【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及与血栓疾病相关的药物领域。本专利技术属于一类全新骨架的三唑希夫碱类化合物及其衍生物,具体而言,涉及对血栓性疾病有治疗作用的一类含苯基取代的三唑希夫碱结构的PAR-1拮抗剂及其制备方法,以及含有它们的药物组合物。
技术介绍
蛋白酶激活受体I (Protease Activated Acceptor-1, PAR-1)是最近发现的抗血小板类抗血栓药物的新靶点。蛋白酶激活受体I又叫凝血酶受体,凝血酶被凝血连锁激活后通过PAR-1受体作用于血小板从而激活血小板,引起血小板聚集从而引起血栓和凝血。PAR-1引起的血栓中富含血小板成分,是动脉血栓的主要成因。PAR-1拮抗剂能阻断凝血酶激活血小板,从而阻断动脉血栓形成,可以用于治疗急性冠状动脉疾病(Acute Coronary Syndrome)。已经有几个 PAR-1 抑制剂处于临床研究(ChackalamannilS., Thrombin Receptor (Protease Activated Receptor-1) Antagonists as PotentAntithrombotic Agents with Strong Antiplatelet Effects, J.Med.Chem., 2006,49(18), 5389-5403)。 传统的用于防治血栓性疾病的药物分为三类。第一类是抗凝血类,分为直接凝血酶抑制剂和间接凝血酶抑制剂,该类药物通过作用于凝血连锁的不同环节来抑制血栓形成,具有抑制各种血栓形成的作用,如维生素K拮抗剂和Xa因子抑制剂等;第二类是抗血小板类 ...
【技术保护点】
具有通式I结构的化合物及其药学上可以接受的盐, (I) 其中,R1选自H、C1‑C5的烷基、C3‑C5的环烷基、卤素取代基。
【技术特征摘要】
1.具有通式I结构的化合物及其药学上可以接受的盐,其中,Rl选自H、C1-C5的烷基、C3-C5的环烷基、卤素取代基。2.权利要求1所定义的具有通式I的化合物及其药学上可以接受的盐, 其中,Rl选自H、C...
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