【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及化学合成领域，具体涉及一种合成沙丁胺醇硫酸盐的新方法。
技术介绍
硫酸沙丁胺醇1-（4-羟基-3-羟甲基苯基）-2-（叔丁胺基）乙醇硫酸盐，是一种强效速效的选择性b- 受体激动剂,对于哮喘性支气管炎，支气管哮喘和肺气肿患者的支气管痉挛等呼吸道疾病均有较好的治疗作用。沙丁胺醇于1962 年由英国学者发现, 由英国葛兰素公司开发,1968 年首次上市,1988年在我国注册, 国内于1975 年生产。虽然这是个老品种药物，至今仍发挥不可替代的作用，近几年来在世界药品市场的销售额均名列20 位之前。沙丁胺醇其剂型有片剂、胶囊剂、气雾剂及注射剂等。由于环境的污染，我国的雾霾天气越来越成为一个不容忽视的问题，雾霾天气引起的呼吸系统疾病是这几天大家一直关注的问题。霾的组成成分是包括数百种大气化学颗粒物质。其中有害健康的主要是直径小于10 微米的气溶胶粒子，如燃料和汽车废气等，它能直接进入并粘附在人体呼吸道和肺泡中。尤其是亚微米粒子会分别沉积于上、下呼吸道和肺泡中，引起急性鼻炎和急性支气管炎等病症。对于支气管哮喘、慢性支气管炎、阻塞性肺气肿和慢性阻塞性肺疾病等慢性呼吸系统疾病患者，雾霾天气可使病情急性发作或急性加重。 硫酸沙丁胺醇是一种应用较久，作用被广泛证实的β2受体激动剂，肾上腺素能受体主要分布于周围小气道,随着气道管径变小,分布密度越来越高, β2受体激动剂可使支气管平滑肌舒张,对支气管平滑肌中氏受体具有很强的选择性。随着呼吸系统疾病的高发，沙丁胺醇的用还会居高不下。虽然目前沙丁胺醇的合成路线很多，但是...
【技术保护点】
一种合成沙丁胺醇硫酸盐的生产工艺，其特征在于包括如下步骤1）傅克酰基化 ：将水杨醛进行傅克酰反应生成化合物3；2）5‑{[(1,1‑二甲基乙基)胺基]乙酰基}‑2‑羟基苯甲醛盐酸盐的合成：将化合物3进行叔丁胺的取代反应生得到化合物4；3）1‑(4‑羟基‑3‑羟甲基苯基)‑2‑(叔丁氨基)乙醇的合成：将化合物4通过硼氢化钾或硼氢化钠还原得到化合物5；4）丙叉保护，除盐：将化合物5 在浓硫酸催化下双羟基被丙叉保护得到化合物6，然后萃取除盐；5）水解脱保护成盐：将化合物6在酸性条件下发生水解反应得硫酸沙丁沙丁胺醇； 反应历程如下：。
【技术特征摘要】
1.一种合成沙丁胺醇硫酸盐的生产工艺，其特征在于包括如下步骤
1）傅克酰基化 ：将...
【专利技术属性】
技术研发人员：祝瑞章，刘长福，徐园，陈林，谢文杰，
申请(专利权)人：扬州市三药制药有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。