一种安塞曲匹药物组合物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种安塞曲匹药物组合物及其制备方法，其特征在于该药物组合物处方重量百分比计为：安塞曲匹20-55%，填充剂10-60%，崩解剂2-35%，润滑剂1-5%。组方科学，制备工艺简单，治疗动脉粥样硬化、冠心病疗效显著。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药制剂领域，具体涉及一种安塞曲匹药物组合物及其制备方法。
技术介绍
    心脑血管疾病已成为当今发达国家及我国城乡人口的主要死因之一，而动脉粥样硬化则是心脑血管疾病的主要病理基础，系统病因学研究表明动脉粥样硬化是一个病理发展过程，其中主要致病因素有高脂血症和脂蛋白代谢紊乱等。胆固醇酯转运蛋白(Cholesterol ester transfer protein，CETP)在血浆中促进血浆脂蛋白间的脂质交换与转运。CETP高表达的结果是使高密度脂蛋白的胆固醇酯量(HDL-C)下降，极低密度脂蛋白胆固醇酯及低密度脂蛋白胆固醇酯量(VLDL-C，LDL-C)上升，其变化趋势与动脉粥样硬化呈正相关关系，被认为是一个防治动脉粥样硬化的靶标。安塞曲匹（Anacetrapib）是由美国默克公司研发的口服有效的小分子唑烷酮类选择性CETP 抑制剂，用于治疗动脉粥样硬化、冠心病等。以健康志愿者和高血脂患者为对象的临床研究表明，安塞曲匹（Anacetrapib）能安全、有效地调节冠心病以及冠心病高危患者的脂质水平，且对不良反应患者耐受。 而国内未见安塞曲匹制剂的相关报道及专利。
技术实现思路
本专利技术旨在提供一种用于治疗动脉粥样硬化、冠心病等疾病的安塞曲匹药物组合物及其制备方法。为实现上述专利技术目的，本专利技术一种安塞曲匹药物组合物及其制备方法，具体实施方案为：本专利技术所述一种安塞曲匹药物组合物及其制备方法，其特征在于该药物组合物处方重量百分比计为：安塞曲匹20-55%，填充剂10-60%，崩解剂2-35%，润滑剂1-5%。本专利技术所述一种安塞曲匹药物组合物及其制备方法，其特征在于该药物组合物处方优选重量百分比计：安塞曲匹25%，填充剂53%，崩解剂20%，润滑剂2%。本专利技术所述一种安塞曲匹药物组合物及其制备方法，其特征在于该安塞曲匹药物组合物制备方法为：1）取处方量的安塞曲匹，加入填充剂；2）再加入崩解剂，充分混匀，过80目筛，乙醇制软材，过14~30目筛制粒；3）干燥，整粒，加入润滑剂，混匀后压片，即得。本专利技术所述一种安塞曲匹药物组合物及其制备方法，其特征在于步骤1）填充剂为淀粉、乳糖、甘露醇、糊精、微晶纤维素中的一种或多种组合，优选乳糖、微晶纤维素。本专利技术所述一种安塞曲匹药物组合物及其制备方法，其特征在于步骤2）崩解剂为羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮中的一种或多种组合，优选羧甲基淀粉钠、低取代羟丙纤维素。本专利技术所述一种安塞曲匹药物组合物及其制备方法，其特征在于步骤3）润滑剂为微粉硅胶、聚乙二醇6000、滑石粉中的一种或多种组合，优选微粉硅胶。本专利技术所述一种安塞曲匹药物组合物及其制备方法，其特征在于乳糖、微晶纤维素比例0.5:1—10:1。本专利技术所述一种安塞曲匹药物组合物及其制备方法，其特征在于羧甲基淀粉钠、低取代羟丙纤维素比例0.1:1—10:1。本专利技术所述安塞曲匹药物组合物适用于动脉粥样硬化、冠心病治疗。本专利技术有益效果：组方科学，制备工艺简单，治疗动脉粥样硬化、冠心病疗效显著。具体实施方式下面实施例只为进一步说明本专利技术，不以任何形式限制本专利技术。实施例1共制成1000片安塞曲匹          75g  乳糖              90g  微晶纤维素        30g  低取代羟丙纤维素  60g  羧甲基淀粉钠      30g  微粉硅胶          15g   制备方法1）取处方量的安塞曲匹，加入填充剂乳糖、微晶纤维素混合均匀，备用。2）向1）中加入崩解剂羧甲基淀粉钠、低取代羟丙纤维素，充分混匀，过80目筛，乙醇制软材，过18目筛制粒。3）干燥，整粒，加入润滑剂微粉硅胶混匀后压片，即得。 实施例2共制成1000片安塞曲匹          75g  乳糖              70g  微晶纤维素        50g  低取代羟丙纤维素  55g  羧甲基淀粉钠      35g  微粉硅胶          15g  制备方法1）取处方量的安塞曲匹，加入填充剂乳糖、微晶纤维素混合均匀，备用。2）向1）中加入崩解剂羧甲基淀粉钠、低取代羟丙纤维素，充分混匀，过80目筛，乙醇制软材，过24目筛制粒。3）干燥，整粒，加入润滑剂微粉硅胶混匀后压片，即得。 实施例3共制成1000片安塞曲匹          75g  乳糖              80g  微晶纤维素        40g  低取代羟丙纤维素  65g  羧甲基淀粉钠      25g  微粉硅胶          15g  制备方法1）取处方量的安塞曲匹，加入填充剂乳糖、微晶纤维素混合均匀，备用。2）向1）中加入崩解剂羧甲基淀粉钠、低取代羟丙纤维素，充分混匀，过80目筛，乙醇制软材，过20目筛制粒。3）干燥，整粒，加入润滑剂微粉硅胶混匀后压片，即得。本专利技术实施例1-3释放度实验数据：时间(min)实施例1(%)实施例2(%)实施例3(%)0000520.3522.4118.651031.3230.2228.651538.3641.1543.123064.1268.3662.504581.4785.4478.316083.1186.4681.07从释放的速度来看，实施例2处方及配比更优。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种安塞曲匹药物组合物及其制备方法，其特征在于该药物组合物处方重量百分比计为：安塞曲匹20‑55%，填充剂10‑60%，崩解剂2‑35%，润滑剂1‑5%。

【技术特征摘要】
1.一种安塞曲匹药物组合物及其制备方法，其特征在于该药物组合物处方重量百分比计为：安塞曲匹20-55%，填充剂10-60%，崩解剂2-35%，润滑剂1-5%。
2.根据权利要求1所述一种安塞曲匹药物组合物及其制备方法，其特征在于该药物组合物处方优选重量百分比计：安塞曲匹25%，填充剂53%，崩解剂20%，润滑剂2%。
3.根据权利要求1-2所述一种安塞曲匹药物组合物及其制备方法，其特征在于该安塞曲匹药物组合物制备方法为：
1）取处方量的安塞曲匹，加入填充剂；
2）再加入崩解剂，充分混匀，过80目筛，乙醇制软材，过14~30目筛制粒；
3）干燥，整粒，加入润滑剂，混匀后压片，即得。
4.根据权利要求3所述一种安塞曲匹药物组合物及其制备方法，其特征在于步骤1）填充剂为淀粉、乳糖、甘露醇、糊精、微晶纤维素中的一...

【专利技术属性】
技术研发人员：不公告发明人，
申请(专利权)人：长沙佰顺生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：湖南;43