4，5-二芳基吡唑-3-胺基衍生物及其制备和用途制造技术

本发明专利技术提供一类４，５－二芳基吡唑－３－胺基衍生物，是以天然产物ＣＡ－４为先导化合物，将３－胺基吡唑环替代ＣＡ－４结构中乙烯连接链，作为构像限制性基团，合成了一系列的４，５－二芳基吡唑－３－胺基衍生物。药理活性筛选试验表明这些化合物均具有较好的抗肿瘤活性，对多种肿瘤细胞株均有较好的体外抑制增殖作用，该类衍生物及其生理可接受的盐可在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明专利技术设计合理，制备简单，适于实用。本发明专利技术衍生物的结构通式为上式。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种４，５－二芳基吡唑－３－胺基衍生物，其特征是具有以下结构通式：　＊＊＊　其中　（１）Ａｒ↓［１］为无取代、单取代、二取代或三取代的苯环：　单取代苯环上的取代基为氟、氯、溴、硝基、含１至３个碳原子的直链或支链的烷氧 基中的一种中的一种，　二取代苯环上的取代基为３－羟基－４－甲氧基、３－甲氧基－４－羟基、３，４－二甲氧基、３－苄基－４－甲氧基、３－硝基－４－甲氧基或３－氨基－４－甲氧基中的一种，　三取代苯环上的取代基为４－羟基－３，５－二甲氧 基或３，４，５－三甲氧基中的一种；　（２）Ａｒ↓［２］为无取代、单取代、二取代或三取代的苯环或芳杂环：　单取代苯环上的取代基为氟、氯、溴、含１至３个碳原子的直链或支链的烷氧基中的一种，　二取代苯环上的取代基为３－羟基－４－ 甲氧基、３－甲氧基－４－羟基、３，４－二甲氧基、３－苄基－４－甲氧基或３－氨基－４－甲氧基中的一种，　三取代苯环上的取代基为４－羟基－３，５－二甲氧基或３，４，５－三甲氧基中的一种，　芳杂环为噻吩、吡啶、呋喃或吡咯中的一种；　 　（３）Ｒ↓［１］为含１－４个碳原子的烷基或酰基；　（４）Ｒ↓［２］和Ｒ↓［３］相同或不同，选用氢、甲基、乙基或含１－４个碳原子的酰基。...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：胡永洲，刘滔，薛娜，何俏军，杨波，
申请(专利权)人：浙江大学，
类型：发明
国别省市：86[中国|杭州]