本发明提供一类含有氮原子的多取代黄烷酮衍生物，是在黄烷酮母核的８－位引入不同的胺亚甲基结构，合成的一系列２－取代苯基－５，７－二含氧功能基－８－胺亚甲基黄烷酮衍生物。本发明的多取代黄烷酮衍生物经初步的药理活性筛选试验表明这些化合物具有一...

本发明公开了一种Ｎ－杂环官能团化１，３－二酮和卤化亚铜构成的碳氮偶联反应催化剂及制备方法。在有机溶剂中，用氮杂环官能团化１，３－二酮作为配体，卤化亚铜作为催化剂，以芳香杂环化合物和芳基卤或芳香杂环化合物和杂环芳基卤为底物，在碱的作用下使...

本发明提供一种３，４－二芳基异噁唑－５－胺基衍生物，是以天然产物ＣＡ－４为先导化合物，将５－胺基异噁唑环替代ＣＡ－４结构中乙烯连接链，作为构像限制性基团，合成了一系列的３，４－二芳基异噁唑－５－胺基衍生物。药理实验证实对多种肿瘤细胞株均...

本发明提供一类４，５－二芳基吡唑－３－胺基衍生物，是以天然产物ＣＡ－４为先导化合物，将３－胺基吡唑环替代ＣＡ－４结构中乙烯连接链，作为构像限制性基团，合成了一系列的４，５－二芳基吡唑－３－胺基衍生物。药理活性筛选试验表明这些化合物均具有...

本发明提供一类吲哚啉－２－酮类衍生物，经研究证实，对多种癌细胞株具有抑制增殖作用，特别对人白血病Ｋ５６２细胞、人肺癌Ａ５４９细胞、人肝癌ＨｅｐＧ２细胞等多种肿瘤细胞株的抑制作用显著，抗瘤谱较广。本发明结构设计合理，筛选出一类新的抗肿瘤药...

本发明提供一种粉防己碱有机酸盐类，通过将粉防己碱加入柠檬酸溶液中进行成盐反应，将得到的粉防己碱柠檬酸盐溶液干燥，得白色柠檬酸粉防己碱盐结晶。本发明经药理实验证实具有更广和更强的抗肿瘤活性，体外细胞培养体系和动物实验证实，在有效抗肿瘤剂量...

本发明提供了一种γ－咔啉类衍生物，以具有抗肿瘤活性的γ－咔啉为先导化合物，在其６位引入不同的侧链与芳环、芳杂环或杂环相连得到。经药理活性筛选试验表明该化合物对肿瘤细胞有体外抗增生作用，部分化合物具有明显的抑瘤活性，ＩＣ↓［５０］值达到μ...

本发明提供一种柠檬酸小檗胺盐，将小檗胺游离碱作为原料，在室温条件下，应用可食用的强有机酸取代目前常用的无机酸按一定比例进行成盐反应，获得柠檬酸小檗胺盐（Ｂｅｒｂａｍｉｎｅ　ｃｉｔｒａｔｅ）。本发明提供的柠檬酸小檗胺，不仅对体外培养的人白...

本发明涉及一种肿瘤细胞毒性的具有式（１）所示的１－（３′，４′，５′－三取代苯基）－异喹啉化合物及其中间体系列化合物或者其可药用盐或溶剂化物，本发明还涉及制备式（１）化合物的制备方法及其药物组合物和医药用途。本发明的化合物具有一定的抑制...

本发明涉及一种肿瘤细胞毒性的具有式（Ⅱ）所示的１－（３′，４′，５′－三取代苯基）－异喹啉化合物及其中间体系列化合物或者其可药用盐或溶剂化物，本发明还涉及式（Ⅱ）化合物的制备方法及其药物组合物和医药用途。本发明的化合物具有一定的抑制肿瘤...

