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诺瓦提斯公司专利技术
诺瓦提斯公司共有2069项专利
制备10,11-二氢-10-羟氢-5H-二苯并[b,f]氮杂**-5-甲酰胺的对映选择性方法及其新晶形技术
本发明涉及制备10,11-二氢-10-羟基-5H-二苯并[b,f]氮杂*-5-甲酰胺的对映选择性方法及其新晶形,所述方法通过10-氧代-二氢二苯并[b,f]氮杂*的转移氢化来制备取代的对映纯的10-羟基-二氢二苯并[b,f]氮杂*(Ⅰa...
作为合成肾素抑制剂的中间体的3-烷基-5-(4-烷基-5-氧代-四氢呋喃-2-基)吡咯烷-2-酮衍?制造技术
本发明涉及一种用于合成药学活性的化合物,尤其是肾素抑制剂,如阿利吉仑的新方法、新加工步骤和一些新中间体。本发明特别是涉及一种制备式Ⅱ的化合物或其盐的方法、式Ⅵ的化合物或其盐以及制造这些化合物的方法,其中R↑[3]和R↑[4]以及Act的...
治疗GABA B介导的神经系统障碍的嘧啶衍生物技术方案
本发明涉及新的游离碱形式或酸加成盐形式的式(Ⅰ)杂环化合物,其中R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]和A如说明书中定义的,它们的制备,它们作为药物在治疗某些神经系统障碍中的用途以及包含它们的药物。
合成杂环化合物的方法技术
本发明涉及合成杂环化合物的方法,其包括:使1-甲基哌嗪与5-卤代-2-硝基苯胺在足以提供式ⅥH化合物的内部温度下反应。1-甲基哌嗪与5-氯-2-硝基苯胺在包含基于溶剂的量而言大于50%体积的水的溶剂中反应和/或在包含在大气压下沸点大于1...
邻氨基苯甲酰胺及其药学应用制造技术
本发明涉及式Ⅰ的邻氨基苯甲酰胺衍生物及其N-氧化物和互变异构体以及这些邻氨基苯甲酰胺、它们的N-氧化物和它们的互变异构体的盐;它们的制备方法;它们在人或动物的治疗(尤其是治疗如肿瘤的瘤形成性疾病、视网膜病变或年龄相关性的黄斑变性)中单独...
用于制备治疗情感和注意障碍以及神经性疼痛的药物的单羟基卡马西平制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)的卡马西平衍生物用于治疗情感和注意障碍、神经性疼痛以及与神经性疼痛相关的疾病的用途。
N-苯基-2-嘧啶-胺衍生物的N-氧化物制造技术
本发明涉及其中至少一个氮原子带有氧原子以形成N-氧化物的式(Ⅰ)的N-苯基-2-嘧啶-胺衍生物,其制备方法、包含这些化合物的药物组合物,以及其在制备用于治疗性治疗包括人在内的温血动物的药物组合物中的用途。
治疗蛋白激酶依赖性疾病的1H-咪唑并[4,5-c]喹啉衍生物制造技术
本发明涉及咪唑并喹啉化合物和其盐在治疗蛋白激酶依赖性疾病中的用途或在生产用于治疗所述疾病的药物制剂中的用途,用于治疗蛋白激酶依赖性疾病的咪唑并喹啉化合物,治疗所述疾病的方法,包括向温血动物,特别是人给药咪唑并喹啉化合物,包含咪唑并喹啉化...
用作Nurr1激活剂的杂环化合物制造技术
本发明涉及式Ⅰ化合物及其盐、它们的制备、用途以及含有它们的药物组合物:其中,R↓[1]为羟基、C↓[1-4]烷氧基、氨基、C↓[1-4]烷基氨基、二C↓[1-4]烷基氨基、苄氧基或C↓[2]-C↓[7]烷酰基;R↓[2]为C↓[1-4]...
有机化合物制造技术
本发明公开右式化合物,它们为能够与过氧化物酶体增殖因子激活受体(PPARs)结合的药理学活性成分。因此,本发明化合物用于治疗哺乳动物由PPAR受体活性所介导的疾病。此类疾病包括血脂异常、高脂血症、高胆固醇血症、动脉粥样硬化、高甘油三酯血...
用作DPP-IV抑制剂的稠合杂环化合物制造技术
本发明提供了式(Ⅰ)的新的脱氮黄嘌呤和脱氮次黄嘌呤化合物,其中X是-CH=并且Y是=N-;或者X是-C(O)-并且Y是-N(R↑[3])-。该化合物可用于治疗其中涉及二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)的疾病和病症。
可用作BACE抑制剂的环状砜化合物制造技术
本发明涉及游离碱形式或酸加成盐形式的新的式(Ⅰ)杂环化合物,其中所有变量如说明书中所定义,其制备、其作为药物的用途以及包含它们的药物。
作为胆固醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂的吡啶基胺衍生物制造技术
本发明涉及可用作胆固醇酯转移蛋白抑制剂的式(Ⅰ)化合物或其可药用盐,其中各变量如所定义的那样。
用作PI-3激酶抑制剂的嘧啶衍生物制造技术
本发明公开磷脂酰肌醇(PI)3-激酶抑制剂化合物(Ⅰ)、其药学上可接受的盐及其前药;该新化合物的组合物,该组合物单独含有该化合物或者还含有至少一种其它治疗成分以及药学上可接受的载体;新化合物的用途,单独使用或者与至少一种其它治疗成分组合...
有机化合物制造技术
本发明涉及如在权利要求书中所定义的新的式Ⅰ氮杂-硫杂-苯并薁衍生物、它们的制备、这些新化合物用于制备药物组合物的用途、这些新化合物和组合物用于控制关节炎和关节炎相关病症以及治疗动物和人类疼痛的用途。更具体来讲,本发明涉及药物、优选兽用组...
吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基胺衍生物在神经性障碍的治疗中的用途制造技术
本发明涉及使用本发明的化合物,包括吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基胺化合物及其盐,以及包含同样物质的药物组合物在治疗Eph受体相关的(例如神经性)损伤和障碍的方法。本发明也涉及通过以有效量给细胞或个体施用本发明的化合物,在细胞中调节Ep...
N-甲酰基羟胺化合物制造技术
公开了新的N-甲酰基羟胺化合物及其衍生物。这些N-甲酰基羟胺化合物抑制了存在于原核细胞中的肽脱甲酰基酶(PDF)。所述化合物用作抗微生物剂和抗菌剂。与其它金属蛋白酶如MMPs相比,本发明化合物表现出对肽脱甲酰基酶的选择性抑制。还公开了所...
苯并咪唑衍生物制造技术
适合于治疗骨质疏松的式(Ⅰ)化合物或其可药用盐或前药酯:其中R、X和Y如说明书中所公开的定义。
作为激酶抑制剂的杂二环甲酰胺类制造技术
本发明涉及新的式(Ⅰ)有机化合物及其在治疗动物或人体中的用途,涉及含有式(Ⅰ)化合物的药物组合物以及式(Ⅰ)化合物在制备用于治疗蛋白激酶依赖性疾病的药物组合物中的用途,所述疾病特别是增生性疾病,例如尤其是肿瘤疾病。
酰胺衍生物及其用于治疗与蛋白质相关的疾病的应用制造技术
式(Ⅰ)的化合物,其中R↓[1]为芳基、环己基或杂环基,或被芳基、环己基或杂环基取代的(C↓[1-4])烷基,R↓[2]为所定义的杂环基,R↓[3]为烷基、芳基、环己基或杂环基,或被芳基、环己基或杂环基取代的(C↓[1-4])烷基,R↓...
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