【技术实现步骤摘要】
,6s)-5,6-二苯基吗啉-2-酮的新方法【专利摘要】本专利技术公开了一种制备(5R,6S)-5,6-二苯基吗啉-2-酮(I)的新方法。反应过程如下:(1S,2S)-2-氯-1,2-二苯基乙醇(II)与甘氨酸反应生成2-乙酸(III),化合物(III)与酸成盐,形成2-乙酸酸式盐(IV),化合物(IV)在关环试剂的作用下发生关环反应得到(5R,6S)-5,6-二苯基吗啉-2-酮(I)。【专利说明】-种制备(5R,6S)-5,二苯基吗啉酮的新方法
本专利技术涉及一种制备(5R,6S)-5,6-二苯基吗啉-2-酮(I)的新方法。
技术介绍
(5R,6S)-5,6-二苯基吗啉-2-酮(I),是许多活性分子的重要中间体,如具有杀菌 活性的分子nakadomarin A、具有抗肿瘤活性的分子spirotryprostatin B等。 【权利要求】1. 一种制备(5R,6S)-5,6-二苯基吗啉-2-酮(I)的新方法,其特征包括: (1) (1S,2S)_2_氯_1,2_二苯基乙醇(II)与甘氨酸反应生成2-乙酸(III),⑵化合物(III)与酸成盐,形成2-乙酸酸式 盐(IV),(3)化合物(IV)在关环试剂作用下发生关环反应得到(5R,6S)-5,6-二苯基吗 啉-2-酮(I),2. 根据权利要求1所述制备方法,其特征在于制备化合物(III)的反应是在溶剂中进 行的,所用的溶剂选自水和以下溶剂的混合:四氢呋喃、乙腈、甲醇、乙醇。3. 根据权利要求1所述制备方法,其特征在于制备化合物(III)的反应是在碱存在下 进行的,所用的碱 ...
【技术保护点】
一种制备(5R,6S)‑5,6‑二苯基吗啉‑2‑酮(I)的新方法,其特征包括:(1)(1S,2S)‑2‑氯‑1,2‑二苯基乙醇(II)与甘氨酸反应生成2‑[(1R,2S)‑2‑羟基‑1,2‑二苯基乙胺基]乙酸(III),(2)化合物(III)与酸成盐,形成2‑[(1R,2S)‑2‑羟基‑1,2‑二苯基乙胺基]乙酸酸式盐(IV),(3)化合物(IV)在关环试剂作用下发生关环反应得到(5R,6S)‑5,6‑二苯基吗啉‑2‑酮(I),
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:陈宇,陈欢生,邹青,梁俊,高梓丰,
申请(专利权)人:上海奥博生物医药技术有限公司,
类型:发明
国别省市:上海;31
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