麦冬黄烷酮F的医药用途制造技术

本发明专利技术涉及医药保健品学领域，特别是涉及一种麦冬黄烷酮F的医药用途及其产品。本发明专利技术的麦冬黄烷酮F可用于制备抗肝细胞损伤的药物。

【技术实现步骤摘要】
麦冬黄烷酮F的医药用途
本专利技术涉及医药领域，特别是涉及一种黄酮类化合物的用途。
技术介绍
肝细胞是肝脏中含量最丰富的细胞。各种病因所导致的肝损伤均可引起肝细胞炎症、坏死并继发肝纤维化，进而可能发展为肝硬化并引起严重的并发症如门脉高压、肝衰竭和肝癌等。因此，保护肝细胞、修复损伤的肝细胞可以防止或延缓由于肝细胞损伤、坏死引发的各种肝炎、肝纤维化及其并发症。肝细胞损伤、坏死后，细胞内的酶可释放进入血液，血清中转氨酶如ALT等水平升高。血清转氨酶的升高在一定程度上反映了肝细胞的损伤、坏死程度，因此ALT活性升高是肝实质细胞损伤、坏死以及修复的标志。此外，肝细胞损伤、坏死后还可引发炎症反应，持续的炎症反应可导致成肝脏疤痕形成，并进展为肝硬化和/或肝癌。炎症反应是生物体在进化过程中形成的一套复杂的防御体系，其能激发机体适当的应答，是各种肝脏疾病的始发因素。肿瘤坏死因子(Tumornecrosisfactor，TNF-α)是急性损伤后最早出现和最强效的宿主反应介质(LinE,CalvanoSE,LowrySF.Inflammatoycytokinesandcellresponseinsurgery[J].Surgery,2000,127:117-126)。TNF-α可参与炎症反应对肝细胞的损害，诱导细胞凋亡和坏死。活性氧(reactiveoxygenspecies，ROS)自由基的产生与炎症过程密切相关，过量的ROS容易导致氧化应激。各种肝病如肝炎、肝硬化、脂肪肝、肝癌和酒精肝等的发生、发展过程都与自由基损伤密切相关(刘亚锋，氧化应激与肝脏保护，胃肠病学和肝病学杂志，2011；20(7)：594-597)。过氧化氢所导致的肝细胞损伤甚至凋亡是一个经典的肝细胞过氧化损伤模型(WeiL,RenF,ZhangX,WenT,ShiH,ZhengS,ZhangJ,ChenY,HanY,DuanZ,OxidativestresspromotesD-GalN/LPS-inducedacutehepatotoxicitybyincreasingglycogensynthasekinase3βactivity.InflammRes.2014；63(6):485-94.)。
技术实现思路
本专利技术的目的旨在提供一种麦冬黄烷酮F的新用途。具体地说，本专利技术提供了麦冬黄烷酮F在制备抗肝细胞损伤的药物中的应用。在一优选例中，所述的麦冬黄烷酮F是作为唯一的活性成分应用于抗肝细胞损伤的药物的制备中。在另一优选例中，所述的肝细胞损伤由H2O2和/或TNF-α所引发。本专利技术各个方面的细节将在随后的章节中得以详尽描述。通过下文以及权利要求的描述，本专利技术的特点、目的和优势将更为明显。附图说明图1不同浓度麦冬黄烷酮F对H2O2损伤肝细胞活力的影响(##P<0.01vs对照组；*P<0.05vs模型组)。图2麦冬黄烷酮F不同作用时间对H2O2损伤肝细胞活力的影响(##P<0.01vs对照组；*P<0.05vs模型组)图3麦冬黄烷酮F对H2O2损伤肝细胞增殖的影响。图4麦冬黄烷酮F对H2O2损伤肝细胞早期凋亡和坏死的影响。图5麦冬黄烷酮F对H2O2损伤肝细胞内ROS含量的动态变化的影响(#P<0.05，##P<0.01vs0h；*P<0.05,**P<0.05vs相同时间点模型组)。图6麦冬黄烷酮F对H2O2损伤肝细胞内蛋白质羰基化动态变化的影响。图7肝脏HE染色结果。具体实施方式本专利技术的问世是基于这样一个意外发现：黄酮类化合物麦冬黄烷酮F在体内/体外均具有良好的抗肝细胞损伤的作用。因此，麦冬黄烷酮F有望开发成为一种抗肝细胞损伤的药物。进而，本专利技术的第一方面是提供了麦冬黄烷酮F在制备抗肝细胞损伤的药物中的应用。