一种三唑衍生物的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种三唑衍生物1-4-甲苯基-3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-1–丙胺的制备方法，以4-甲基苯乙酮为起始原料，经过偶联、缩合、肟化、还原反应得到目标产物，该化合物是重要的医药中间体。

【技术实现步骤摘要】
-种三唑衍生物的制备方法
本专利技术涉及一种医药中间体的新型制备方法，特别涉及一种三唑衍生物1-4-甲 苯基-3-(1Η-1，2,4-三唑-1-基）-1 -丙胺的制备方法。 技术背景 化合物1-4-甲苯基-3-(1Η-1，2,4-三唑-1-基）_1 -丙胺，结构式为：

【技术保护点】
一种制备三唑衍生物1‑4‑甲苯基‑3‑(1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)‑1–丙胺的制备方法，以4‑甲基苯乙酮为起始原料，经过偶联、缩合、肟化、还原反应得到目标产物5，合成路线如下。

【技术特征摘要】
1. 一种制备三唑衍生物1-4-甲苯基-3-(1Η-1，2, 4-三唑-1-基）-1-丙胺的制备方 法，以4-甲基苯乙酮为起始原料，经过偶联、缩合、肟化、还原反应得到目标产物5,合成路 线如下。2. 根据权利要求1的方法，其特征为所述的4步反应是， (1) 以4-甲基苯乙酮为起始原料，经过偶联反应得到2 ;(2) 把2进行缩合反应，得到3;(3) 把3进行肟化反应得到4 ;(4) 把4进行还原反应得到5 ;3. 根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的偶联反应制备化合物2所用的试剂选 自多聚甲醛；所述的缩合反应制备化合物3所用的试剂选自1，2, 4-三氮唑；所述的肟化反 应制备化合物4所用的试剂选自盐酸羟胺；所述的还原反应制备化合物5所用的还原剂选 自铁粉、锌粉、氢气、硼氢化钠、硼氢化钾、硼氢化锂、氰基硼氢化钠、氢化锂铝、硼烷中的一 种或几种的混合物。4. 根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的偶联反应制备化合物2所用的溶剂选 自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、 N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、三乙胺、吡啶中的一种或几种的混合物；所述的缩 合反应制备化合物3所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈芳军，
申请(专利权)人：湖南华腾制药有限公司，
类型：发明
国别省市：湖南;43