新发药业有限公司专利技术

新发药业有限公司共有219项专利

  • 本发明提供一种2‑氯‑5‑硝基吡啶的制备方法。以2‑硝基乙醛缩二醇为初始原料经由两种方法制备2‑羟基‑5‑硝基吡啶;然后2‑羟基‑5‑硝基吡啶和氯代试剂经氯代反应制备2‑氯‑5‑硝基吡啶。本发明方法原料价廉易得,成本低;不涉及重氮化水解...
  • 本发明提供一种5,6‑二氢吡啶‑2(1H)‑酮衍生物的简便制备方法。以对苯二胺为原料,利用对苯二胺和δ‑戊内酯经酰胺化,所得酰胺化产物的羟基和卤代试剂1或磺酰氯作用、缩合得到1,4‑二(哌啶‑2‑酮‑1‑基)苯;然后经羰基邻位卤代、消除...
  • 一种盐酸二甲双胍控释片,包括空白丸心、载药层、控释膜层组成,其特征在于:其空白丸心由微晶纤维素、乳糖和蔗糖丸心的一种或多种组成,载药层包括盐酸二甲双胍、填充剂、粘合剂和润滑剂,控释膜层包括控释材料和致孔剂;本发明的优点是降低2型糖尿病患...
  • 本发明公开了一种瑞来巴坦的简便制备方法,利用(S)‑N‑保护基‑5‑氧代‑2‑哌啶甲酸或其盐形式为起始原料,先制备得到关键中间体(2S,5R)‑5‑苄氧胺基哌啶‑2‑甲酸,然后与光气、固体光气或双光气经酰氯化、环脲化、与1‑保护基‑4‑...
  • 本发明提供一种维莫德吉的制备方法。采用2‑氯‑5‑硝基苯乙酮为原料,与丙烯醛经加成反应制备5‑氧代‑5‑(2‑氯‑5‑硝基苯基)正戊醛,然后依次与氨、氧化剂作用制备2‑(2‑氯‑5‑硝基苯基)吡啶,再经还原得到2‑(2‑氯‑5‑氨基苯基...
  • 本发明涉及一种3‑羟基‑6‑氧代己酸酯的制备方法。该方法利用卤代乙醛缩醛为起始原料,经格氏试剂化、亲核取代反应得到关键的环氧化物中间体,再利用金属催化的一氧化碳增碳反应制得目标产物,或利用氰化物实现增碳反应、氰基与缩醛水解、酯化制得目标...
  • 本发明提供一种法硼巴坦的简便制备方法。利用S‑3‑羟基‑6‑氧代己酸酯为起始原料,经羟基保护、亚胺化、和硼烷或硼酸酯类化合物不对称加成、脱氨基保护基、酰胺化、环化水解制备得到法硼巴坦(I)。本发明原料价廉易得,成本低;工艺过程操作安全简...
  • 本发明制备的阿哌沙班片,使用高压均质机将阿哌沙班原料和黏合剂混悬液均质处理,处方中不需要添加表面活性剂,采用流化床一步制粒法制备颗粒,而后通过压片包衣做出成品;该处方工艺制备的阿哌沙班片不需添加表面活性剂就可以达到很好的溶出速度,同时提...
  • 本发明提供一种芬戈莫德盐酸盐制备方法。该方法用2,2‑二取代基‑5‑羟甲基‑5‑硝基‑1,3‑二噁烷依次和卤代试剂、三苯基膦作用制备相应的Witting试剂,然后和对正辛基苯甲醛经Witting反应,催化加氢还原硝基和碳碳双键、水解反应...
  • 本发明提供一种(S)‑缩水甘油邻苯二甲酰亚胺(Ⅱ)的制备方法。利用邻苯二甲酰亚胺(Ⅲ)和(S)‑1‑取代基环氧丙烷(Ⅳ)为原料,在催化剂作用下反应生成2‑((S)‑3‑取代基‑2‑羟基丙基)异二氢吲哚‑1,3‑二酮(Ⅴ),最后经关环反应...