较优选地，所述的麦冬黄烷酮F是作为唯一的活性成分应用于抗肝细胞损伤的药物的制备中。较优选地，所述的肝细胞损伤由H2O2和/或TNF-α所引发。如本专利技术所用，本专利技术的化合物麦冬黄烷酮F，化学名5，8-dimethoxy-6-methyl-7-hydroxy-3-3(2-hydroxy-4-methoxybenzyl)chroman-4-one(简写：58-F)是麦冬中提取的一种单体成分，分子量374.38，分子式C20H22O7，CAS号：4477336-79-1，结构式如下：如本领域的普通技术人员所知，本专利技术的化合物麦冬黄烷酮F可通过商业途径购买获得，亦可用本领域的常规方法从百合科植物如麦冬(Ophiopogonjaponicus)等中提取获得。其纯度均符合药用标准。本专利技术的麦冬黄烷酮F可以单独使用或以药物组合物的形式使用。药物组合物包括作为活性成分的本专利技术的麦冬黄烷酮F及可药用载体。较佳地，本专利技术的药物组合物含有0.1～99.9％重量百分比的作为活性成分的本专利技术的麦冬黄烷酮F。“可药用载体”不会破坏本专利技术的麦冬黄烷酮F的药学活性，同时其有效用量，即能发挥药物载体作用时的用量对人体无毒。所述可药用载体包括但不限于：软磷脂、硬脂酸铝、氧化铝、离子交换材料、自乳化药物传递系统、吐温或其他表面活化剂、血清蛋白、缓冲物质如磷酸盐、氨基乙酸、山梨酸、水、盐、电解质如硫酸盐精蛋白、磷酸氢二钠、磷酸氢钾、氯化钠、锌盐、硅酸镁、饱和脂肪酸部分甘油酯混合物等。其他常用的药物辅料如粘合剂(如微晶纤维素)、填充剂(如淀粉、葡萄糖、无水乳糖和乳糖珠粒)、崩解剂(如交联PVP、交联羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素)、润滑剂(如硬脂酸镁)以及吸收促进剂、吸附载体、香味剂、甜味剂、赋形剂、稀释剂、润湿剂等。本专利技术的麦冬黄烷酮F以及其药物组合物可按本领域常规方法制备并可以通过肠道或非肠道或局部途径给药。口服制剂包括胶囊剂、片剂、口服液、颗粒剂、丸剂、散剂、丹剂、膏剂等；非肠道给药制剂包括注射液等；局部给药制剂包括霜剂、贴剂、软膏剂、喷雾剂等。优选为口服制剂。本专利技术的麦冬黄烷酮F以及其药物组合物的给药途径可以为口服、舌下、经皮、经肌肉或皮下、皮肤粘膜、静脉、尿道、阴道等。下面结合具体实施例，进一步阐述本专利技术。应理解，这些实施例仅用于说明本专利技术而不用于限制本专利技术的范围。下列实施例中未注明具体条件的实验方法，通常按照常规条件或按照制造厂商所建议的条件。除非另外说明，否则所有的百分数、比率、比例、或份数按重量计。除非另行定义，文中所使用的所有专业与科学用语与本领域熟练人员所熟悉的意义相同。此外，任何与所记载内容相似或均等的方法及材料皆可应用于本专利技术方法中。文中所述的较佳实施方法与材料仅作示范之用。本专利技术提到的上述特征，或实施例提到的特征可以任意组合。本专利说明书所揭示的所有特征可与任何组合物形式并用，说明书中所揭示的各个特征，可以任何可提供相同、均等或相似目的的替代性特征取代。因此除有特别说明，所揭示的特征仅为均等或相似特征的一般性例子。实施例麦冬黄烷酮F在体内外的保肝作用研究一、实验目的观察麦冬黄烷酮F在体内、体外保护肝细胞的作用二、实验材料1.药物：麦冬黄烷酮F购自上海一林生物科技有限公司。2.试剂：四氯化碳(CCl4)和橄榄油(国药集团)，谷丙氨酸转移酶(ALT)检测试剂盒(南京建成科技有限公司，#2014041本文档来自技高网...

【技术保护点】
麦冬黄烷酮F在制备抗肝细胞损伤的药物或保健品中的应用。

【技术特征摘要】
2014.06.24 CN 201410287088.X1.麦冬黄烷酮F在制备抗肝细胞损伤的药物中的应用。2.如权利要求1所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：王晓玲，闫晓风，叶亭杰，
申请(专利权)人：上海中医药大学，
类型：发明
国别省市：上海;31