【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】环状二氨基嘧啶衍生物专利技术背景本专利技术的目的在于发现具有有价值性质的新颖化合物，特别是可用于制备药物的那些化合物。本专利技术涉及化合物及化合物在抑制、调节和/或调制由激酶、特别是酪氨酸激酶引起的信号转导中的用途，另外涉及包含这些化合物的药物组合物和所述化合物用于治疗激酶诱导的疾病的用途。因为蛋白质激酶调节包括新陈代谢、细胞增殖、细胞分化和细胞存活的几乎每个细胞过程，所以它们对于对各种疾病状态的治疗干预是有吸引力的靶标。例如，蛋白质激酶在其中起关键作用的细胞周期控制和血管生成是与诸如但不限于癌症、发炎疾病、异常血管生成和与其有关的疾病、动脉粥样硬化、黄斑变性、糖尿病、肥胖症和疼痛的许多疾病病况相关的细胞过程。在激活肥大细胞之后的信号途径中的关键事件之一是激活酪氨酸激酶Syk。肥大细胞在哮喘和过敏性病症中通过释放促炎性介质和细胞因子而起到关键作用。IgE的高亲和性受体FcεRJ的抗原介导的聚集引起肥大细胞激活。这触发一系列信号转导事件，引起包括组胺、蛋白酶、白细胞三烯和细胞因子等介质的释放。这些介质引起血管通透性增加、粘液产生、支气管收缩、组织退化和炎症，因此在哮喘...
【技术保护点】
式I化合物及其药学上可接受的溶剂合物、盐、互变异构体和立体异构体，包括其以所有比率的混合物，其中：表示亚苯基或2,3‑二氢‑吲哚‑1,6‑二基，其各自未被取代或被OA单取代，X表示Hal，Y表示具有1、2、3或4个C原子的烷基，L1表示(CH2)nNR1CO、(CH2)n、NH(CH2)n、OCH2CHOH、NHCO(CH2)n、CO(CH2)nNR1、CONR2、(CH2)nCONR1、O(CH2)pCONR1、NR1CONR3CHR4CONR1、SO2NR1(CH2)pCONR1或O(CH2)pNR1CO，L2表示O(CH2)p、(CH2)nNR1CO、O(CH2)pN...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2012.02.21 US 61/601,1011.式I化合物及其药学上可接受的盐和立体异构体，其中：表示亚苯基或2,3-二氢-吲哚-1,6-二基，其各自未被取代或被OA单取代，A表示具有1-10个C原子的非支链或支链的烷基，X表示Hal，Y表示具有1、2、3或4个C原子的烷基，L1表示(CH2)nNR1CO、(CH2)n、NH(CH2)n、OCH2CHOH、NHCO(CH2)n、CO(CH2)nNR1、CONR2、(CH2)nCONR1、O(CH2)pCONR1、NR1CONR3CHR4CONR1、SO2NR1(CH2)pCONR1或O(CH2)pNR1CO，L2表示O(CH2)p、(CH2)nNR1CO、O(CH2)pNR1CO、CHR5NR1CO或CHR3NR4CO，R1表示H或甲基，R2表示哌啶基、哌嗪基、吡咯烷基、吗啉基、2,3-二氢-吡唑基、1,2-二氢-吡啶基或四氢吡喃基，其各自未被取代或被具有1-10个C原子的非支链或支链的烷基单取代或二取代，R3和R4一起表示具有2、3或4个CH2基团的亚烷基链，R5表示苄基，Hal表示F、Cl、Br或I，n表示0、1、2、3或4，p表示1、2、3或4。2.权利要求1的化合物及其药学上可接受的盐和立体异构体，所述化合物选自。3.制备权利要求1-2的式I化合物及其药学上可接受的盐和立体异构体的方法，其特征在于使式II化合物环化，其中、L1、L2、X和Y具有在权利要求1中指出的含义，和/或使所述式I的碱或酸转化成其盐中的一种。4.药物组合物，其包含至少一种权利要求1所述的式I化合物和/或其药学上可接受的盐和立体异构体，包括其以所有比率的混合物，及任选药学上可接受的载体、赋形剂或媒剂。5.权利要求1所述的式I化合物及其药学上可接受的盐和立体异构体在制备药物中的用途，...
【专利技术属性】
技术研发人员：H余，LC德塞尔姆，
申请(专利权)人：默克专利股份公司，
类型：发明
国别省市：德国;DE
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