作为组蛋白脱甲基酶抑制剂的取代的(E)-N’-(1-苯基亚乙基)苯甲酰肼类似物制造技术

技术编号:10217145 阅读:263 留言:0更新日期:2014-07-16 14:29
在一个方面,本发明专利技术涉及取代的取代的(E)-N’-(1-苯基亚乙基)苯甲酰肼类似物,其衍生物和相关化合物,其可用作赖氨酸特异的组蛋白脱甲基酶(包括LSD1)的抑制剂;用于制备所述化合物的合成方法;包含所述化合物的药物组合物;以及使用所述化合物和药物组合物治疗LSD1失调相关病症的方法。本摘要意图作为目的为在具体技术领域中检索的查阅工具,而不意图限制本发明专利技术。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】【专利摘要】在一个方面,本专利技术涉及取代的取代的(E)-N’-(1-苯基亚乙基)苯甲酰肼类似物,其衍生物和相关化合物,其可用作赖氨酸特异的组蛋白脱甲基酶(包括LSD1)的抑制剂;用于制备所述化合物的合成方法;包含所述化合物的药物组合物;以及使用所述化合物和药物组合物治疗LSD1失调相关病症的方法。本摘要意图作为目的为在具体
中检索的查阅工具,而不意图限制本专利技术。【专利说明】作为组蛋白脱甲基酶抑制剂的取代的(E)-N’ -(1-苯基亚乙基)苯甲酰肼类似物
技术介绍
在过去的几十年里,已经搞清楚的是表观遗传变异(其改变基因活性而不改变DNA序列)与遗传错误共同促进癌症的发生与发展(Tsai,H.C.and Baylin, S.B.CellRes2011, 21 (3), 502-17;and Fullgrabe, J., Kavanagh, E., and Joseph, B.0ncogene2011)。DNA以及与DNA结合的蛋白质上的修饰的调节已成为令人有着强烈兴趣的领域,并且这些过程中所涉及的酶已被建议作为一类新的蛋白靶标用于药物开发。与DNA结合的主要蛋白质为组蛋白本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有由下式表示的结构的化合物:其中,m为0或1;n为从0到3的整数;Z独立地选自N和CH;R1选自卤基、C1‑C3卤代烷基和C1‑C3多卤代烷基;R2、R3和R4的每一个均独立地选自氢、卤基、羟基、氰基、氨基、C2‑C6烷基烷氧基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷基、C1‑C6多卤代烷基和C1‑C6卤代烷基;R5选自NR6R7、C1‑C6烷基、C3‑C6环烷基和Cy,并且被独立地选自卤基、羟基、氨基、C2‑C6烷基烷氧基、C1‑C6烷基醇、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷基、C1‑C6多卤代烷基、C1‑C6卤代烷基、C3‑C6环烷基和Cy的0‑3个基团所取代;Cy为选自吖丙啶基、氮杂环丁基、吡...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:哈里普拉萨德·梵卡亚拉帕提文卡塔斯瓦米·索尔那史蒂夫·L·华纳大卫·J·比尔斯苏尼尔·沙玛布雷特·史蒂芬斯
申请(专利权)人:犹他大学研究基金会
类型:发明
国别省市:美国;US

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