本发明涉及制备Ｎ－酰基苯胺如Ｃａｓｏｄｅｘ＃＋［］（比卡鲁胺）和／或其衍生物的基本上纯的对映体的方法，该方法包括拆分具有式（Ｉ）结构的中间体化合物，其中：Ｒ＃＋［１］是具有最多可达４个碳原子的烷基或卤代烷基；Ｒ＃＋［２］是具有最多可达...

本发明提供合成Ｎ－酰基苯胺纯对映体，如Ｃａｓｏｄｅｘ＃＋［］（比卡鲁胺）及其衍生物的方法，该方法包括在充分的条件下，使具有环结构的化合物（当其开环时，可得到具有式（Ｉ）结构的取代基）与具有式（ＩＩ）结构的化合物接触：Ｒ＃＋［７］－Ｒ＃...

钠尿化合物缀合物，其包括：　　　　（ａ）生物学活性钠尿化合物，其包括：　　　　（ｉ）钠尿分子ＮＰＲ－Ａ结合位点；和　　　　（ｉｉ）至少一个修饰部分缀合位点；和　　　　（ｂ）至少一个附着到所述修饰部分缀合位点上的修饰部分；　　　　其中所述...

本发明公开了一种偶联物的混合物，其中所述混合物中每个偶联物包含与含有聚亚烷基二醇部分的寡聚体偶合的生长激素药物。

本发明提供治疗有效量的６ＭＮＡ前药。所述药用组合物包括式（１），其中Ｒ为Ｈ或ＣＯＲ′，其中Ｒ′选自Ｃ＃－［１］－Ｃ＃－［６］烷基、（ＣＨ＃－［２］）＃－［ｍ］Ｏ（ＣＨ＃－［２］）＃－［ｎ］、（ＣＨ＃－［２］）＃－［ｍ］（ＯＣ＃－［２］Ｈ...

本发明提供用于治疗人体炎症的组合物，并涉及其治疗方法。在一实施方案中，所述组合物为式（Ａ）。在另一实施方案中，所述组合物为式（Ｂ）。在又一实施方案中，所述组合物为式（Ｃ）。另外的可选择实施方案为疗效基团的Ｒ和Ｒ″。

本发明涉及可穿越血脑屏障的两亲性药物－寡聚物结合物以及该结合物的制备和使用方法。两亲性药物－寡聚物结合物包含一种与寡聚物结合的治疗化合物，其中该寡聚物含有一个与一个疏水性部分偶联的亲水性部分。本发明的结合物进一步包括经化学方法与两亲性寡...

本发明广泛涉及可水解类药物－低聚物结合物、含这类结合物的药物组合物以及制备和使用这类结合物和药物组合物的方法。例如，胰岛素、ＰＥＧ和油酸的结合物可以口服。

本发明通常提供紫杉烷前药，所述前药含有至少一种通过可水解键连接于一个或多个聚乙二醇低聚物的紫杉烷，所述聚乙二醇低聚物选自：含有１－２５个聚乙二醇单位的直链或支链聚乙二醇低聚物，和任选地含有成盐部分。所述聚乙二醇低聚物优选含有成盐部分，该...

本发明提供含有连接于ＰＥＧ低聚物／聚合物的治疗用化合物的两亲型前药、将所述前药经口服使其中的一种或多种药物释放穿过血脑屏障进入到中枢神经系统的应用方法。

将蛋白和／或肽例如肠腔缩胆囊肽释放因子（ＬＣＲＦ）与两亲低聚物和聚合物肽结合。这样的结合物可调节蛋白和／或肽的药动学性质，并由此改善其临床用途。这样的结合物还能够稳定蛋白和／或肽例如ＬＣＲＦ，和将其递送到肠中的受体而不吸收到血流内。

公开了一种共轭物的混合物，其中各共轭物包含一种与低聚物相结合的胰岛素药物，所说的低聚物包括一种聚乙二醇部分。该混合物可表现出比相似共轭物的多分散混合物的体内活性高的体内活性。该混合物在小肠消化的体外模型中还可表现出比相似共轭物的多分散混...