新用途制造技术

本发明专利技术涉及十二烷基苯磺酸钠(SDDBS)用于帮助预防或除去天然牙齿和牙修复体表面沉积的色斑的用途，及用于这种用途的包含SDDBS的口腔护理组合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】新用途本专利技术涉及十二烷基苯磺酸钠(SDDBS)用于抗(即帮助预防或除去)天然牙齿和牙修复体表面沉积的色斑的用途，及用于这种用途的包含SDDBS的口腔护理组合物。合适的组合物包括漱口水和牙膏组合物。一些因素使得牙齿变色，但确信三个主要因素：i)牙齿表面形成噬斑和牙石基质，然后截留下(entrap)色斑，ii)在牙齿形成过程中摄入了某些药物，和iii)在牙釉质形成过程中，由于口腔创伤，接着血污物渗入牙齿的矿化面而使其变色。本专利技术主要考虑牙齿变色的第一个因素或原因，即自然沉积于牙齿上的色斑。已经开发了非处方牙齿增白剂，旨在提供恢复表面截留物引起变色的牙釉质的光泽的许多化妆优点。虽然所有的漱口水和牙膏组合物都包含一些清洗剂和抛光剂，一些牙表面沉积物可能变得难于处理，而在正常使用情况下不能被这些试剂完全除去。这些制剂也可能不是采用完全除去由于过度暴露于着色剂形成的色斑和变色的量所需要的试剂用量和类型来配制的。例如，吸烟者通常发展为牙釉质脱色，因为呼出的香烟烟雾中的焦油和微粒沉积在牙齿上。并且，大量食物可使牙釉质起色斑和脱色，茶叶是一种饮料的实例，其中茶中的丹宁酸沉积在牙釉质上。一些药用试剂可经由截留引起色斑或变色，尽管这不是这类色斑的通常常见的原因。目前普遍采用三种牙釉质增白的方式。它们都是基于使用磨擦剂，采用氧化剂或利用水解物分解着色物，例如酶基产物。SDDBS是一种用于许多口腔和个人护理产品的阴离子表面活性剂。本专利技术是基于发现了SDDBS具有抗色斑活性。特别地，已经发现SDDBS通过其防止食物色斑吸收在模型表面上的能力抑制色斑形成。除此之外，SDDBS显示出能在体外除去色斑。因此，在第一个方面，本专利技术提供一种用于抗(即有助于预防或除去)牙齿表面(比如天然牙齿表面或牙修复体表面)的色斑的口腔护理组合物，其中该组合物包含SDDBS。在第二个方面，本专利技术提供SDDBS在制备用于抗牙齿表面色斑的口腔护理组合物中的用途。在第三个方面，本专利技术提供一种用于抗牙齿表面色斑的方法，所述方法包括向牙齿表面施用包含有效量的SDDBS的口腔护理组合物。合适地，SDDBS的存在量为总组合物重量的0.1％至10.0％，例如0.2％至5.0％以上，或更合适地为0.25％至2.0％。用于本专利技术的SDDBS是从PilotChemicalCompany，2744EastKemperRd.Cincinnati，Ohio45241以商品名CalsoftF90可获得的。本专利技术的口腔护理组合物可以包含一种或多种通常用于口腔保健组合物的活性剂，例如氟化物源、脱敏剂、抗噬斑剂；抗牙垢剂、口臭剂(oralmalodouragent)、抗炎剂或其中至少两种的混合物。这样的试剂可以以提供期望治疗效果的水平被包括在内。合适地，本专利技术的组合物进一步包含锌离子源。锌离子具有抗菌性质，用于帮助预防、抑制和/或治疗口腔中存在的细菌引起的或加重的口腔卫生疾病，包括牙周(牙龈)疾病、龋齿、口臭、牙菌斑和牙垢。合适地，锌离子源，当作为相应盐的锌部分定义时，存在量为总组合物重量的0.01％至2.50％，例如0.04％至0.70％。合适地，锌离子源为锌盐，比如氯化锌、柠檬酸锌、醋酸锌、硫酸锌、葡萄糖酸锌、水杨酸锌、乳酸锌、马来酸锌、苹果酸锌、酒石酸锌、碳酸锌、磷酸锌、氧化锌或硫酸锌。另外的锌盐描述在美国专利4,022,880(Vinson等人)中。一种优选的锌盐为氯化锌。合适地，本专利技术的组合物进一步包含4-异丙基-3-甲基苯酚(IPMP)。IPMP具有抗菌抗炎活性，用于帮助预防、抑制和/或治疗口腔中存在的细菌引起的或加重的口腔卫生疾病。合适地，IPMP的存在量为总组合物重量的0.005％至1.00％，例如0.01％至0.20％或0.05％到0.10％。