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通过同时阻断多个类前列腺素受体来抑制炎症制造技术

技术编号:8658334 阅读:197 留言:0更新日期:2013-05-02 02:35
本发明专利技术提供一种用于治疗有需要的患者的炎症的方法,所述方法包括给予所述患者有效量的下式化合物,及其前药、同分异构体和可药用盐,其中R是H或低级烷基,R1是烃基或取代的烃基,虚线表示饱和键或不饱和键(即双键)。优选地,R1是烷基。更优选地,R1是正烷基或环烷基-正烷基,例如环己基-正烷基(例如正辛基、正壬基)或环己基-正丁基基团。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及显示抗炎作用并可用作药品的化合物。
技术介绍
目前,广泛地用作抗炎剂的大多数药品为对环氧合酶(COX)具有抑制作用(作为作用机制)的非留体抗炎药(NSAID),所述环氧合酶参与类前列腺素(prostanoid)的生物合成。然而,由于类前列腺素合成活性存在于活体的各种组织中并控制其体内稳态,所以,当给予NSAID时会引起各种副作用。例如,PGE2显示了在胃和肾中维持血流的作用,而给予NSAID使得局部血流难以维持,从而引起胃或肾功能障碍。在这样的情况下,已证实了 COX同工酶的存在。为了将它从之前鉴别的COX中区分出来,常规类型被命名为C0X-1,而新近发现的同工酶被命名为C0X-2。此外,该C0X-2已被证明在炎症过程中被诱导并且在正常情况下几乎不表达。还已证明,常规NSAID能够非特异性地抑制C0X-1和C0X-2酶。因此,具有C0X-2抑制作用的化合物可以用作抗炎剂。目前,存在多种化合物,已知其可优先抑制C0X-2,并同时具有明显更低的C0X-1抑制活性。然而,这些化合物的作用并不令人满意,因为其中一些不具有足够的水溶性或口服吸收性,所以仍需要一种显示出更有效的C本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.07.01 US 61/360,738;2010.11.04 US 61/410,1531.一种用于治疗有需要的患者的炎症的方法,所述方法包括向所述患者给予有效量的下式的化合物,2.权利要求1的方法,其中所述化合物是3.权利要求2的方法,其中所述方法包括减少患者中ENA-78的分泌。4.权利要求2的方法,其中所述方法包括减少患者中IL-8的分泌。5.权利要求2的方法,其中所述方法包括减少患者中MCP-1的分泌。6.权利要求2的方法,其中所述方法包括减少患者中PA1-1的分泌。7.权利要求2的方法,其中所述方法包括减少患者中CD-40的分泌。8.权利要求2的方法,其中所述方法包括减少患者中G-CSF的分泌。9.权利要求2的方法,其中所述方法包括减少患者中GM-CSF的分泌。10.权利要求2的方法,其中所述方法包括减少患者中IL-1α的分泌。11.权利要求2的方法,其中所述方法包括减少患者中IL-18的分泌。12.权利要求2的方法,其中所述方法包括减少患者中MDC的分泌。13.权利要求2的方法,其中所述方法包括减少患者中RANTES...

【专利技术属性】
技术研发人员:J·W·王D·F·伍德沃M·倪J·L·马尔托斯W·R·卡林
申请(专利权)人:阿勒根公司
类型:
国别省市:

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