适于作为用于对淀粉样沉积物成像的化合物的前体的新的苯并呋喃制造技术
【技术实现步骤摘要】
适于作为用于对淀粉样沉积物成像的化合物的前体的新的苯并呋喃本申请是申请日为2009年8月28日、申请号为200980142788.7(国际申请号为PCT/SE2009/050972)、名称为“适于作为用于对淀粉样沉积物成像的化合物的前体的新的苯并呋喃”的专利技术专利申请的分案申请。本专利要求美国临时申请61/092,851(提交于2008年8月29日)的优先权。将上面引用的专利申请的全部内容通过引用的方式并入本专利。
本专利技术涉及新的衍生物，其适于作为用于对哺乳动物诸如有生命的患者中的淀粉样沉积物成像的化合物的前体，还涉及它们的组合物、使用方法和制备所述化合物的方法。衍生自这些前体的化合物用于以下方法：对脑中淀粉样沉积物体内成像，以便通过成像技术诸如正电子发射断层扫描(PET)对阿尔茨海默病进行死前诊断。所述化合物还可以用于测量阿尔茨海默病治疗剂的临床功效。此外，本专利技术还披露了结晶形式的前体化合物。
技术介绍
淀粉样变性(amyloidosis)是进行性、不可治愈的代谢性疾病，其病因未知，且其特征在于：一个或多个器官或机体系统中的蛋白质异常沉积物。淀粉样蛋白...
【技术保护点】
一种化合物或者其盐，其中所述化合物为[6‑(5‑乙氧基甲氧基‑苯并呋喃‑2‑基)‑2‑硝基‑吡啶‑3‑基]‑甲基‑氨基甲酸叔丁酯。
【技术特征摘要】
2008.08.29 US 61/092,8511.制备[5-(5-乙氧基甲氧基-苯并呋喃-2-基)-6-硝基-吡啶-2-基]-甲基-氨基甲酸叔丁酯的方法，其中所述方法包括在溶剂中在钯催化剂和碱存在下使5-乙氧基甲氧基-苯并呋喃-2-硼酸与(5-溴-6-硝基-吡啶-2-基)-甲基-氨基甲酸叔丁酯反应。2.权利要求1的方法，其中所述钯催化剂为二氯二(三苯基膦)钯(II)，其中所述碱为三乙胺。3.权利要求1的方法，其中所述溶剂为乙醇。4.权利要求1的方法，其中所述[5-(5-乙氧基甲氧基-苯并呋喃-2-基)-6-硝基-吡啶-2-基]-甲基-氨基甲酸叔丁酯呈结晶形式。5.权利要求1的方法，其中所述5-乙氧基甲氧基-苯并呋喃-2-硼酸通过以下方法来制备，所述方法包括：a.在溶剂中用脱保护试剂将5-甲氧基苯并呋喃转化成苯并呋喃-5-醇；b.在溶剂中用碱和保护试剂将苯并呋喃-5-醇转化成5-乙氧基甲氧基-苯并呋喃；和c.通过以下方法将5-乙氧基甲氧基-苯并呋喃转化成5-乙氧基甲氧基-苯并呋喃-2-硼酸，所述方法包括用碱对5-乙氧基甲氧基-苯并呋喃进行去质子化且在溶剂中将去质子化的产物与硼酸三烷基酯混合。6.权利要求5的方法，其中用于在溶剂中将5-甲氧基苯并呋喃转化成苯并呋喃-5-醇的脱保护试剂为三溴化硼。7.权利要求6的方法，其中在将5-甲氧基苯并呋喃转化成苯并呋喃-5-醇中使用的溶剂为二氯甲烷。8.权利要求5的方法，其中用于将苯并呋喃-5-醇转化成5-乙氧基甲氧基-苯并呋喃的碱为氢化钠。9.权利要求5的方法，其中用于与碱一起将苯并呋喃-5-醇转化成5-乙氧基甲氧基-苯并呋喃的保护试剂为氯甲基乙基醚且在将苯并呋喃-5-醇转化成5-乙氧基甲氧基-苯并呋喃中使用的溶剂为二甲基甲酰胺。10.权利要求5的方法，其中用于在溶剂中与硼酸三烷基酯一起将5-乙氧基甲氧基-苯并呋喃转化成5-乙氧基甲氧基-苯并呋喃-2-硼酸的碱为正丁基锂。11.权利要求5的方法，其中用于与碱一起将5-乙氧基甲氧基-苯并呋喃转化成5-乙氧基甲氧基-苯并呋喃-2-硼酸的硼酸三烷基酯为硼酸三异丙酯且在将5-乙氧基甲氧基-苯并呋喃转化成5-乙氧基甲氧基-苯并呋喃-2-硼酸中使用的溶剂为四氢呋喃。12.权利要求1的方法，其中所述(5-溴-6-硝...
【专利技术属性】
技术研发人员：塞思·比约克，维恩·德利泽，彼得·约翰斯特罗姆，尼尔斯·A·尼尔森，凯廷卡·鲁达，珀·M·舒，布里特马里·斯温，
申请(专利权)人：阿斯利康瑞典有限公司，
类型：发明
国别省市：瑞典;SE
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