【技术实现步骤摘要】
末端双取代的甲基三唑希夫碱结构化合物、其制备方法和 用途
本专利技术涉及与血栓疾病相关的药物领域。本专利技术属于一类全新骨架的三唑希夫碱 类化合物及其衍生物,具体而言,涉及对血栓性疾病有治疗作用的一类末端双取代的甲基 三唑希夫碱结构的PAR-1拮抗剂及其制备方法,以及含有它们的药物组合物。
技术介绍
蛋白酶激活受体 1 (Protease Activated Acceptor-1,PAR-1)是最近发现的 抗血小板类抗血栓药物的新靶点。蛋白酶激活受体1又叫凝血酶受体,凝血酶被凝血连 锁激活后通过PAR-1受体作用于血小板从而激活血小板,引起血小板聚集从而引起血 栓和凝血。PAR-1引起的血栓中富含血小板成分,是动脉血栓的主要成因。PAR-1拮抗 剂能阻断凝血酶激活血小板,从而阻断动脉血栓形成,可以用于治疗急性冠状动脉疾病 (Acute Coronary Syndrome)。已经有几个 PAR-1 抑制剂处于临床研究(Chackalamannil S. , Thrombin Receptor (Protease Activated Receptor-1) Antagonists as Potent Antithrombotic Agents with Strong Antiplatelet Effects, J. Med. Chem. , 2006, 你 G勿,5389-5403)。 传统的用于防治血栓性疾病的药物分为三类。第一类是抗凝血类,分为直接凝血 酶抑制剂和间接凝血酶抑制剂,该类药物通过作用于凝血连锁的不同环节来抑制血 ...
【技术保护点】
具有通式I结构的化合物及其药学上可以接受的盐, (I) 其中, R1选自:C1‑C5的烷基、C3‑C5的环烷基、OR2,其中R2选自C1‑C5的烷基和C3‑C5的环烷基。
【技术特征摘要】
1. 具有通式I结构的化合物及其药学上可以接受的盐,(I) 其中, 札选自:C1-C5的烷基、C3-C5的环烷基、0R2,其中R2选自C1-C5的烷基和C3-C5的环 烧基。2. 权利要求1所定义的具有通式I的化合物及其药学上可以接受的盐, 其中, 札选...
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