【技术实现步骤摘要】
苯氧乙酸类衍生物、其制备方法及其作为药物的用途
本专利技术涉及一种新的苯氧乙酸类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合 组以及其作为治疗剂特别是作为GPR40激动剂和在制备治疗糖尿病和代谢性病症等疾病 的药物的用途。
技术介绍
糖尿病是一种能量代谢疾病,分为1型糖尿病(胰岛素依赖型糖尿病)和2型糖尿 病(非-胰岛素依赖性糖尿病)。目前全球约有3. 66亿糖尿病患者,占世界人口的6. 4%, 其中2型糖尿病患者约占糖尿病患者总数的90?95%。 糖尿病可以通过饮食调节和锻炼治疗。当这些不能缓解症状时,需要进行药物治 疗。目前糖尿病的药物治疗方法包括:双胍类如二甲双胍,能够减少肝脏中葡萄糖的形成; 磺酰脲类如格列本脲,能够刺激胰腺β细胞分泌更多的胰岛素;噻唑烷二酮类如匹格列 酮,通过激活氧化物酶体增殖物激活受体Y(PPAR-Y)增强胰岛素的生物效用;α-葡萄糖 苷酶抑制剂如阿卡波糖,能够抑制肠道内葡萄糖的生成;胰高血糖素样肽-I(GLP-I)类似 物如利拉鲁肽,能够促进胰腺的β细胞分泌胰岛素;二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂如西格 列汀,能够抑制体内GLP-I的降解。但是,目前现有的治疗糖尿病的方法都有一定的缺陷。 例如胰岛素注射剂和磺酰脲类,可能引起低血糖和体重增加副作用;二甲双胍类、α-葡萄 糖苷酶抑制剂和GLP-I类似物可能引起胃肠道副作用;PPAR-γ激动剂可能引起体重增加 和水肿副作用;DPP-IV抑制剂可能引起咽上部炎、头疼和感染副作用。针对多个领域的研 究正在进行,以期为市场带来更有效的新型降血糖药物。 ...
【技术保护点】
权利要求通式(I)所示的化合物或其可药用的盐: 其中: X为O、CH2、S、NH、N(C1‑C4烷基); Y为(CH2)m; R1和R2相同或不同,并各自为H、F、Cl、Br、取代或未取代的C1‑C6烷基; R3和R4相同或不同,并各自为H、F、Cl、Br、CN、CF3、取代或未取代的C1‑C6烷基、取代或未取代的C1‑C6烷基‑O‑、取代或未取代的C1‑C6烷基‑CO‑; R5和R6相同或不同,并各自为H、F、Cl、Br、CN、CF3、取代或未取代的C1‑C6烷基、取代或未取代的C1‑C6烷基‑O‑、C3‑C10碳环; R7和R8相同或不同,并各自为H、F、Cl、Br、CN、CF3、取代或未取代的C1‑C6烷基、取代或未取代的C1‑C6烷基‑O‑、C3‑C10碳环; R9为H、F、Cl、Br、取代或未取代的C1‑C6烷基、取代或未取代C1‑C6烷基‑S(O)n‑、NH2、NH(C1‑C4烷基)、N(C1‑C4烷基)2、CONH2、CONH(C1‑C4烷基)、CON(C1‑C4烷基)2、C3‑C10碳环、含碳原子及1‑4个选自N、O、S及S(O)n的杂原子的3至10元杂环基; m在出现 ...
【技术特征摘要】
1. 权利要求通式(I)所示的化合物或其可药用的盐:其中: 父为0、〇12、5、順州((:1-(;烷基); Y为(CH丄; R1和R2相同或不同,并各自为H、F、Cl、Br、取代或未取代的C1-C 6烷基; R3和R4相同或不同,并各自为H、F、Cl、Br、CN、CF3、取代或未取代的C 1-C6烷基、取代或 未取代的C1-C6烷基-0-、取代或未取代的C1-C6烷基-CO-; R5和R6相同或不同,并各自为H、F、Cl、Br、CN、CF3、取代或未取代的C 1-C6烷基、取代或 未取代的C1-C6烧基-〇-、C3-Cltl碳环; R7和R8相同或不同,并各自为H、F、Cl、Br、CN、CF3、取代或未取代的C 1-C6烷基、取代或 未取代的C1-C6烧基-〇-、C3-Cltl碳环; R9为H、F、Cl、Br、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代C 1-C6烷基-S(0)n-、NH2、 MKC1-C4 烷基)、N(CrC4 烷基)2、C0NH2、COMKC1-C4 烷基)、C0N(CrC4 烷基)2、C3-Cltl 碳环、 含碳原子及1-4个选自N、0、S及S (O)n的杂原子的3至10元杂环基; m在出现时为0、1、2、3、4、5或6 ;n在出现时为0、1或2。2. 根据权利要求1所述的通式(I)的化合物或其可药用的盐,其是通式(II)所示的化 合物或其可药用的盐:其中: X 为 0、NH 或 N(CrC4 烷基); Y为(CH丄; R1和R2相同或不同,并各自为H或取代或未取代的C1-C6烷基; R3和R4相同或不同,并各自为H、F、Cl、Br、CN、CF3、取代或未取代的C 1-C6烷基、或取 代或未取代的C1-C6烷基-0-; R5和R6相同或不同,并各自为H、F、Cl、Br、CN、CF3、取代或未取代的C 1-C6烷基、取代或 未取代的C1-C6烧基-〇-、C3-Cltl碳环; R9为H、F、Cl、Br、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代C 1-C6烷基-S(0)n-、NH2、 MKC1-C4烷基)、MC1-C4烷基)yCONHyCON^-C;烷基) 2、C3-C6碳环、含碳原子及1-4个选 自N、0、S及S(O)n的杂原子的3至6元杂环基; m在出现时为0、1、2、3、4、5或6 ;n在出现时为0、1或2。3. 根据权利要求1所述的通式(I)的化合物或其可药用的盐,其是通式(III)所示的 化合物或其可药用的盐:其中: Y为(CH丄; R1和R2相同或不同,并各自为H或取代或未取代的C1-C4烷基; R3和R4相同或不同,并各自为H、F、Cl、Br、CN、CF3、取代或未取代的C 1-C6烷基、或取代 或未取代的C1-C6烷基-O-; R5和R6相同或不同,并各自为H、F、Cl、Br、取代或未取代的C1-C 6烷基; R9为H、F、Cl、Br、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代C 1-C6烷基...
【专利技术属性】
技术研发人员:黄文龙,钱海,王学堃,崔建,戴雨轩,李政,赵天笑,
申请(专利权)人:中国药科大学,
类型:发明
国别省市:江苏;32
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