【技术实现步骤摘要】
反式阿曲生坦的制备 (一）
本专利技术属于药物合成
，具体地，本专利技术涉及反式阿曲生坦的制备方法。 (二） 技术背景 阿曲生坦（atrasentan，ABT-627)是一种选择性内皮素受体拮抗剂，2013年5月 21日，雅培生命（AbbVie)宣布，阿曲生坦用于糖尿病肾病患者肾脏预后（包括终末期肾病 移植或肾功能衰竭进展）的III期临床研究已正式启动。其化学结构式如下：
【技术保护点】
一种反式阿曲生坦的制备方法，其路线如下：具体地为以胡椒醛(1)为原料与丙二酸反应生成取代苯丙烯酸(2)，酯化得到取代苯丙烯酸甲酯(3)，与化合物(4)成环得到化合物(5)，最后经氢化，取代，水解得到反式阿曲生坦。
【技术特征摘要】
1. 一种反式阿曲生坦的制备方法，其路线如下：具体地为以胡椒醛（1)为原料与丙二酸反应生成取代苯丙烯酸（2)，酯化得到取代苯 丙烯酸甲酯（3)，与化合物（4)成环得到化合物（5)，最后经氢化，取代，水解得到反式阿曲 生坦。2. -种反式阿曲生坦的中间体的制备方...
【专利技术属性】
技术研发人员：葛敏，胡春晨，
申请(专利权)人：南京友杰医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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