利伐沙班的制备方法技术

本发明专利技术属于药物合成技术领域，涉及一种抗凝血药物的制备方法，特别是涉及一种FXa抑制剂利伐沙班的制备方法。该方法包括在有机碱存在下使式(VI)化合物与式(II)化合物或者式(III)化合物反应，得到以下式(VII)化合物中间体，最后得到式X化合物即利伐沙班的步骤。本发明专利技术具有以下至少一个方面的优点：合成步骤短、收率高、避免使用剧毒和/或昂贵的试剂、适用于工业化生产、杂质例如R异构体含量低等。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术属于药物合成
，涉及一种抗凝血药物的制备方法，特别是涉及一种FXa抑制剂。该方法包括在有机碱存在下使式(VI)化合物与式(II)化合物或者式(III)化合物反应，得到以下式(VII)化合物中间体，最后得到式X化合物即利伐沙班的步骤。本专利技术具有以下至少一个方面的优点：合成步骤短、收率高、避免使用剧毒和/或昂贵的试剂、适用于工业化生产、杂质例如R异构体含量低等。【专利说明】
本专利技术属于药物合成
，涉及一种抗凝血药物的制备方法，特别是涉及一种FXa抑制剂。本专利技术方法具有说明书所述优异性质。
技术介绍
利伐沙班最早在WO 01/47919中，其具有下列结构 【权利要求】1.合成利伐沙班的方法，该方法包括以下步骤: (a)使以下式⑴化合物:与叠氮钠发生反应，得到以下式(II)化合物:使式(II)化合物与乙酸酐反应，得到以下式(III)化合物:(b)使以下式(IV)化合物:与以下式(V)化合物:反应，得到以下式(VI)化合物:(C)在碱存在下，使步骤(b)中所得的式(VI)化合物与步骤(a)中所得的式(II)化本文档来自技高网...

【技术保护点】
合成利伐沙班的方法，该方法包括以下步骤：(a)使以下式(I)化合物：与叠氮钠发生反应，得到以下式(II)化合物：使式(II)化合物与乙酸酐反应，得到以下式(III)化合物：(b)使以下式(IV)化合物：与以下式(V)化合物：反应，得到以下式(VI)化合物：(c)在碱存在下，使步骤(b)中所得的式(VI)化合物与步骤(a)中所得的式(II)化合物或者式(III)化合物反应，得到以下式(VII)化合物：(d)使步骤(c)中所得的式(VII)的化合物与水合肼(即NH2NH2)发生反应，得到以下式(VIII)化合物：(e)使步骤(d)中所得的式(VIII)化合物与以下式(IX)化合物反应，得到式(X)...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：李阅东，唐建飞，沈如杰，姚成娥，何海珍，马雯霞，张群，刘秋敏，
申请(专利权)人：杭州朱养心药业有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江;33