4S)和IUPAC名称:(2R,4S)-N-{(1R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙基本文档来自技高网...

【技术保护点】
2‑(R)‑(4‑氟‑2‑甲基‑苯基)‑4‑(S)‑((8aS)‑6‑氧代‑六氢‑吡咯并[1,2‑a]‑吡嗪‑2‑基)‑哌啶‑1‑甲酸[1‑(R)‑(3,5‑二‑三氟甲基‑苯基)‑乙基]‑甲基酰胺或其药学上可接受的盐，其用于治疗瘙痒。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2012.10.11 US 61/712,4991.2-(R)-(4-氟-2-甲基-苯基)-4-(S)-((8aS)-6-氧代-六氢-吡咯并[1,2-a]-吡嗪
-2-基)-哌啶-1-甲酸[1-(R)-(3,5-二-三氟甲基-苯基)-乙基]-甲基酰胺或其药学
上可接受的盐，其用于治疗瘙痒。
2.2-(R)-(4-氟-2-甲基-苯基)-4-(S)-((8aS)-6-氧代-六氢-吡咯并[1,2-a]-吡嗪
-2-基)-哌啶-1-甲酸[1-(R)-(3,5-二-三氟甲基-苯基)-乙基]-甲基酰胺或其药学
上可接受的盐在制备用于治疗瘙痒的药物中的用途。
3.权利要求1或2的用途，其中所述瘙痒为慢性的。
4.权利要求1-3中任一项的用途，其中所述瘙痒起因于皮肤性疾病或障
碍或病症，或与皮肤性疾病或障碍或病症相关。
5.权利要求1-3中任一项的用途，其中所述瘙痒起因于全身性障碍、疾
病或病症，或与全身性障碍、疾病或病症相关。
6.权利要求5的用途，其中所述瘙痒为化疗诱导的瘙痒。
7.权利要求5或6的用途，其中所述瘙痒为癌症靶向疗法诱导的瘙痒。
8.权利要求1-3中任一项的用途，其中所述瘙痒起因于神经性障碍、疾
病或病症，或与神经性障碍、疾病或病症相关。
9.权利要求1-3中任一项的用途，其中所述瘙痒起因于躯体的障碍、疾
病或病症，或与躯体的障碍、疾病或病症相关。
10.权利要求1-9中任一项的用途，其中所...

【专利技术属性】
技术研发人员：R艾米丽安格洛，T迈克尔，
申请(专利权)人：尼尔医疗有限公司，
类型：发明
国别省市：英国;GB