噁唑烷-2-酮化合物及其作为磷脂酰肌醇-3-激酶抑制剂的用途制造技术

本发明专利技术涉及作为PI3K(磷脂酰肌醇-3-激酶)抑制剂起作用的唑烷-2-酮取代的嘧啶化合物以及其药物组合物、它们的制备方法和用于治疗依赖于PI3K的病症、疾病和障碍的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】【专利摘要】本专利技术涉及作为PI3K(磷脂酰肌醇-3-激酶)抑制剂起作用的唑烷-2-酮取代的嘧啶化合物以及其药物组合物、它们的制备方法和用于治疗依赖于PI3K的病症、疾病和障碍的用途。【专利说明】噁唑烷-2-酮化合物及其作为磷脂酰肌醇-3-激酶抑制剂 的用途 专利
本专利技术涉及用作PI3K(磷脂酰肌醇-3-激酶）抑制剂的》恶唑烷-2-酮取代的嘧 啶化合物以及其药物组合物、它们的制备方法和用于治疗依赖于PI3K的病症、疾病和障碍 的用途。 专利技术背景 磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K)包含脂质激酶家族，该家族催化磷酸转移至肌醇脂 质的D-3'位置以产生磷酸肌醇-3-磷酸（PIP)、磷酸肌醇-3, 4-二磷酸（PIP2)和磷酸肌 醇-3,4,5-三磷酸（PIP3)，其进而通过将含有普列克底物蛋白-同源物、FYVE、Ph OX和其 它磷脂结合结构域的蛋白质对接至通常位于质膜的多种信号发放复合物中而在信号级联 放大中作为第二信使起作用（(Vanhaesebroeck 等人，Annu. Rev. Biochem70:535 (2001); Katso 等人，Annu. Rev. Cel本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(I)的化合物其中其中R1a＝H或‑CH3或其中D＝氘；R2＝H且R3＝H；R4＝H，且R5＝‑CH3或‑CH2OH；或R4＝‑CH2OH，且R5＝H；或者R2＝‑CH3、‑CH2OH、‑CH2OCH3、‑CH2CH2OH或‑CH2OC(O)H；R3＝H；R4＝‑CH3、‑CH2OH、‑CH2CH2OH、‑CH2CH(OH)CH3或‑CH2C(OH)(CH3)2且R5＝H，或R4＝H，且R5＝‑CH3、‑CH2OH、‑CH2CH(OH)CH3或‑CH2C(OH)(CH3)2，或R4＝H或‑CH3且R5＝H或‑CH3；或者R3＝H且R4＝H；R2和R5连接并且形成‑(CH2)4‑；或者R4＝H...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：G·卡拉瓦蒂，R·A·费尔赫斯特，P·菲雷，F·施陶费尔，F·H·塞勒，H·鲁伊格尔，C·麦卡蒂，
申请(专利权)人：诺华股份有限公司，
类型：发明
国别省市：瑞士;CH