  • 本发明提供一种溴芬酸钠(Ⅰ)的制备方法,该方法利用对溴苯甲酸酯(Ⅱ)和2‑烷氧基羰基‑6‑烷氧基羰基甲基环己酮(Ⅲ)为原料,于碱作用下缩合,然后水解、脱羧得到2‑[3‑(4‑溴苯甲酰基)‑2‑氧代环己基]乙酸(IV),此后和卤代试剂经取...
  • 本发明提供一种N‑取代基哌啶‑3‑酮的制备方法,利用丙烯腈(Ⅱ)和硝基甲烷为原料经加成反应得到4‑硝基丁腈(Ⅲ),然后催化氢化还原硝基得到4‑氨基丁腈(Ⅳ),再经两次取代反应得到N‑取代基‑N‑烷氧羰基甲基‑4‑氨基丁腈(Ⅴ),最后经缩...
  • 本发明提供一种2‑氨基‑4,6‑二甲氧基嘧啶的制备方法。以丙二酸二酯(Ⅱ)和二取代基甲叉基胍盐(Ⅲ)为原料,于碱作用下进行环合反应,然后和甲基化试剂进行甲基化反应制备2‑二取代基甲叉基氨基‑4,6‑二甲氧基嘧啶(Ⅳ),再于酸性水溶液中水...
  • 本发明提供一种2,3‑二氯吡啶的制备方法。本发明方法经由中间产物2‑羟基‑3‑氯吡啶制备2,3‑二氯吡啶;利用2‑哌啶酮为原料,经氯代反应制备3,3‑二氯‑2‑哌啶酮,然后经消除和氧化反应制备2‑羟基‑3‑氯吡啶,最后利用所得2‑羟基‑...
  • 本发明提供一种2,3‑二氯吡啶的简便制备方法,利用2‑哌啶酮(Ⅱ)为原料,经氯代反应制备1,3,3‑三氯‑2‑哌啶酮(Ⅲ),然后消除氯化氢得到3‑氯‑2‑羟基吡啶(Ⅳ),再和氯代试剂经取代反应制备2,3‑二氯吡啶(Ⅰ)。本发明方法原料价...
  • 本发明涉及一种4‑(4‑氨基苯基)吗啡啉‑3‑酮的制备方法。该方法包括:用对硝基苯胺为原料,依次经酰胺化反应、催化氢化反应得到对酰基取代氨基苯胺,然后和1,4‑二氧六环‑2‑酮依次经酰胺化反应、卤化反应或磺酰化反应制备N‑(2‑取代基乙...
  • 本发明提供一种2‑甲基‑4‑乙酰氧基‑2‑丁烯醛(Ⅰ)的制备方法,利用2,2‑二取代基‑4,7‑二氢‑1,3‑二噁庚英(Ⅱ)和合成气为原料,经氢甲酰化反应制备2,2‑二取代基‑5‑甲酰基‑4,7‑二氢‑1,3‑二噁庚英(Ⅲ),然后和乙酰...
  • 本发明提供一种高收率的2‑甲基‑4‑乙酰氧基‑2‑丁烯醛(Ⅰ)的制备方法,本发明利用2,5‑二氢呋喃(Ⅱ)和合成气为原料,于催化剂作用下经氢甲酰化反应制备3‑甲酰基四氢呋喃(Ⅲ),然后于催化剂作用下和乙酰化试剂反应制备2‑甲酰基‑4‑乙...
  • 本发明提供一种阿托伐醌的制备方法,利用邻苯二甲酸二酯和2‑反式‑[4‑(4‑氯苯基)]环己基丁二酸二酯为原料,于碱作用下经缩合、水解、脱羧得到2‑反式‑[4‑(4‑氯苯基)]环己基‑2,3‑二氢‑1,4‑萘二酮,然后和卤代试剂经卤素取代...
  • 本发明提供一种布帕伐醌的制备方法,利用邻苯二甲酸二酯和2‑(4‑叔丁基环己基甲基)丁二酸二酯为原料,经缩合、水解、脱羧制备2‑[(4‑叔丁基环己基)甲基]‑2,3‑二氢‑1,4‑萘二酮,然后和卤代试剂经取代反应得到二卤代化合物混合物,再...