【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】阿片样物质制剂本专利技术涉及用于原位产生控释阿片样物质组合物的制剂前体(预制剂)。特别地，本专利技术涉及包含至少一种阿片样物质生物活性剂尤其是丁丙诺啡的持续释放组合物和相应的前体制剂。许多生物活性剂包括药品、营养物、维生素等都具有“功能窗”。也就是说，当这些生物活性剂的浓度超过一定范围时可以观测到其具有生物学活性。当在身体适当部分中的浓度(例如，局部地或血清浓度所指示的)落到一定水平以下时，这些生物活性剂就不会产生有益的效果。类似地，通常会有一个上限浓度，当高于该浓度时，浓度再增加也不会产生进一步的益处。在一些情况下，增加浓度至特定水平之上会导致不希望的或甚至危险的效应。一些生物活性剂具有较长的生物半衰期和/或较宽的功能窗，因此可偶尔施用而能在较长的时间里(例如6小时到数天)维持功能性生物浓度。在其它情况下，清除率较高和/或功能窗较窄，因此为了在该功能窗内维持生物浓度就需要较小量的定期的(或甚至连续的)剂量。当期望或需要进行非口服途径施用(例如肠胃外施用)时，达到上述要求是特别困难的。此外，在一些情况下，例如在植入物(例如关节置换或口腔植入体)的装配中，对于重复施用...
【技术保护点】
一种贮库前体制剂，包含：a)控释基质；b)至少含氧有机溶剂；c)至少12重量％的选自丁丙诺啡和其盐的至少一种活性剂，作为丁丙诺啡游离碱计算。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2012.07.26 US 13/558,463;2013.03.28 US 61/806,1851.一种贮库前体制剂，其包含：a)脂质控释制剂；b)20-50重量％的至少一种含氧有机溶剂；c)以丁丙诺啡游离碱计算的至少25重量％的选自丁丙诺啡和其盐的至少一种活性剂；其中组分b)包括酰胺或亚砜中的至少一种。2.根据权利要求1所述的贮库前体制剂，其在施用至受试者的身体之后形成贮库组合物。3.根据任一前述权利要求所述的贮库前体制剂，其中选自丁丙诺啡和其盐的所述至少一种活性剂以大于30重量％的丁丙诺啡的水平存在，所述丁丙诺啡的水平以丁丙诺啡游离碱计算。4.根据权利要求3所述的贮库前体制剂，其中选自丁丙诺啡和其盐的所述至少一种活性剂以31-45重量％的丁丙诺啡的水平存在，所述丁丙诺啡的水平以丁丙诺啡游离碱计算。5.根据权利要求1或权利要求2所述的贮库前体制剂，其中所述脂质控释制剂包含酰基甘油、磷脂和含氧有机溶剂。6.根据权利要求5所述的贮库前体制剂，其中所述酰基甘油为二酰基甘油、三酰基甘油或它们的混合物。7.根据权利要求6所述的贮库前体制剂，其中所述脂质控释制剂包含：i)至少一种中性二酰基脂质和/或至少一种生育酚；和ii)至少一种磷脂。8.根据权利要求7所述的贮库前体制剂，其中组分i)包括至少50重量％的具有C16-C18酰基基团的组分，这样的基团具有零个、一个或两个不饱和度。9.根据权利要求7-8中任一项所述的贮库前体制剂，其中组分ii)包括至少50％的包含C16-C18酰基基团且具有零个、一个或两个不饱和度的组分。10.根据权利要求1所述的贮库前体制剂，其中组分b)包括选自酰胺的至少一种溶剂。11.根据权利要求10所述的贮库前体制剂，其中所述酰胺为内酰胺。12.根据权利要求1所述的贮库前体制剂，其中组分b)包括NMP。13.根据权利要求1所述的贮库前体制剂，其中组分b)包括二甲基亚砜。14.根据权利要求1所述的贮库前体制剂，其中组分c)包括丁丙诺啡作为所述游离碱。15.根据权利要求1所述的贮库前体制剂，用于每月一次施用。16.根据权利要求1所述的贮库前体制剂，其中以丁丙诺啡游离碱计算，所述制剂的剂量范围为10-200mg丁丙诺啡。17.根据权利要求16所述的贮库前体制剂，其中以丁丙诺啡游离碱计算，所述制剂的剂量范围为20-200mg丁丙诺啡。18.根据权利要求16所述的贮库前体制剂，其中以丁丙诺啡游离碱计算，所述制剂的剂量范围为40-140mg丁丙诺啡。19.根据权利要求1所述的贮库前体制剂，其中所述前体制剂为可即时施用形式。20.根据权利要求1所述的贮库前体制剂，其中所述前体制剂以可即时施用形式稳定储存。21.根据权利要求1所述的贮库前体制剂，其中以丁丙诺啡游离碱计算，所述制剂包含25重量％以上的丁丙诺啡。22.根据权利要求21所述的贮库前体制剂，其中以丁丙诺啡游离碱计算，所述制剂包含大于30重量％的丁丙诺啡。23.根据权利要求1所述的贮库前体制剂，其包含：15-25重量％的二油酸甘油酯(GDO)；10-25重量％的磷脂酰胆碱(PC)；20-35重量％的溶剂；和以丁丙诺啡游离碱计算的至少25重量％的选自丁丙诺啡和其盐的至少一种活性剂；其中组分b)包括酰胺或亚砜中的至少一种。24.根据权利要求23所述的贮库前体制剂，其包含：15-25重量％的二油酸甘油...
【专利技术属性】
技术研发人员：弗雷德里克·铁贝格，伊恩·哈尔威格森，马库斯·约翰森，
申请(专利权)人：卡姆拉斯公司，
类型：发明
国别省市：瑞典;SE
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