一种利伐沙班中间体4-（4-氨基苯基）-3-吗啉酮的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种利伐沙班中间体4-（4-氨基苯基）-3-吗啉酮的合成方法。该合成方法为：对硝基苯胺与环氧乙烷进行反应得到化合物Ⅱ，化合物Ⅱ与溴乙酰溴进行环合反应得到化合物化合物Ⅲ，化合物Ⅲ加入铁粉还原得到4-（4-氨基苯基）-3-吗啉酮。本方法采用原料廉价易得，成本低，合成操作简单，并避开工业硝化，大大减小环境污染，适于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术公开了。该合成方法为：对硝基苯胺与环氧乙烷进行反应得到化合物Ⅱ，化合物Ⅱ与溴乙酰溴进行环合反应得到化合物化合物Ⅲ，化合物Ⅲ加入铁粉还原得到4-（4-氨基苯基）-3-吗啉酮。本方法采用原料廉价易得，成本低，合成操作简单，并避开工业硝化，大大减小环境污染，适于工业化生产。【专利说明】—种利伐沙班中间体4- (4-氨基苯基)-3-吗啉酮的合成方法
本专利技术涉及一种利伐沙班中间体4- (4-氨基苯基)-3-吗啉酮的合成方法，属于医药
。
技术介绍
利伐沙班是一种效果良好的抗凝药，主要用于预防髋关节和膝关节置换术后患者深静脉血栓(DVT)和肺栓塞(PE)的形成。也可用于预防非瓣膜性心房纤颤患者脑卒中和非中枢神经系统性栓塞，降低冠状动脉综合症复发的风险等。利伐沙班高度选择性和可竞争性抑制游离和结合的Xa因子以及凝血酶原活性，以剂量-依赖方式延长活化部分凝血活酶时间板(PT)和凝血酶原时间(aPTT)。利伐沙班与磺达肝素钠/肝素的本质区别在于它不需要抗凝血酶III参与，可直接拮抗游离和结合的Xa因子。而肝素则需要有抗凝血酶III才能发挥作用，且对凝血酶原复本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种利伐沙班中间体4?（4?氨基苯基）?3?吗啉酮的合成方法，其特征是，对硝基苯胺与环氧乙烷进行反应得到对硝基?N?羟乙基苯胺，对硝基?N?羟乙基苯胺与溴乙酰溴进行环合反应得到4?（4?硝基基苯基）?3?吗啉酮，4?（4?硝基基苯基）?3?吗啉酮加入铁粉还原得到4?（4?氨基苯基）?3?吗啉酮。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：宗学刚，相成峰，
申请(专利权)人：山东铂源药业有限公司，
类型：发明
国别省市：