一种制备咪达那新的方法技术

本发明专利技术公开了一种制备咪达那新的方法，该方法将4-溴-2,2-二苯基丁腈在碱性条件下水解成酰胺，然后与2-甲基咪唑反应得到目标产物。本发明专利技术所述的制备方法收率高，是一种经济、简便、对人体和环境友好，适合工业化大生产的制备方法。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术公开了，该方法将4-溴-2,2-二苯基丁腈在碱性条件下水解成酰胺，然后与2-甲基咪唑反应得到目标产物。本专利技术所述的制备方法收率高，是一种经济、简便、对人体和环境友好，适合工业化大生产的制备方法。【专利说明】
本专利技术属于药物合成领域，具体涉及一种制备咪达那新的新方法。
技术介绍
膀胱过度活动证(symptomatic overactive bladder, OAB)是一种常见的慢性下尿路功能障碍，国际抗尿失禁学会(ICS)将其定义为一种以尿急(有强烈的解尿感)、尿频和急迫性尿失禁为特征的综合症。OAB发病率较高，欧美国家超过75岁的男性发病率高达42%，女性的发病率略低为31% ;国内北京地区50岁以上的男性发病率高达16.4%，18岁以上女性混合型尿失禁和急迫尿失禁的总发病率为40.4%，严重影响患者的生理和心理健康，降低了生活质量。既往对OAB并无特效治疗，临床多应用抗胆碱药、钙通道阻滞剂、钾离子开放及神经感觉传入阻断剂、肾上腺素α-受体阻断剂、平滑肌松弛剂、雌激素等治疗，或采用骶神经电刺激治疗，但效果均不太满意。咪达那新(Imidafenacin)是由日本小野药品工业株式会社与杏林制药联合开发的新型二苯基丁酰胺类抗胆碱药，具有高度膀胱选择性，用于膀胱过度活动症的治疗，于2007年6月在日本上市。其化学名称为4- (2-甲基-1H-咪唑-1-基)-2,2-二苯基丁酰胺，化学结构如下式I所示:【权利要求】1.，其特征在于制备路线如下式所示: 2.如权利要求1所述的方法，其特征在于:所述步骤(1)中的碱为氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠或碳酸钾。3.如权利要求2所述的方法，其特征在于:所述碱为氢氧化钾。4.如权利要求3所述的方法，其特征在于:所述氢氧化钾的摩尔浓度为6mol/L。5.如权利要求1所述的方法，其特征在于:所述步骤(1)中4-溴-2，2-二苯基丁腈与氢氧化钾的物质的量比为1:8~10。6.如权利要求5所述的方法，其特征在于:所述4-溴-2，2-二苯基丁腈与氢氧化钾的物质的量比为1:9。`7.如权利要求1所述的方法，其特征在于:所述步骤(2)中4-溴-2，2-二苯基丁酰胺与2-甲基咪唑的物质的量比为1:2~4。8.如权利要求7所述的方法，其特征在于:4_溴-2，2-二苯基丁酰胺与2-甲基咪唑的物质的量比为1:3。【文档编号】C07D233/56GK103772286SQ201310428399【公开日】2014年5月7日 申请日期:2013年9月22日 优先权日:2013年9月22日 【专利技术者】谢宁, 杨小玲, 蔡鸿飞, 邵秀芬, 程帆, 付敏, 熊先水, 沈曦, 何党军, 崔刚 申请人:江西青峰药业有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：谢宁，杨小玲，蔡鸿飞，邵秀芬，程帆，付敏，熊先水，沈曦，何党军，崔刚，
申请(专利权)人：江西青峰药业有限公司，
类型：发明
国别省市：