本发明涉及N‑(取代的‑苯基)‑磺酰胺化合物，其特别地用作蛋白激酶(例如PERK激酶)的抑制剂，且由此可以用于治疗细胞增殖性疾病，例如癌症，或与活化的未折叠蛋白反应途径相关的疾病，例如阿尔茨海默病。本发明还提供了用于制备这些化合物的方法...

本发明涉及N‑[5‑(3,5‑二氟‑苄基)‑1H‑吲唑‑3‑基]‑4‑(4‑甲基‑哌嗪‑1‑基)‑2‑(四氢吡喃‑4‑基氨基)‑苯甲酰胺的新晶型，其制备方法，其在治疗由失调的蛋白激酶活性引起的疾病中的应用以及含有它的药物组合物。

本发明涉及调节蛋白激酶活性且由此用于治疗因蛋白激酶,特别是RET家族激酶活性失调导致的疾病的取代的嘧啶基吡咯并吡啶酮和吡啶基吡咯并吡啶酮化合物。本发明还提供用于制备这些化合物的方法、包含这些化合物的药物组合物和使用包含这些化合物的药物组...

本发明涉及制备式(Ia)或(Ib)的噻吩并‑吲哚衍生物的新方法，其利用不对称合成制备关键的(8S)或(8R)8‑(卤代甲基)‑1‑烷基‑7,8‑二氢‑6H‑噻吩并[3,2‑e]吲哚‑4‑醇中间体，并且涉及这些方法的有用的中间体化合物。噻...

本发明涉及6‑氨基‑7‑二环‑7‑脱氮‑嘌呤衍生物，其调节蛋白激酶的活性，因此用于治疗由于蛋白激酶活性失调引起的疾病，特别是RET家族激酶。本发明还提供用于制备这些化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物，以及利用包含这些化合物的药物组...

本发明涉及新类型的包含与DNA‑结合部分相连的噻吩并‑吲哚部分的烷化剂，其具有细胞毒活性，且可用于治疗疾病、诸如癌症、细胞增殖性障碍和病毒感染。本发明还提供了制备这些化合物的方法、包含它们的药物组合物和利用此类化合物或包含它们的药物组合...

本发明涉及新的官能化的吗啉基蒽环类衍生物，其具有细胞毒活性，用于治疗疾病比如癌症、细胞增殖障碍和病毒感染。本发明还提供用于制备这些化合物的方法，包括其的药物组合物，以及利用这样的化合物或含有其的药物组合物治疗疾病的方法。本发明还涉及这些...

本发明涉及N‑[5‑(3,5‑二氟‑苄基)‑1H‑吲唑‑3‑基]‑4‑(4‑甲基‑哌嗪‑1‑基)‑2‑(四氢‑吡喃‑4‑基氨基)‑苯甲酰胺的制备方法。本发明的目的还在于该化合物的新固体形式、它们在治疗由蛋白激酶活性失调引起的疾病中的应用...

本发明涉及6‑氨基‑7‑脱氮嘌呤衍生物，其调节蛋白激酶的活性且因此可用于治疗因蛋白激酶，特别是RET家族激酶活性失调导致的疾病的方法。本发明还提供了用于制备这些化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物，和利用包含这些化合物的药物组合物治...

本发明涉及具有细胞毒性活性并且用于治疗例如癌症、细胞增殖性疾病和病毒感染等疾病的新的吗啉基蒽环类抗生素衍生物。本发明还提供用于制备这些化合物的方法、包含它们的药物组合物和使用这类化合物或包含它们的药物组合物治疗疾病的方法。

本发明涉及调节蛋白激酶活性且由此用于治疗因蛋白激酶,特别是RET家族激酶活性失调导致的疾病的取代的嘧啶基吡咯并吡啶酮和吡啶基吡咯并吡啶酮化合物。本发明还提供用于制备这些化合物的方法、包含这些化合物的药物组合物和使用包含这些化合物的药物组...

本发明提供了取代的4-甲酰氨基-异二氢吲哚酮衍生物，其相对于聚(ADP-核糖)聚合酶PARP-2选择性抑制聚(ADP-核糖)聚合酶PARP-1的活性。本发明的化合物因此用于治疗疾病，例如癌症、心血管疾病、中枢神经系统损伤和不同形式的炎症...

本发明涉及新的官能化的9-溴-喜树碱衍生物(I)，其具有细胞毒素活性，且可用于治疗诸如癌症、细胞增殖性障碍和病毒感染的疾病。本发明还提供了制备这些化合物的方法、包含它们的药物组合物和使用所述化合物或包含它们的药物组合物来治疗疾病的方法。...

本发明涉及取代的吡咯化合物，其调节蛋白激酶活性，且因此可用于治疗由失调的蛋白激酶活性、特别是JAK家族激酶引起的疾病。本发明还提供了这些化合物的制备方法、包含这些化合物的药物组合物和使用包含所述化合物的药物组合物治疗疾病的方法。

本发明涉及N-[5-(3,5-二氟-苄基)-1H-吲唑-3-基]-4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-(四氢-吡喃-4-基氨基)-苯甲酰胺的制备方法。本发明的目的还在于该化合物的新固体形式、它们在治疗由蛋白激酶活性失调引起的疾病中的应用...

本发明涉及新类型的包含与DNA-结合部分相连的噻吩并-吲哚部分的烷化剂，其具有细胞毒活性，且可用于治疗疾病、诸如癌症、细胞增殖性障碍和病毒感染。本发明还提供了制备这些化合物的方法、包含它们的药物组合物和利用此类化合物或包含它们的药物组合...

本发明涉及新的功能化的式(I)或(II)的噻吩并吲哚衍生物，其具有细胞毒性活性且适用于治疗疾病例如癌症和细胞增殖障碍。本发明还涉及这些功能化的噻吩并吲哚衍生物在制备缀合物中的用途。在式(I)或(II)中，R1和R2一起形成基团(D)或(...

本发明公开了如说明书中定义的式(I)的取代的吲唑衍生物及其药学可接受的盐、它们的制备方法和包含它们的药物组合物；本发明的化合物可用于在治疗与蛋白激酶活性失调有关的疾病例如癌症中的治疗方法。

本发明涉及plk抑制剂的新晶型，水溶性盐类。这些结晶盐类是，例如，L-酒石酸盐，琥珀酸盐，磷酸盐，甲磺酸盐，马来酸盐，L-苹果酸盐，盐酸盐，富马酸盐(半摩尔的反荷离子)，富马酸盐，柠檬酸盐(半摩尔的反荷离子)，苯磺酸盐和L-天冬氨酸盐(...

本发明涉及取代的吲唑化合物，它们调节蛋白激酶的活性且由此用于治疗由失调的蛋白激酶活性引起的疾病，如癌症。本发明还提供了这些化合物的制备方法、包含这些化合物的药物组合物及使用这样的一些化合物或包含它们的药物组合物治疗疾病的方法。