【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】控释制剂
本专利技术为关于包含脂质的制剂前体(预制剂)，其在暴露于水或水性介质(例如体液)时自发经历至少一种相转变，由此形成控制释放基质。具体而言，本专利技术为关于包含至少一种5HT3拮抗剂的预制剂。
技术介绍
许多生物活性剂(包括医药、营养素、维生素等等)具有「功能窗口」。换言之可观察到该药剂在一系列浓度下提供一些生物效应。倘若适当身体部位中的浓度(例如局部地或如通过血清浓度所展示)降至某一水平以下，则有益效应可能不归因于该药剂。类似地，通常存在上限浓度水平，高于该水平，通过增加浓度不会获得其他益处。在一些情形下，使浓度增加至高于特定水平可产生不合意或甚至危险的效应。一些生物活性剂具有长生物半衰期和/或宽功能窗口且因此可偶尔施用，维持功能生物浓度达相当长的时段(例如6小时至若干天)。在其他情形下，清除率较高和/或功能窗口较窄，且因此在此窗口内维持生物浓度，需要少量的规则(或甚至连续)剂量。倘若非经口施用(例如非经肠施用)途径为期望的或必须的，此则尤其困难。此外，在一些情况下，例如在装配植入物(例如关节置换物或经口植入物)中，所期望作用区域可能无法进行重复施用。类...
【技术保护点】
1.一种可注射预制剂，其包含以下组分的低黏度混合物：a)至少一种中性二酰基脂质和/或至少一种生育酚；b)至少一种磷脂；c)至少一种含氧有机溶剂；d)至少一种5HT3拮抗剂；其中所述预制剂在与水性流体接触时形成或能形成至少一种液晶相结构。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.09.18 GB 1516554.11.一种可注射预制剂，其包含以下组分的低黏度混合物：a)至少一种中性二酰基脂质和/或至少一种生育酚；b)至少一种磷脂；c)至少一种含氧有机溶剂；d)至少一种5HT3拮抗剂；其中所述预制剂在与水性流体接触时形成或能形成至少一种液晶相结构。2.如权利要求1所述的预制剂，其中组份a)包含至少一种二酰基甘油。3.如权利要求1或2所述的预制剂，其中组份a)包含甘油二油酸酯、基本上由甘油二油酸酯组成或由甘油二油酸酯组成。4.如权利要求1至3中任一项所述的预制剂，其进一步包含极性溶剂组份e)。5.如权利要求1至4中任一项所述的预制剂，其中组份d)包含至少一种优选选自以下的5HT3拮抗剂或第二代5HT3激动剂：昂丹司琼、托烷司琼、格拉司琼、多拉司琼、帕洛诺司琼、阿洛司琼、西兰司琼和/或雷莫司琼或它们的混合物。6.如权利要求5所述的预制剂，其中组份d)包含或由格拉司琼或其生物上可接受的盐组成。7.如权利要求6所述的预制剂，其中组份d)包含或由格拉司琼氯化物组成。8.如权利要求1至7中任一项所述的预制剂，其包含0.1重量％至25重量％的格拉司琼(以格拉司琼游离碱计算)，优选0.5重量％至15重量％，最优选1重量％至15重量％，尤其1重量％至10重量％，例如1.6重量％至10重量％。9.如权利要求1至8中任一项所述的预制剂，其中组份a)以所述预制剂的20重量％至54重量％、优选20重量％至45重量％、最优选25重量％至40重量％的量存在。10.如权利要求1至9中任一项所述的预制剂，其中组份a)包含或由GDO组成。11.如权利要求1至10中任一项所述的预制剂，其中组份b)以所述预制剂的20重量％至60重量％、优选25重量％至50重量％、最优选25重量％至45重量％的量存在。12.如权利要求1至11中任一项所述的预制剂，其中组份a):b)(w/w)的比率在40:60至64:36的范围内，优选在45:55至55:45的范围内。13.如权利要求1至12中任一项所述的预制剂，其中组份c)包含或由磷脂酰胆碱，优选大豆PC，组成。14.如权利要求1至13中任一项所述的预制剂，其中组份c)以所述预制剂的1重量％至30重量％、优选5重量％至20重量％、更优选7重量％至18重量％的量存在。15.如权利要求1至14中任一项所述的预制剂，其中组份c)包含或由乙醇、苄醇、NMP、DMSO或它们的混合物组成。16.如权利要求1至15中任一项所述的预制剂，其中组份e)以所述预制剂的5重量％至35重量％、优选8重量％至30重量％、最优选10重量％至30重量％的量存在。17.如权利要求1至16中任一项所述的预制剂，其中所述极性溶剂组份e)包含或由水、丙二醇或水与丙二醇的混合物组成。18.如权利要求1至17中任一项所述的预制剂，其进一步包含f)至少一种类鸦片(opioid)激动剂、部分激动剂和/或拮抗剂。19.如权利要求18所述的预制剂，其中组份f)包含或由丁基原啡因或其生物上可接受的盐组成。20.如权利要求1至19中任一项所述的预制剂，其中组份d)包含或由格拉司琼或其生物上可接受的盐组成，且其中组份f)包含或由丁基原啡因或其生物上可接受的盐组成。21.如权利要求1至20中任一项所述的预制剂，其中类鸦片(游离碱):5HT3拮抗剂(游离碱)(d):(f)的重量比在5:95至95:5的范围内，优选在15:85至85:15或25:75至75:25的范围内。22.如权利要求1至21中任一项所述的预制剂，其中组份f)进一步包含那若松或其生物上可接受的盐。23.如权利要求22所述的预制剂，其中那若松:类鸦片激动剂和/或拮抗剂的比率为1:7至1:2，优选1:6至1:3。24.如权利要求23所述的预制剂，其中所述类鸦片为丁基原啡因。25.如权利要求1至24中任一项的预制剂，其可通过不大于19号、优选23号的针在手动压力下施用。26.如权利要求1至25中任一项所述的预制剂，其在20℃下具有1mPas至1000mPas，优选在20℃下具有100mPas至700mPas的黏度。27.如前述权利要求中任一项所述的预制剂，其适于非经肠施用。28.一种贮库产物，其通过使如权利要求1至27中任一项所述的预制剂与水性流体接触形成。29.利用5HT3拮抗剂治疗有需要的人或非人哺乳动物个体的方法，所述方法包括向所述个...
【专利技术属性】
技术研发人员：弗雷德里克·铁贝尔，马库斯·约翰松，胡斯塔斯·巴劳斯卡，
申请(专利权)人：卡姆拉斯公司，
类型：发明
国别省市：瑞典,SE
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