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法玛西雅厄普约翰公司专利技术
法玛西雅厄普约翰公司共有86项专利
制备芳基醚的方法技术
本发明包括制备结构式(Ⅳ)的化合物的对映体选择性方法:(a)用氧化剂,在具有光学活性的化合物存在的情况下,对R↑[1]和m如上文定义的结构式(Ⅰ)的化合物进行不对称环氧化,以给出具有光学活性的环氧化物,其中,R↑[1]和m如上文定义,接...
2,2’-二吡咯基-吡咯亚甲(灵菌红素)衍生物的制备方法技术
*** (Ⅰ) 本发明提供一种制备通式(Ⅰ)的5-[(2H-吡咯-2-亚基)甲基]-2,2′-双-1H-吡咯衍生物及其可药用盐新方法:其中R1表示氢,苯基,C↓[1]-C↓[20]烷基或C↓[2]-C↓[20]链烯基,其中烷基和...
用于生产9-氨基喜树碱的中间体及其制备方法技术
*** (Ⅳ) 本发明公开了制备9-氨基-20(s)一喜树碱的新方法,该方法包括还原12-硝基-20(s)喜树碱(Ⅱ);将所得12-氨基-20(s)-喜树碱(Ⅲ)转变成式(Ⅳ)的化合物,其中X为可还原除去的取代基,式(Ⅳ)化合物...
二碘化合物的制备方法技术
本发明涉及一种制备式C二碘化合物的方法,它包括将式S化合物进行高碘酸盐氧化、还原、磺化及碘化等步骤。
制备葸环酮的方法技术
制备通式(Ⅰ)蒽环酮的方法&式中R定义及该方法详细说明见说明书。
制备阿霉素的方法技术
编码柔红霉素14-羟化酶的一种分离性DNA分子。
制备阿霉素的方法技术
转化柔红霉素至阿霉素的能力可通过用包含一种DNA分子的重组载体转化一种宿主细胞而改善,所述DNA分子包含:含有编码柔红霉素14-羟化酶的基因doxA的DNA区或片段以及含有一种或多种赋予柔红霉素和阿霉素抗性的基因的DNA区或片段。
偏端霉素衍生物的制备方法技术
本发明涉及下列结构式为[I]的偏端霉素A衍生物的制备方法:其中R是一个单取代或双取代氨基,并且每一个R-[1]可以任意地是氢或烷基.按照本发明的方法,结构式为[I]的化合物可以通过诸如酰化的方法来改变N-脱甲酰基偏端霉素A的氨基来制备,...
新型生物活性缀合物制造技术
通式1的缀合物,其中A-O-为通式A-O-H药物的残基,[A-O-W-I]-[a]-T___________1A-O-H中的-O-H为一级或二级羟基;a为1至30的整数;W为通式2基团&其中b为1至的整数,B表示含1至3个碳原子的亚烷基...
有丝分裂发生和运动发生的肽抑制物制造技术
具有人肝细胞生长因子受体细胞内区域之一部分序列的肽,该肽可与细胞溶质信号转导物结合。
通过与聚吡咯甲酰氨基萘衍生物连接提高生物活性化合物的生物药效性制造技术
式(Ⅱ)化合物及其药物上可接受的盐: *** (Ⅱ) 其中 R是酸性基团; m是整数1-3; n是0或整数1-3; A是可酶催化水解的间隔基; X是生物活性化合物。
细胞有丝分裂发生和运动发生的肽拮抗剂和它们的治疗用途制造技术
*** (Ⅰ) 本发明涉及肽和式(Ⅰ)的模拟肽化合物及包含它们的药物组合物,它们在控制或者治疗增殖性疾病(如癌);抗肿瘤生长和/或肿瘤转移及牛皮癣;控制或者治疗炎症、过敏、自身免疫、病毒和心血管疾病中是有用的药剂。这些新的化合物...
取代的雄-1,4-二烯-3,17-二酮类化合物的制法制造技术
式(I)化合物可用于医疗用途,特别是用于与激素有关的癌的治疗中.该化合物可由下述方法制得,该方法包括:a)将式(II)化合物脱氢,制得R-[1]是氢或C-[1]-C-[6]烷基,R和R-[2]的定义同上的式(I)化合物,或b)使式(II...
氟化4-氨基雄甾二烯酮衍生物及其制备方法技术
式(Ⅰ)化合物及其药用盐 *** (Ⅰ) 其中 (x)和(y)为单键或双键; A为 *** 或***; 每个R和R↑[3]独立地为氢或酰基; R↑[1]为氢或氟; 及其中 当(y)为...
17β-氰基-3-乙氧基-17α-羟基-6-甲基雄甾-3,5,9(11)-三烯的合成制造技术
通过使3-羟基-6-甲基雄甾-3,5,9(11)-三烯-17-酮3-乙基醚(Ⅰ)与氰化氢在约7-11的pH下反应制备17β-氰基-3,17α-二羟基-6-甲基雄甾-3,5,9(11)-三烯3-乙基醚(Ⅱ)。该产物为在包括甲基脱氢皮质甾醇...
(22RS)-N-(1,1,1-三氟-2-苯基丙-2-基)-3-氧代-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-17β-羧酰胺的差向异构体制造技术
通式(Ⅰ)和(Ⅱ)的差向异构体: *** 即(22R)-N-(1,1,1-三氟-2-苯基丙-2-基)-3-氧代-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-17β-羧酰胺[通式(Ⅰ)化合物]和(22S)-N-(1,1,1-三氟-2-苯基丙...
苯基取代的4-氮杂甾族氟衍生物、其制备方法和用途及含有它们的药物组合物技术
式(Ⅰ)化合物 *** (Ⅰ) 其中: 符号*表示单键或双键; R是氢原子或C↓[1]-C↓[4]烷基; R↓[f]和R′↓[f]各自独立地是被一个或多个氟原子取代的C↓[1]-C↓[4]烷基;并且 ...
甲酰氨基-4-氮杂甾族化合物的制备方法技术
*** (Ⅰ) 式(Ⅰ)化合物的制备方法,式中虚线-独立地代表单键或双键,而R、R↓[1]、R↓[2]和R↓[3]各自为氢或有机基团,该方法包含用无水酸在胺的存在下处理相应的17β-羰基咪唑中间体,并可选地,将所得化合物氢化。
4-脱甲氧基道诺霉素酮,即4-脱甲氧基道诺红菌素的糖苷配基的制备方法技术
4-脱甲氧基道诺红菌素已知的糖苷配基——4-脱甲氧基道诺霉素酮(式Ⅰ)由以下方法制备:保护4-脱甲基道诺霉素酮中的13-酮基;磺化4-羟基;使磺化产物与胺反应;从所得4-脱甲基-4-(受保护的氨基)-13-二氧戊环基道诺霉素酮中脱去氨基...
4-去甲氧基道诺酶素酮的制备方法技术
已知的4-去甲氧基道诺红菌素的糖苷配基4-去甲氧基道诺红菌素酮I:通过如下方法制得:保护4-去甲氧基道诺霉素酮的13-酮基,磺酰化4-位羟基,磺酰化的混合物在一适当的还原环境中与催化量的过渡金属络合物反应,络合物宜为钯或镍与1,3-二苯...
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