本发明提供一类２－吲唑－４－氮杂吲哚－５－氨基衍生物，是在Ｎ↑［５］位引入不同的取代基，以２－（叔丁氧羰基（甲基）氨基）－５－硝基吡啶为原料，通过烷基化，缩合反应，还原环合，叔丁氧羰基保护，２－位碘代反应得到中间化合物５－位取代的２－碘...

一种光学活性的（Ｓ）－２－（１’（Ｚ）烯基碘代烷基）四氢呋喃的合成方法，以光学活性（Ｒ）－４，５－联烯醇为反应底物与亲电试剂Ｎ－碘代丁二酰亚胺发生碘环化反应，生成光学活性（Ｓ）－２－（１’（Ｚ）烯基碘代烷基）四氢呋喃（大量）和（Ｒ）－２...

本发明涉及一种２－（１’（Ｚ）烯基碘代烷基）四氢呋喃的合成方法，通过４，５－联烯醇与含碘亲电试剂的环化反应，可以高区域和立体选择性地合成２－（１’（Ｚ）烯基碘代烷基）四氢呋喃。反应具有高度的区域和立体选择性，能同时引入多个取代基，产物易...

本发明公开了一种从混合生育酚中分离Ｄ－α－生育酚的方法，该方法以离子液体或者由离子液体与极性溶剂组成的二元混合溶剂为萃取剂，采用分馏萃取法高效地从含有Ｄ－α－生育酚、Ｄ－β－生育酚、Ｄ－γ－生育酚和Ｄ－δ－生育酚的混合生育酚中分离Ｄ－α...

本发明公开了一种近临界水介质中异烟腈无催化水解制备异烟酸的方法。方法的步骤如下：１）在高压反应釜中加入去离子水和异烟腈，去离子水与烟腈的质量比为２∶１～８∶１，开搅拌，常压下升温至沸腾，打开排气阀２～５分钟；２）关闭排气阀，继续升温至２...

制备２－氨基吡啶及其烷基衍生物（式Ⅰ）的方法，　　　　＊＊＊　　（Ⅰ）　　　　式中：Ｒ↓［１］，Ｒ↓［２］，Ｒ↓［３］，Ｒ↓［４］代表Ｈ、ＣＨ↓［３］或ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［３］　　　　其特征是包括以下步骤：　　　　第一步，以２－氰基吡啶...

制备结构通式（Ⅰ）的异黄酮类化合物的方法　　　　＊＊＊　　（Ⅰ）　　　　式中：Ｒ↓［２］＝ＯＨ，ＯＭｅ，ＯＲ；Ｒ↓［１］，Ｒ↓［３］＝Ｈ，ＯＨ，ＯＭｅ，ＯＲ，Ｒ为四个碳及四个碳以下的低级烷烃。　　　　其特征是包括以下步骤：　　　　第一步...

一种Ｎ－苄基－４－哌啶基甲醛的结构式如右式，其是制备老年性痴呆治疗药多奈哌齐（Ｄｏｎｅｐｅｚｉｌ）的重要中间体。其合成方法是：以Ｎ－苄基４－哌啶酮为原料，与碘化三甲氧硫鎓和碱性试剂生成的硫叶立德反应生成中间体６－苄基－１－氧杂－６－氮杂...

本发明提供一类苯氧基茚酮类化合物，结构通式为右式，其中Ｒ为Ｈ、ＣＨ↓［３］，ｎ＝１～２，Ｘ为ＣＨ↓［２］，Ｏ，ＮＨ，ＮＣＨ↓［３］经药理试验证实为乙酰胆碱酯酶抑制剂，它们竞争性抑制乙酰胆碱的活性，延缓乙酰胆碱的水解，从而提高乙酰胆碱在突...

本发明公开了一种糖苷型大豆异黄酮原料的固定床水解方法。该方法以大豆胚芽或豆粕的粗提物或含量为１０～９８％的糖苷型大豆异黄酮为原料，以固体酸为催化剂，通过固定床水解将原料中的糖苷型大豆异黄酮转化为游离型大豆异黄酮。本发明的总异黄酮转化率≥...