一种具美白效果的环糊精包合物脂质体的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种具美白效果的环糊精包合物脂质体的制备方法，步骤：A.称取雨生红球藻提取物、楔基海带提取物制成乙醇溶液；B.称取羟丙基-β-环糊精配制成环糊精水溶液；C.将乙醇溶液与环糊精水溶液混合均匀，离心滤去沉淀物，液体烘干得环糊精包合物；D.称取氢化聚癸烯、氢化卵磷脂和蔗糖二月桂酸酯，混合加热得液态油相；E.称取环糊精包合物、掌叶树提取物、海水仙提取物、雏菊花提取物和去离子水，混合加得热液态水相；F.将液态油相加入液态水相进行均质，得脂质体悬浮液；G.冷冻干燥，得具美白效果的环糊精包合物脂质体。本发明专利技术可同时负载多个活性物，克服了多个活性物之间相容性差的技术缺陷，提高了活性物的透皮性和缓释性。

【技术实现步骤摘要】
一种具美白效果的环糊精包合物脂质体的制备方法
本专利技术涉及环糊精包合物脂质体制备
，特别涉及一种具美白效果的环糊精包合物脂质体的制备方法。
技术介绍
楔基海带（LAMINARIAOCHROLEUCA）提取物，生产商为法国BiotechMarine公司，富含类菌胞素氨基酸，可以保护DNA免受紫外线的伤害，减少皮肤因受到太阳光照射引起的老化和变黑现象。楔基海带提取物为油溶性，但其抗紫外线的成分性质不稳定，暴露在室内光线下半衰期很短，应用上存在很大问题。掌叶树（PALMARIAPALMATA）提取物，生产商为法国SILAB公司，富含红藻糖苷（FLORIDOSIDE）和异红藻糖苷（ISOFLORIDOSIDE），可减少黑色素体向角化细胞的转运，从而减少皮肤色素沉着。掌叶树提取物是水溶性物质，透皮吸收存在困难，直接涂抹在皮肤上，生物利用度不高。雨生红球藻（HAEMATOCOCCUSPLUVIALIS）提取物，生产商为日本KatakuraChikkarin公司，富含虾青素（ASTAXANTHIN），是天然抗氧化剂，能有效清除自由基，抑制多种基质金属蛋白酶和炎症因子的活性，保护皮肤细胞免受自由基造成的伤害。雨生红球藻提取物水溶性差，其稳定性差，极易变色，应用困难。海水仙（PANCRATIUMMARITIMUM）提取物，生产商为法国CODIF公司，又名海百合（STARLILY），富含植物黄酮，可抑制酪氨酸酶的活性，减少黑色素的生成。该提取物为深褐色粘稠液体，有强烈的特殊气味。如果直接添加在产品中，即使添加量微少，也会影响最终化妆品的气味和外观。雏菊（BELLISPERENNIS）花提取物，生产商德国为CLR公司，是一种内皮素拮抗剂，可减少黑素细胞被内皮素ET~1激活，从而减缓黑色素细胞分化，减少不均匀的色素分布。但雏菊花提取物暴露于空气中，极易由浅黄色变为深褐色，影响最终产品的色调。虽然雏菊花提取物美白效果良好，但因为变色问题，导致在美白化妆品中广泛使用很困难。
技术实现思路
本专利技术要解决的技术问题是，提供一种能同时负载楔基海带提取物、掌叶树提取物、雨生红球藻提取物、海水仙提取物和雏菊花提取物的具有美白功效的环糊精包合物脂质体的制备方法。