Balasubramide及其衍生物和合成方法及应用技术

本发明专利技术公开了Balasubramide及其衍生物和合成方法及应用。本发明专利技术所述Balasubramide及其衍生物的结构式如式（Ⅰ）所示，所述Balasubramide及其衍生物具有优异的抗神经细胞炎症活性，而且均没有细胞毒性。本发明专利技术同时设计科学合理的合成线路，简单高效，(+)-balasubramide的总收率为45%以上，ee值为97%以上。（Ⅰ）。

【技术实现步骤摘要】
Balasubramide及其衍生物和合成方法及应用
本专利技术涉及化学合成和医药
,更具体地，涉及Balasubramide及其衍生物和合成方法及应用。
技术介绍
1996年，Hofer等从斯里兰卡热带雨林中的芸香科黄皮属植物山黄皮[Clausena indica (Datz).0liv.]叶的氯仿提取物分离出了一种八元环内酰胺成分(+)-balasubramide 和(+)-balasubramide 的生物学前体(+)-prebalamide。芸香科黄皮属植物主要分布于亚洲的南部、东南部，少数分布于中国南部以及澳大利亚。世界范围内大约有30种，在我国境内有近10种，分布于长江中下游及南方各省。该属的大多数植物在我国自古即为药用植物，用于治疗上感、疟疾、腹痛及胃炎等症。由于八元内酰胺结构的重要性以及潜在的生物学价值，balasubramide及其衍生物具有重要的研究价值，但目前未见更多相关手性(+)-balasubramide及其类似物的技术报道。然而，现有利用植物分离提取的方法可以得到(+)-balasubramide，由于低的分离效率和产率，对于其生物学活性本文档来自技高网...

【技术保护点】
一类Balasubramide衍生物，其特征在于，其结构式如式（Ⅰ）所示：（Ⅰ），其中，R1为H或‑CH3；R分别为Ph、3‑F‑C6H4、4‑F‑C6H4、3‑Cl‑C6H4、4‑Cl‑C6H4、3‑Br‑C6H4、4‑Br‑C6H4、4‑NO2‑C6H4或3‑CF3‑C6H4。

【技术特征摘要】
1.一类Balasubramide衍生物,其特征在于,其结构式如式(I )所示: 2.权利要求1所述Balasubramide衍生物的应用，其特征在于，应用于制备治疗与神经细胞相关的脑保护作用药物方面。3.权利要求1所述Balasubramide衍生物的应用，其特征在于，应用于制备抗神经炎症药物方面。4.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，是将权利要求1中式(I)所示结构式R1为H且R为4-F-C6H4表征的化合物应用于制备治疗与神经细胞相关的脑保护作用药物方面。5.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，是将权利要求1中式(I)所示结构式R1为H且R为4-F-C6H4表征的化合物应用于制备抗神经炎症药物方面。6.Balasubramide及其衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤: 51.一锅法催化反式肉桂醛及其衍生物环氧化，获得α，β-环氧羧酸酯； 52.将SI所得α，环氧羧酸酯与色胺及其类似物作用，得到prebal...

【专利技术属性】
技术研发人员：林汉森，庞涛，李建组，张陆勇，徐渊，宣宜宁，定力，李骏，
申请(专利权)人：广东药学院，
类型：发明
国别省市：广东;44