包含IPMP、锌盐和SDDBS的组合的口腔护理组合物显示出增强的抗菌活性，以及有用的抗炎活性和抗起色斑益处。本专利技术的口腔护理组合物通常地配制成牙膏、喷雾剂、漱口水、漱洗液(mouthrinse)、凝胶、锭剂、口香糖、片剂、软锭剂、速溶粉剂(instantpowders)、爽口片(oralstrips)、口腔贴片剂、伤口敷料和牙科粘合剂。在一个实施方案中，本专利技术的组合物为牙膏组合物，更合适地，其为包含口腔可接受的载体或赋形剂的漱口水组合物。本专利技术的口腔护理组合物应当包含另外的配制试剂，比如磨擦剂、增稠剂、表面活性剂、湿润剂、调味剂、甜味剂、遮光剂或着色剂、防腐剂和水，选自在用于这样的目的的口腔卫生组合物中通常使用的那些。合适的口腔护理活性剂和口腔可接受的载体或赋形剂(即上述配制试剂)描述在例如US2007/0053849(Procter&Gamble)中。根据本专利技术的组合物可以通过以任意方便的顺序混合合适相对量的成分来制备，如有必要，调节pH以获得最终预期值。当组合物是牙膏的形式时，其适用于容纳在如本领域常用的层压管或泵中并从中分配。现在，通过下述实施例和数据来描述本专利技术。实施例1.羟基磷灰石色斑预防模型(HASP)方法用完全非受激人唾液(wholeunstimulatedhumansaliva)(100μl/孔)在37℃/100rpm下处理96孔羟基磷灰石涂布的微量滴定板。在1小时之后，将所述板洗涤以除去任何未结合的组分，将200μl的每种试验活性剂与阳性和阴性对照(分别为5％三磷酸钠(STP)和水)转移到各列的板，并将板放回培育箱中。在10分钟之后，将板再次清洗，并通过应用200μl的新茶溶液(1茶包(PGtips)/50ml的去离子水)使板起色斑。在再次培育10分钟之后，移除茶，并洗涤板。最后，通过使用200μl的2.5M柠檬酸/孔使结合的色斑解吸附。在最少12小时之后，将180μl的茶/柠檬酸溶液转移到干净、正常(没有HA涂布的)96孔微量滴定板，并在405nm下测量吸收。2.羟基磷灰石茶色斑除去模型(HATSR)方法用100μl等分试样的茶/孔(1茶包(PGTips)/50ml的去离子水)处理96孔羟基磷灰石涂布的微量滴定板，并在37℃/100rpm下培养所述板。在10分钟之后，将板用去离子水洗涤，并在37℃下干燥过夜。将试验活性剂(200μl/孔)加入到每列的茶涂布的板与阳性和阴性对照(分别为5％三磷酸钠(STP)和水)，并将板放回培育箱。在10分钟之后，将板再次洗涤，通过使用200μl的2.5M柠檬酸/孔使结合的色斑解吸附。在最少12小时之后，将180μl的茶/柠檬酸溶液转移到干净、正常(没有HA涂布的)96孔微量滴定板，并在405nm下测量吸收。结果3.1.溶液所有溶液都是在pH7下试验的。图1.在HASP模型(n＝8)中，浓度范围0.1％10％下，试验的SDDBS的色斑预防剂量反应。结论图1的结果显示SDDBS预防食物色斑吸收在HASP模型口腔表面上。所有的SDDBS浓度都统计学地优于水阴性对照，除了0.1％(其仅仅是定向优于)，但没有一个与阳性对照STP(在许多增白牙膏中使用的一种已知的抗着色剂)一样有效。图2.在HASP模型(n＝8)中，浓度范围0.1％-10％下，试验的SDDBS的色斑去除剂量反应。结论图2中的HATSR模型试验的结果表明SDDBS以剂量依赖性方式除去色斑。所有的SDDB本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.03.24 GB 1004981.51.十二烷基苯磺酸钠(SDDBS)作为唯一活性成分在制备用于抗牙齿表面色斑的口腔护理组合物中的用途。2.根据权利要求1的用途，其中所述组合物进一步包含锌离子源。3.根据权利要求2的用途，其中所述锌离子源选自氯化锌、柠檬酸锌、醋酸锌、硫酸锌、葡萄糖酸锌、水杨酸锌、乳酸锌、苹果酸锌、马来酸锌、酒石酸锌、碳酸锌、磷酸锌、氧化锌或硫酸锌。4.根据权利要求3的...

【专利技术属性】
技术研发人员：G·C·艾特肯，D·R·丘奇利，
申请(专利权)人：葛兰素集团有限公司，
类型：
国别省市：