为解决上述技术问题，本专利技术采用以下技术方案：一种具美白效果的环糊精包合物脂质体的制备方法，其特征在于：采用以下步骤：A、按质量比1~2:3~5:10~15称取雨生红球藻提取物、楔基海带提取物和羟丙基-β-环糊精；B、将步骤A所称取的雨生红球藻提取物和楔基海带提取物进行混合，将所得混合物倒入分析纯乙醇中进行搅拌溶解，得乙醇溶液，所述混合物与乙醇的质量比为1:5；C、将步骤A所称取的羟丙基-β-环糊精加入到去离子水中，在常温下慢速搅拌至溶解，得环糊精水溶液，所述羟丙基-β-环糊精与去离子水的质量比为1:10；D、将步骤B所得乙醇溶液与步骤C所得环糊精水溶液进行混合，搅拌均匀后静置1小时，采用离心机以2000rpm的转速离心30分钟，用孔径为5微米的聚丙烯过滤器滤去沉淀物，所得过滤液在真空条件下，60℃温度下进行烘干，烘干得环糊精包合物，用气流粉碎机将环糊精包合物粉碎成平均粒径为50~80nm的微粒；E、按质量比5~10:1~3:1~2称取氢化聚癸烯、氢化卵磷脂和蔗糖二月桂酸酯，加热至70~75℃，得液态油相；F、按质量比5~10:5~10:3~5:5~10:30~50称取环糊精包合物微粒、掌叶树提取物、海水仙提取物、雏菊花提取物和去离子水，混合后加热至70~75℃，得液态水相；G、将步骤E所得液态油相加入步骤F所得液态水相，使用均质机以2000rpm的转速均质，均质5~10分钟得预混液，再将预混液在80~100MPa压力、70~75℃温度条件下，通过高压均质机循环均质5~8次，均质完成后得脂质体悬浮液；H:将步骤G所得脂质体悬浮液经冷冻干燥，得具美白效果的环糊精包合物脂质体。本专利技术通过羟丙基-β-环糊精包合方式解决雨生红球藻提取物和楔基海带提取物的稳定性和溶解度问题；通过脂质体的形式解决掌叶树提取物渗透性和生物利用度问题，以及海水仙提取物提取的气味问题以及雏菊花提取物的稳定性问题。脂质材料采用氢化卵磷脂和蔗糖二月桂酸酯的特定比例搭配，经过高压均质可形成稳定的环糊精包合物脂质体结构。所述一种具美白效果的环糊精包合物脂质体，通过以上方式可使楔基海带提取物、掌叶树提取物、雨生红球藻提取物、海水仙提取物和雏菊花提取物五种活性成分同时被包裹在环糊精包合物脂质体中，协同增效，同时也大大提高了单个原料的稳定性、透皮性和缓释性，实际使用便利。选择楔基海带提取物、掌叶树提取物、雨生红球藻提取物、海水仙提取物和雏菊花提取物五种活性成分进行复配组合，是根据其美白机理的不同优选的，目的是在皮肤黑色素形成的各个环节进行阻断，从而达到协同增效作用。楔基海带提取物可减少皮肤因受到太阳光照射引起的老化和变黑现象，掌叶树提取物可减少黑色素体向角化细胞的转运，雨生红球藻提取物可清除自由基从抗氧化途径达到美白功效，海水仙提取物能抑制酪氨酸酶的活性，雏菊花提取物作为内皮素拮抗剂减少黑色素细胞受到的刺激信号引起黑色细胞分化，从皮肤表层到深层五条美白途径协同增效发挥美白效果。实际使用测试结果也证明该组合美白效果远大于单一使用其中任何一种成分。羟丙基-β-环糊精是β-环糊精的一种羟烷基衍生物，对许多成分有优良的包合作用,可提高被包合物质的稳定性。相对传统的β-环糊精，羟丙基-β-环糊精水溶性高，可弥补β-环糊精溶解性能的不足。脂质体是由磷脂等类脂形成的双分子层的完全封闭的单层或多层囊泡，其结构类似于细胞，可包封水溶性和油溶性物质。脂质体与皮肤角质层细胞间脂质结构相似，能很快地透过角质层进入皮肤深层。本专利技术制备的环糊精包合物脂质体，是把环糊精提高活性物的水溶解度和脂质体的缓释靶向优势结合起来，先将水溶性差的活性物包裹于环糊精的空腔内，再将水溶性的环糊精包合物和水溶性好的活性成分包封在脂质体的内水相中，这种新型的活性物载体，类似于双层保护的结构，提高了脂质体内包含的活性成分的稳定性，具有缓释和长效性。本专利技术的羟丙基-β-环糊精包合物脂质体的粒径可控制在200~300nm范围内，有利于肌肤吸收，可直接冷配添加于化妆品配方中，美白效果显著且产品稳定性好。