【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一系列含噁唑环的甲酰羟胺类肽脱甲酰基酶抑制剂及其制备方法、抗菌试验和用途,属于化学
技术介绍
感染性疾病是威胁人类健康的重大因素。随着抗感染药物在临床上的广泛使用导致耐药菌大量增生和蔓延日益严重的细菌耐药性已成为21世纪人类面临的严峻挑战之一,这就使新结构和新作用机制抗生素的开发成为非常迫切的问题。PDF抑制剂类抗生素是 20世纪90年代末在国外新兴起的一个研究热点。肽脱甲酰化酶(ρ印tide deformylase, PDF)是细菌生长过程中蛋白质合成所必需的一个酶,但在真核细胞蛋白质合成中并不需要,它的活性位点具有高度保守并且存在于大多数细菌中(包括耐药菌)的PDF活性都可以被其抑制剂抑制的特点,并且PDF在一些寄生虫中也有重要作用,所以PDF被认为是新一代抗细菌和抗寄生虫药物的理想靶位,近年来有报道PDF用于抗结核分支杆菌、抗癌的研究拓展了 PDF的应用范围,因此成为令人感兴趣的新的抗菌药物作用靶点。PDF作为抑菌靶点的生化过程很明确,其晶体结构和活性部位也已经比较清楚,关于这方面的研究进展较快。2001年10月,有British ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
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