将实施例2制备的羟丙基-β-环糊精包合物脂质体样品，其中制备过程添加活性物的总含量为29.35%，添加3%到化妆品精华液中进行一个月的稳定性考察，总活性物在配方中的添加量为0.88%，实验结果见下表：A:添加3%实施例2制备的样品的精华液；B:与A相同基质，添加0.88%的楔基海带提取物；C:与A相同基质，添加0.88%的雨生红球藻提取物；D:与A相同基质，添加0.88%的海水仙提取物；E:与A相同基质，添加0.88%的雏菊花提取物。从上表可以看出，经过为期4周的观察实施例2制备的样品稳定，未出现变色情况。而直接添加楔基海带提取物、掌叶树提取物、雨生红球藻提取物、海水仙提取物和雏菊花提取物的样品，经过四周的稳定性考察实验均出现了不同程度的变黄现象。通过30例28天人体实验对受试者使用添加3%实施例2制备样品的化妆品(样品A)，测试前后皮肤黑色素及皮肤亮度的变化。仪器采用皮肤黑色本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具美白效果的环糊精包合物脂质体的制备方法，其特征在于：采用以下步骤：A、 按质量比1~2:3~5:10~15称取雨生红球藻提取物、楔基海带提取物和羟丙基‑β‑环糊精；B、将步骤A所称取的雨生红球藻提取物和楔基海带提取物进行混合，将所得混合物倒入分析纯乙醇中进行搅拌溶解，得乙醇溶液，所述混合物与乙醇的质量比为1:5； C、将步骤A所称取的羟丙基‑β‑ 环糊精加入到去离子水中，在常温下慢速搅拌至溶解，得环糊精水溶液，所述羟丙基‑β‑ 环糊精与去离子水的质量比为1:10；D、将步骤B所得乙醇溶液与步骤C所得环糊精水溶液进行混合，搅拌均匀后静置1小时，采用离心机以2000rpm的转速离心30分钟，用孔径为5微米的聚丙烯过滤器滤去沉淀物，所得过滤液在真空条件下，60℃温度下进行烘干，烘干得环糊精包合物，用气流粉碎机将环糊精包合物粉碎成平均粒径为50~80nm的微粒；E、 按质量比5~10:1~3:1~2 称取氢化聚癸烯、氢化卵磷脂和蔗糖二月桂酸酯，加热至70~75℃，得液态油相；F、按质量比5~10: 5~10: 3~5: 5~10: 30~50称取环糊精包合物微粒、掌叶树提取物、海水仙提取物、雏菊花提取物和去离子水，混合后加热至70~75℃，得液态水相；G、将步骤E所得液态油相加入步骤F所得液态水相，使用均质机以2000rpm的转速均质，均质5~10分钟得预混液，再将预混液在80~100MPa 压力、70~75℃温度条件下，通过高压均质机循环均质5~8次，均质完成后得脂质体悬浮液；H、将步骤G所得脂质体悬浮液经冷冻干燥，得具美白效果的环糊精包合物脂质体。...

【技术特征摘要】
1.一种具美白效果的环糊精包合物脂质体的制备方法，其特征在于：采用以下步骤：A、按质量比1~2:3~5:10~15称取雨生红球藻提取物、楔基海带提取物和羟丙基-β-环糊精；B、将步骤A所称取的雨生红球藻提取物和楔基海带提取物进行混合，将所得混合物倒入分析纯乙醇中进行搅拌溶解，得乙醇溶液，所述混合物与乙醇的质量比为1:5；C、将步骤A所称取的羟丙基-β-环糊精加入到去离子水中，在常温下慢速搅拌至溶解，得环糊精水溶液，所述羟丙基-β-环糊精与去离子水的质量比为1:10；D、将步骤B所得乙醇溶液与步骤C所得环糊精水溶液进行混合，搅拌均匀后静置1小时，采用离心机以2000rpm的转速离心30分钟，用孔径为5微米的聚丙烯过滤器滤去沉淀物，所得过滤液在真空条件下，60℃温度下进行...

【专利技术属性】
技术研发人员：蒋丽刚，毕永贤，陈斌，殷海琴，陈玉燕，刘丽仙，张甜，
申请(专利权)人：珀莱雅化妆品股份有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江;33